Vasostat-Health film-coated tablets 10 mg 30 pcs Вазостат-Здоровье таблетки покрытые пленочной оболочкой по 10 мг 30 шт

Pharmacological properties

The drug corrects lipid metabolism, representing a prodrug. When taken orally, it is hydrolyzed to form an active metabolite that inhibits 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-coa-reductase (hmg-co), an enzyme that catalyzes the reaction of mevalonate formation with hmg-co. Due to the fact that the conversion of hmg-co to mevalonate is an early stage of cholesterol synthesis, the use of simvastatin does not cause the accumulation of potentially toxic sterols in the body. The drug reduces the elevated level of cholesterol in blood plasma, the concentration of LDL and VLDL, slightly increases the content of HDL. As a result, the ratio of LDL and LDL increases and cholesterol decreases. The drug reduces the concentration of triglycerides. In heterozygous familial and non-familial hypercholesterolemia, as well as in mixed hyperlipidemia, when the main disorder is an increase in the level of cholesterol, the drug significantly reduces the concentration of total cholesterol and LDL. Vasostat-Health is active when diet therapy and other non-drug treatments are ineffective. Long-term use of 20-40 mg / day in patients with hypercholesterolemia and coronary heart disease reduces the progression of atherosclerotic lesions of the coronary arteries. The onset of action of the drug is noted after 2 weeks, the maximum therapeutic effect - 4-6 weeks after the start of treatment with the drug. The effect is maintained with continued treatment. When therapy is discontinued, the cholesterol content returns to the original level.

The drug is well absorbed in the gastrointestinal tract (about 85%) when administered orally. The concentration of the drug and its metabolites, which are formed mainly in the liver, reaches a maximum in the blood plasma after 4 hours and decreases by 90% after 12 hours. Simvastatin and its biotransformation products are 95% bound to plasma proteins. The drug is excreted in bile (about 85%) and urine (13%).

Indications

Primary hypercholesterolemia, combined hypercholesterolemia and hypertriglyceridemia, as well as hyperlipoproteinemia that is not amenable to correction by special diets and physical activity. in coronary heart disease - prevention of myocardial infarction, reduction of the risk of stroke and transient cerebrovascular accidents, slowing the progression of coronary atherosclerosis.

Application

The usual starting dose is 10 mg/day once in the evening.

The drug is effective both as monotherapy and in combination with bile acid sequestrants. The dosage regimen and duration of treatment are determined individually.

For mild to moderate hypercholesterolemia, the initial dose is 5 mg/day. If necessary, the dose can be increased, but not earlier than after 4 weeks of treatment; the maximum daily dose is 80 mg. If the LDL content is below 75 mg/dL (1.94 mmol/L), and the total cholesterol content is less than 140 mg/dL (3.6 mmol/L), the dose of the drug should be reduced.

In ischemic heart disease, the initial dose is 20 mg/day once in the evening. If necessary, the dose is increased every 4 weeks to 40 mg/day. If necessary, the dosage regimen should be adjusted in the same way as for hypercholesterolemia. In patients with severe renal impairment (creatinine clearance less than 30 ml/min), the advisability of prescribing the drug at a dose exceeding 10 mg/day should be carefully assessed. Since the drug is excreted by the kidneys in small quantities, there is no need to change the dose in patients with moderate renal impairment. In patients taking cyclosporines, fibrates, nicotinamide, the maximum daily dose of the drug is 10 mg/day.

Contraindications

Hypersensitivity to the components of the drug, liver failure, increased activity of liver transaminases, pregnancy and breastfeeding, age under 18 years.

Side effects

From the digestive system: abdominal pain, constipation, flatulence, nausea, diarrhea, dyspepsia, pancreatitis, vomiting, hepatitis, jaundice; a pronounced and persistent increase in the activity of liver transaminases (more than 3 times the upper limit of normal), as well as alkaline phosphatase, is possible.

From the central and peripheral nervous system: headache, dizziness, muscle cramps, paresthesia, peripheral neuropathy.

Allergic reactions: rare - angioedema, lupus-like syndrome, polymyalgia rheumatica, vasculitis, thrombocytopenia, eosinophilia, increased ESR, arthritis, urticaria, photosensitivity, fever, skin hyperemia, shortness of breath.

Dermatological reactions: skin rash, itching, alopecia.

Other: asthenia, myalgia, anemia, rhabdomyolysis; in rare cases - myopathy.

Special instructions

Before starting the drug, a standard hypocholesterol diet is prescribed, which should be followed during the treatment period. Prescribe with caution to patients who abuse alcohol and/or have a history of liver disease.

Before and during treatment with the drug, it is necessary to conduct liver function tests, which are repeated every six months. During treatment with the drug, a transient moderate (less than 3 times) increase in transaminase activity may develop, which is asymptomatic and does not require drug withdrawal. Patients taking simvastatin at a daily dose of 80 mg, liver function is monitored once every 3 months. In cases where a pronounced and persistent increase in transaminase activity (more than 3 times) is observed, treatment with the drug should be discontinued.

In patients with myalgia, increased muscle sensitivity, weakness and/or marked increase in CPK activity, treatment with the drug should also be discontinued. The drug should be discontinued immediately in the presence of myopathy or other risk factors (concomitant use of cytostatics, fibrates, niocin and antifungal drugs in high doses) that may predispose to the development of renal failure due to rhabdomyolysis.

Women of reproductive age taking simvastatin should not plan to become pregnant. If pregnancy is diagnosed during treatment, the drug should be discontinued and the woman should be warned of the possible danger to the fetus.

Interactions

The drug enhances the effect of indirect anticoagulants. Cytostatics, itraconazole, fibrates, nicotinic acid in high doses, used simultaneously with simvastatin, increase the risk of myopathy.

Overdose

There have been several reports of overdose with simvastatin, with no specific symptoms reported in any patient. The maximum dose is 450 mg. Treatment for overdose: gastric lavage, activated charcoal; monitoring of vital functions, including renal and hepatic function, and serum CPK levels.

Storage conditions

In a dry, dark place at a temperature of 15–30 °C.

Фармакологические свойства

Препарат корригирует липидный обмен, представляя собой пролекарство. при пероральном приеме гидролизуется с образованием активного метаболита, который ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глютарил-коа-редуктазу(нmg-co), фермент, катализирующий реакцию образования мевалоната с hmg-co. вследствие того, что конверсия hmg-co в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза хс, примение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. препарат снижает повышенный уровень хс плазмы крови, концентрацию лпнп и лпонп, незначительно увеличивает содержание лпвп. в результате повышается соотношение лпвн и лпнп и снижается хс. препарат снижает концентрацию триглицеридов. при гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемиях, а также при смешанных гиперлипидемиях, когда основным нарушением является повышение уровня хс, препарат значительно снижает концентрацию общего хс и лпнп. вазостат-здоровье активен при неэффективности диетотерапии и других немедикаментозных методов лечения. продолжительный прием 20–40 мг/сут у больных с гиперхолестеринемией и ибс снижает прогрессирование атеросклеротического поражения коронарных артерий. начало действия препарата отмечается уже через 2 нед, максимальный терапевтический эффект — через 4–6 нед после начала лечения препаратом. действие сохраняется при продолжении лечения. при прекращении терапии содержание хс возвращается к исходному уровню.

Препарат при пероральном применении хорошо абсорбируется в ЖКТ (около 85%). Концентрация препарата и его метаболитов, которые образуются в основном в печени, достигает максимума в плазме крови через 4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Симвастатин и продукты его биотрансформации на 95% связываются с белками плазмы крови. Препарат выводится с желчью (около 85%) и мочой (13%).

Показания

Первичная гиперхолестеринемия, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, а также гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальными диетами и физической нагрузкой. при ибс — профилактика инфаркта миокарда, снижение риска развития инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения, замедление прогрессирования коронарного атеросклероза.

Применение

Обычно начальная доза составляет 10 мг/сут 1 раз вечером.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в комбинации со секвестрантами желчных кислот. Режим дозирования и срок лечения устанавливаются индивидуально.

При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут. При необходимости дозу можно повысить, но не раньше чем через 4 нед лечения; максимальная суточная доза 80 мг. Если содержание ЛПНП ниже 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего ХС менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), то дозу препарата необходимо снизить.

При ИБС начальная доза 20 мг/сут 1 раз вечером. При необходимости дозу повышают каждые 4 нед до 40 мг/сут. Коррекцию режима дозирования в случае необходимости следует осуществлять так же, как и при гиперхолестеринемии. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе, превышающей 10 мг/сут. Поскольку препарат выводится почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозы у больных с умеренно выраженными нарушениями функции почек. У пациентов, принимающих циклоспорины, фибраты, никотинамид максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг/сут.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, печеночная недостаточность, повышенная активность печеночных трансаминаз, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, диспепсия, панкреатит, рвота, гепатит, желтуха; возможно выраженное и устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза превышающее верхний предел нормы), а также щф.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение СОЭ, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, одышка.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочее: астения, миалгия, анемия, рабдомиолиз; в редких случаях — миопатия.

Особые указания

Перед началом приема препарата назначают стандартную гипохолестериновую диету, которой следует придерживаться и в период лечения. назначать с осторожностью больным, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

Перед началом, а также во время курса лечения препаратом необходимо проводить исследования функций печени, которые повторяют каждые полгода. Во время лечения препаратом возможно развитие транзиторного умеренного (менее чем в 3 раза) повышения активности трансаминаз, протекающей бессимптомно и не требующей отмены препарата. Пациентам, принимающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 paз в 3 мес. В тex случаях, когда наблюдается выраженное и устойчивое повышение активности трансаминаз (более чем в 3 раза), лечение препаратом следует прекратить.

Больным с миалгией, повышенной мышечной чувствительностью, слабостью и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом также прекращают. Применение препарата следует немедленно прекратить при наличии миопатии или других факторов риска (одновременное применение цитостатиков, фибратов, ниоцина и противогрибковых препаратов в высоких дозах), которые могут предрасполагать к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

Женщины репродуктивного возраста, принимающие препараты симвастатина, не должны планировать беременность. Если в процессе лечения диагностируется беременность, прием препарата необходимо прекратить, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.

Взаимодействия

Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов. цитостатики, итраконазол, фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, применяемые одновременно с симвастатином, повышают риск развития миопатии.

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки препаратами симвастатина, при этом ни у одного из пациентов не выявлено каких-либо специфических симптомов. максимально принятая доза — 450 мг. лечение при передозировке: промыть желудок, принять активированный уголь; контроль жизненно важных функций организма, в том числе функции почек и печени, а также уровня кфк в сыворотке крови.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–30 °с.