Tolperil-Zdorovye film-coated tablets 150 mg 30 pcs Толперил-Здоровье таблетки покрытые пленочной оболочкой по 150 мг 30 шт

Pharmacological properties

Pharmacodynamics. Centrally acting muscle relaxant. The mechanism of action is due to inhibition of impulse conduction of primary afferent fibers and motor neurons, which leads to blockade of spinal mono- and polysynaptic reflexes. By inhibiting the entry of Ca2+ into synapses, it secondarily prevents the release of mediators. Inhibits the conduction of excitation along the reticulospinal tract. Increases peripheral blood flow regardless of the influence of the central nervous system. The development of this effect may be associated with the weak antispasmodic and antiadrenergic effect of tolperisone.

Pharmacokinetics. When taken orally, it is well absorbed in the small intestine and undergoes intensive metabolism in the liver and kidneys. C max is achieved after 0.5–1 h; due to significant primary metabolism, bioavailability is approximately 20%. It is intensively metabolized in the liver and kidneys. T ½ after intravenous administration is approximately 1.5 h. It is excreted by the kidneys, almost exclusively (99%) in the form of metabolites, the pharmacological activity of which is unknown.

Indications

Pathological hypertonicity and spasms of striated muscles due to organic diseases of the central nervous system (including damage to the pyramidal tract, multiple sclerosis, stroke, myelopathy, encephalomyelitis).

Hypertonicity of muscles, muscle spasm, muscle contractures due to diseases of the musculoskeletal system (spondylosis, spondyloarthrosis, cervical and lumbar syndrome, arthrosis of large joints); rehabilitation therapy after orthopedic and traumatological surgeries.

Diseases accompanied by arterial spasm and vascular innervation disorder (e.g. acrocyanosis, Charcot syndrome).

Little's disease and encephalopathy in children accompanied by dystonia.

Application

Tablets: the dosage regimen and duration of the course of therapy are prescribed individually, depending on the course, effectiveness and tolerability of the therapy. Adults and children over 14 years of age are prescribed 150–450 mg/day, divided into 3 doses.

For children weighing 30 kg: 5 mg/kg of body weight per day, divided into 3 doses.

Children aged 6–14 years: 2–4 mg/kg/day, divided into 3 doses.

Injection solution: for adults, intramuscularly - 1 ml 2 times a day or intravenously slowly - 1 ml 1 time per day.

Contraindications

Increased individual sensitivity to the components of the drug, severe myasthenia, pregnancy and breastfeeding, childhood.

For the drug in tablet form, a relative contraindication is pregnancy, especially the first trimester.

Side effects

The drug is usually well tolerated, with side effects observed in only 2–3% of patients:

from the central nervous system: muscle weakness, headache;

from the gastrointestinal tract: nausea, vomiting, feeling of discomfort in the abdomen;

from the cardiovascular system: arterial hypotension;

allergic reactions: in isolated cases - skin itching, erythema, urticaria, angioedema, anaphylactic shock, dyspnea.

Special instructions

Considering the presence of lidocaine in the composition of the drug, it is necessary to conduct a test for sensitivity to lidocaine before use.

To prevent complications, the drug must be used strictly according to indications, especially in cases of cardiac and pulmonary insufficiency, kidney and liver diseases, a history of bronchial asthma, and hematological diseases.

The list of planned studies of the condition of organs and systems before prescribing and during long-term use of the drug is determined by the doctor.

Pregnancy and breastfeeding. Due to the lack of clinical studies on the use of the drug during pregnancy, especially in the first trimester, use is possible only if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus.

There are no data regarding the penetration of tolperisone into breast milk, therefore, if it is necessary to take the drug during breastfeeding, breastfeeding should be discontinued.

Children. In tablet form, the drug is used in children weighing 30 kg as prescribed and under the supervision of a physician. The injection solution cannot be used in children.

Effect on ability to drive vehicles and operate complex mechanisms. When driving vehicles and operating other mechanisms, it is necessary to consider the possibility of such adverse reactions as arterial hypotension and muscle weakness when taking the drug in the form of a solution. In tablet form - no data.

Interactions

The drug enhances the effect of niflumic acid, therefore, when used simultaneously, it is necessary to reduce the dose of niflumic acid.

Despite the central mechanism of action, tolperisone does not have a sedative effect, so it can be used in combination with sedatives, hypnotics, tranquilizers. Does not enhance the effect of alcohol on the central nervous system.

Overdose

There is little data on overdose. Tolperisone has a high therapeutic index. A case of children taking 600 mg of the drug orally is described, during which no serious toxic symptoms were observed. In some cases, increased irritability was observed in children after taking 300-600 mg of the drug orally per day.

Treatment: symptomatic and supportive therapy. There is no specific antidote.

Storage conditions

Store tablets in their original packaging at a temperature not exceeding 25°C; injection solution at a temperature of 2–8°C.

Current information

Tolperil is a modern drug that is intended for the treatment of various spastic disorders of striated muscles (that is, muscles that we can consciously control). It is widely used in modern outpatient and inpatient neurology, rehabilitation, orthopedics, sports medicine. The list of diseases for which this drug is indicated includes:

• pathological increase in tone or spasms of skeletal muscles associated with impaired innervation (spinal cord injury, multiple sclerosis, myelopathy, etc.);

• spastic paresis and paralysis resulting from stroke/cerebral infarction (Liptak J., 2013). In severe post-stroke spastic dystonia, the injection route of administration is preferable. Encephalitis, encephalomyelitis or myelitis of infectious origin also belong to this category. They are caused by neurotropic viruses or are a consequence of neuroallergic reactions to toxemia;

• during rehabilitation after spinal cord injuries, pain and stiffness in the muscles often occur, the severity of which is reduced by taking Tolperil (Bajaj P., 2003);

• hypertonicity, spasm or contracture of muscles developing as a result of degenerative or inflammatory diseases of the musculoskeletal system (for example, spondyloarthrosis, lumbago) (Prabhoo R., 2011). Sometimes spasm or muscle contracture accompanies arthrosis of large joints - knee (Dömötör E., 1979), hip (Kaplunov O.A., 2017) - due to a long-term inflammatory process with painful afferent impulses, a local pathological reflex is formed;

• spinal and oral automatism associated with acute or chronic cerebrovascular accidents;

• myofascial pain (Devlikamova F.I., 2018) associated with injuries or psychoneurological disorders is relieved due to the antispasmodic and sedative effects of Tolperil (Dulin J., 1998);

• convulsions and fasciculations caused by an overdose of stimulants, including nicotine (Fujii Y., 1979);

• acceleration of rehabilitation after orthopedic surgeries - while taking Tolperil, the development of muscles and joints is simplified;

• headache of myogenic nature associated with spasm of the neck muscles (Csányi L., 1989);

• static vertebral syndrome (Zakharov Ya.Yu., 2007);

• peripheral blood flow disorders caused by impaired vascular innervation (intermittent claudication, acrocyanosis, Raynaud's disease, diabetic angiopathy, diffuse scleroderma, obliterating thromboangiitis). The use of tolperisone is especially relevant if circulatory disorders result in cramps in skeletal muscles after physical exertion;

• a specific indication for prescribing the drug in pediatrics is Little's disease (spastic dystonia - the most widely known form of cerebral palsy), as well as other encephalopathies (viral, metabolic, traumatic) of childhood, accompanied by muscle dystonia.

Composition and release form

Tolperil is available in both tablet and injection form. One tablet contains the active substance tolperisone hydrochloride in a dose of 50 or 150 mg. The injection form is an ampoule with a ready-made solution, 1 ml of which contains 100 mg of tolperisone hydrochloride. To relieve pain during injections, lidocaine hydrochloride is also added to the solution at a concentration of 2.5 mg per 1 ml.

Pharmacodynamics

Tolperisone hydrochloride (2-methyl-1-(4-methylphenyl)-3-(1-piperidinyl)-1-propanone) hydrochloride was synthesized in 1956 and has been used in clinical practice since 1960 (Tekes K., 2014) for the treatment of skeletal muscle spasms. It is a centrally acting muscle relaxant from the group of N-anticholinergics. The mechanism of its action is based on a decrease in the speed of impulse conduction along primary afferent fibers and motor neurons. Tolperisone hydrochloride modulates ion exchange processes in myelinated axons (Hinck D., 2001). Slowing down the flow of calcium ions into the synaptic cleft leads to secondary inhibition of the release of mediators. Stabilization of the potential on synaptic membranes and local anesthetic action lead to blocking of spinal mono- and polysynaptic reflexes, and in this its mechanism is similar to lidocaine (Fels G., 2006). Thus, the conduction of excitatory impulses along the reticulospinal tract is inhibited. Systemically improves peripheral circulation due to spasmolytic and antiadrenergic effects. In addition, tolperisone is characterized by antimuscarinic action.

Lidocaine hydrochloride in the injection form is intended to potentiate the membrane-stabilizing effect of tolperisone, as well as facilitate the administration of the drug.

Pharmacokinetics

Tolpiril tablets are easily absorbed by the small intestinal mucosa after oral administration. C max of the active substance in the blood is achieved quite quickly - after 30-60 minutes, but the bioavailability of the drug is about 20%. This is due to the fact that tolperisone hydrochloride quickly binds to blood albumin (Rabbani G., 2018), as well as its significant primary metabolism via methyl hydroxylation. It should be borne in mind that the bioavailability of tolperisone increases sharply to almost 100% when taken with fatty foods (compared to taking the drug on an empty stomach). Also, the time to reach C max of the drug in the blood is extended to 30 minutes, and the C max level of the active substance increases by 45%. It is finally metabolized by microsomal cytochrome P450 of hepatocytes, after which hydroxymethyl tolperisone is excreted by the kidneys (Dalmadi B., 2003). In this case, T ½ when taking the tablet form of Tolperil is about 2.5 hours. If the drug is administered intravenously, then T ½ is about 90 minutes.

Method of administration and dosage

If the patient's consciousness and swallowing reflex are not impaired, Tolperil is prescribed orally. The drug is recommended to be taken after meals and washed down with a glass of clean water. It is advisable to combine the use of the drug with food, since the drug is absorbed worse on an empty stomach.

For adults and children over 14 years of age, the dose of Tolperil is usually selected individually in the range of 150–450 mg/day and divided into 3 doses.

For the treatment of children aged 6–14 years, the dose is selected based on 2–4 mg/kg of body weight and is divided into 3 doses during the day.

The drug can be used to treat children under 6 years of age, provided that their body weight is more than 30 kg. In this case, the daily dose of the drug is 5 mg / kg of body weight.

In childhood, for cortical and brainstem cerebral disorders, the injection form of Tolperil is prescribed . The drug is administered either intramuscularly in the amount of 100 mg of the active substance at intervals of 12 hours, or intravenously in a dose of 100 mg of the active substance as a bolus with a frequency of 1 time per day.

The duration of the course of administration of the drug is determined by the attending physician, based on the nature of the disease and the patient's individual response to the drug.

Contraindications

A direct contraindication to taking Tolperil is myasthenia gravis - a specific decrease in muscle tone associated with a violation of the transmission of neuromuscular impulses.

In addition, the drug should not be used in individuals with increased individual sensitivity to amide local anesthetics, N-anticholinergics or other components of Tolperil .

A relative contraindication to taking the drug is pregnancy, especially the first 12 weeks. During the II-III trimester of pregnancy, Tolperil can be prescribed when the expected benefit exceeds the possible risks. The drug is not used in children weighing less than 30 kg.

In case of severe renal or hepatic insufficiency, Tolperil is not prescribed, since there is information about an increase in the number of its undesirable side effects.

Considering the propertyTolperil, like other muscle relaxants, inhibits the function of the respiratory muscles; bronchial asthma is also a relative contraindication to its use.

Overdose

It is known that Tolperil has a wide therapeutic index. There are reports of both overdose symptoms (drowsiness, lethargy, dyspeptic symptoms) at a daily dose of 300-600 mg, and of the absence of overdose symptoms at a single (accidental or intentional) intake of 600 mg.

Symptoms of Tolperil overdose include ataxia, drowsiness, dizziness, tonic-clonic seizures, respiratory depression up to and including respiratory arrest (Sporkert F., 2012). Since there are no specific antidotes, treatment of overdose involves gastric lavage, symptomatic therapy and maintenance of vital functions.

Side effects

When using tolperisone hydrochloride, various side effects are quite common. First of all, it is necessary to take into account the development of allergies and hypersensitivity reactions (Glück J., 2011). Symptoms of allergic reactions include skin (urticaria, rash, itching) and systemic (angioedema, tachycardia, shortness of breath, decreased blood pressure) manifestations, including anaphylactic ones (Ribi C., 2003). At the same time, the risk of developing such reactions increases in women with a history of intolerance to other drugs.

Therefore, patients should be informed that if an allergy occurs, they should immediately stop taking the drug and consult a doctor. In the future, it is recommended to select a drug with other active ingredients.

In addition, during the intake of Tolperil, disorders of other functional systems may be observed. The most frequently observed neurological disorders are: dizziness, general weakness, drowsiness, depression, paresthesia, asthenia, headache, tinnitus, and visual impairment.

Side effects on the cardiovascular system take the following forms: increased palpable heartbeat, decreased blood pressure, skin flushing. In addition, anemia, difficulty breathing, dyspeptic symptoms (nausea, vomiting, dry mouth, pain in the upper abdomen), enuresis, pain/discomfort in the limbs may be observed. When using Tolperil, such changes in the blood test as a decrease in hemoglobin, an increase in bilirubin and liver enzyme activity may occur.

Tolperil in tablet form contains lactose as an auxiliary substance, which can cause diarrhea, flatulence and other manifestations of lactase deficiency.

Interaction

Tolperisone hydrochloride enhances the effect of niflumic acid and NSAIDs, so when used together, their dose may need to be reduced. This is especially true for NSAIDs, which are widely used in musculoskeletal disorders.

Since tolperisone hydrochloride is metabolized by the enzyme CYP 2D6, its simultaneous use with drugs that are metabolized by the same pathway (metoprolol, nebivolol, desipramine, perphenazine, venlafaxine, dextromethorphan, tolterodine, thioridazine) leads to an increase in the concentration of the latter in the blood.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. миорелаксант центрального действия. механизм действия обусловлен торможением проводимости импульсов первичных афферентных волокон и двигательных нейронов, что приводит к блокаде спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. путем торможения поступления са2+ в синапсы вторично препятствует выделению медиаторов. тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути. увеличивает периферический кровоток независимо от влияния цнс. развитие данного эффекта может быть связано со слабым спазмолитическим и антиадренергическим эффектом толперизона.

Фармакокинетика.При приеме внутрь хорошо всасывается в тонком кишечнике, подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Cmax достигается через 0,5–1 ч; вследствие значительного первичного метаболизма биодоступность составляет приблизительно 20%. Интенсивно метаболизируется в печени и почках. T½ после введения в/в составляет около 1,5 ч. Выделяется почками, почти исключительно (99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна.

Показания

Патологический гипертонус и спазмы поперечно-полосатых мышц вследствие органических заболеваний цнс (в том числе повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит).

Гипертонус мышц, спазм мышц, мышечные контрактуры вследствие заболеваний опорно-двигательного аппарата (спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдром, артроз больших суставов); восстановительная терапия после ортопедических и травматологических операций.

Заболевания, сопровождающиеся спазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (например акроцианоз, синдром Шарко).

Болезнь Литтла и энцефалопатия у детей, сопровождающаяся дистонией.

Применение

Таблетки: режим дозирования и длительность курса терапии назначаются индивидуально, в зависимости от течения, эффективности и переносимости терапии. взрослым и детям в возрасте старше 14 лет назначают по 150–450 мг/сут, распределив на 3 приема.

Детям с массой тела 30 кг: по 5 мг/кг массы тела в сутки, распределив на 3 приема.

Детям в возрасте 6–14 лет: по 2–4 мг/кг/сут, распределив на 3 приема.

Р-р для инъекций: взрослым в/м — по 1 мл 2 раза в сутки или в/в медленно — по 1 мл 1 раз в сутки.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая миастения, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Для препарата в форме таблеток относительное противопоказание: период беременности, особенно I триместр.

Побочные эффекты

Обычно препарат хорошо переносится, побочные реакции наблюдаются только у 2–3% пациентов:

со стороны ЦНС: мышечная слабость, головная боль;

со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в животе;

со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия;

аллергические реакции: в единичных случаях — кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, диспноэ.

Особые указания

Учитывая наличие в составе препарата лидокаина, перед применением необходимо провести пробу на чувствительность к лидокаину.

Для предотвращения осложнений препарат необходимо применять строго по показаниям, особенно при сердечной, легочной недостаточности, заболеваниях почек и печени, БА в анамнезе, гематологических заболеваниях.

Перечень плановых исследований состояния органов и систем перед назначением и при продолжительном применении препарата определяет врач.

Период беременности и кормления грудью. В связи с отсутствием клинических исследований применения препарата в период беременности, особенно в I триместр, применение возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данные относительно проникновения тольперизона в грудное молоко отсутствуют, поэтому при необходимости приема препарата в период кормления, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Дети. В форме таблеток препарат применяют у детей с массой тела 30 кг по назначению и под контролем врача. Р-р для инъекций нельзя применять у детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. При управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность появления таких побочных реакций, как артериальная гипотензия и мышечная слабость при приеме препарата в форме р–ра. В форме таблеток — данные отсутствуют.

Взаимодействия

Препарат усиливает действие нифлюминовой кислоты, поэтому при одновременном применении необходимо снизить дозы нифлюминовой кислоты.

Несмотря на центральный механизм действия, тольперизон не оказывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными, транквилизирующими средствами. Не усиливает влияние алкоголя на ЦНС.

Передозировка

Данных о передозировке мало. тольперизон обладает высоким терапевтическим индексом. описан случай приема детьми внутрь 600 мг препарата, в течение которого не было отмечено особых серьезных токсических симптомов. в некоторых случаях у детей наблюдали повышенную раздражительность после приема внутрь 300–600 мг препарата в сутки.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

Условия хранения

Таблетки хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с; р-р для инъекций — при температуре 2–8 °с.

Актуальная информация

Толперил — современный препарат, который предназначен для лечения различных спастических расстройств поперечно-полосатых мышц (то есть мышц, которые мы можем сознательно контролировать). он широко применяется в современной амбулаторной и стационарной неврологии, реабилитологии, ортопедии, спортивной медицине. в перечень заболеваний, при которых показан этот препарат, входят:

• патологическое повышение тонуса или спазмы скелетных мышц, связанные с нарушением их иннервации (повреждения спинного мозга, рассеянный склероз, миелопатия и т.д.);

• спастические парезы и параличи, возникшие как следствие инсульта/инфаркта головного мозга (Liptak J., 2013). При тяжелых постинсультных спастических дистониях предпочтителен инъекционный путь введения. К этой же категории относятся энцефалиты, энцефаломиелиты или миелиты инфекционного происхождения. Они вызываются нейротропными вирусами или являются следствием нейроаллергических реакций на токсемию;

• во время реабилитации после травм спинного мозга часто возникают боль и скованность в мышцах, выраженность которых уменьшается при приеме Толперила (Bajaj P., 2003);

• гипертонус, спазм или контрактуры мышц, развивающиеся вследствие дегенеративных или воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата (например спондилоартроза, люмбаго) (Prabhoo R., 2011). Иногда спазм или мышечная контрактура сопровождают артроз крупных суставов — коленного (Dömötör E., 1979), тазобедренного (Каплунов О.А., 2017) — ввиду длительного воспалительного процесса с болевой афферентной импульсацией формируется локальный патологический рефлекс;

• спинальный и оральный автоматизм, связанный с острыми или хроническими нарушениями мозгового кровообращения;

• миофасциальная боль (Девликамова Ф.И., 2018), связанная с травмами или психоневрологическими расстройствами, облегчается благодаря спазмолитическому и седативному эффектам Толперила (Dulin J., 1998);

• судороги и фасцикуляции, вызванные передозировкой веществ-стимуляторов, в том числе никотина (Fujii Y., 1979);

• ускорение реабилитации после ортопедических операций — на фоне приема Толперила упрощается разработка мышц и суставов;

• головная боль миогенного характера, связанная со спазмом мышц шеи (Csányi L., 1989);

• статический вертебральный синдром (Захаров Я.Ю., 2007);

• расстройства периферического кровотока, вызванные нарушением иннервации сосудов (перемежающаяся хромота, акроцианоз, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, диффузная склеродермия, облитерирующий тромбангиит). Особенно актуально применение толперизона, если в результате нарушения кровообращения возникают судороги в скелетных мышцах после физической нагрузки;

• специфическим показанием для назначения препарата в педиатрии является болезнь Литтла (спастическая дистония — наиболее широко известная форма детского церебрального паралича), а также прочие энцефалопатии (вирусные, метаболические, травматические) детского возраста, сопровождающиеся дистонией мышц.

Состав и форма выпуска

Толперил выпускается как в таблетированной, так и в инъекционной форме. В одной таблетке содержится действующее вещество толперизона гидрохлорид в дозе 50 или 150 мг. Инъекционная форма представляет собой ампулы с готовым раствором, в 1 мл которого содержится 100 мг толперизона гидрохлорида. Для облегчения болезненности при уколах в раствор также добавлен лидокаина гидрохлорид в концентрации 2,5 мг на 1 мл.

Фармакодинамика

Толперизона гидрохлорид (2-метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон)-гидрохлорид был синтезирован в 1956 г. и стал использоваться в клинической практике с 1960 г. (Tekes K., 2014) для лечения спазмов скелетных мышц. Он является миорелаксантом центрального действия из группы Н-холинолитиков. В основе механизма его действия лежит снижение скорости проведения импульсов по первичным афферентным волокнам и двигательным нейронам. Толперизона гидрохлорид модулирует ионообменные процессы в миелинизированных аксонах (Hinck D., 2001). Замедление поступления ионов кальция в синаптическую щель приводит ко вторичному угнетению выброса медиаторов. Стабилизация потенциала на синаптических мембранах и местноанестезирующее действие приводят к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов, и в этом механизм его подобен лидокаину (Fels G., 2006). Таким образом тормозится проведение возбуждающих импульсов по ретикулоспинальному тракту. Системно улучшает периферическое кровообращение благодаря спазмолитическому и антиадренергическому эффектам. Кроме того, для толперизона свойственно антимускариновое действие.

Лидокаина гидрохлорид в составе инъекционной формы призван потенцировать мембраностабилизирующее действие толперизона, а также облегчить введение препарата.

Фармакокинетика

Таблетки Толпирил после применения внутрь легко всасываются слизистой оболочкой тонкой кишки. Cmax действующего вещества в крови достигается довольно быстро — через 30–60 мин, однако биодоступность препарата составляет около 20%. Это связано с тем, что толперизона гидрохлорид быстро связывается с альбумином крови (Rabbani G., 2018), а также с его значительным первичным метаболизмом по пути метил-гидроксилирования. Необходимо учитывать, что биодоступность толперизона резко повышается практически до 100% при применении вместе с жирной пищей (по сравнению с применением препарата натощак). Также продлевается время достижения Cmax препарата в крови до 30 мин, а уровень Cmax действующего вещества возрастает на 45%. Окончательно метаболизируется микросомальным цитохромом Р450 гепатоцитов, после чего гидроксиметил-толперизон экскретируется почками (Dalmadi B., 2003). При этом Т½ при приеме таблетированной формы Толперила составляет около 2,5 ч. Если препарат вводится внутривенно, то Т½ составляет около 90 мин.

Способ применения и дозы

Если у пациента не нарушены сознание и глотательный рефлекс, то Толперил назначают внутрь. Препарат рекомендовано применять после еды и запивать стаканом чистой воды. Желательно сочетать применение препарата с приемом пищи, поскольку натощак препарат усваивается хуже.

Взрослым и детям в возрасте старше 14 лет обычно доза Толперила подбирается индивидуально в интервале 150–450 мг/сут и разделяется на 3 приема.

Для лечения детей в возрасте 6–14 лет доза подбирается из расчета 2–4 мг/кг массы тела и делится на 3 приема в течение суток.

Препарат можно применять для лечения детей в возрасте младше 6 лет при условии, что масса их тела составляет более 30 кг. При этом суточная доза препарата составляет 5 мг/кг массы тела.

В детском возрасте при корковых и стволовых церебральных расстройствах назначают инъекционную форму Толперила. Препарат вводят либо внутримышечно в количестве 100 мг действующего вещества с интервалом 12 ч, либо внутривенно в дозе 100 мг действующего вещества болюсно с частотой 1 раз/сут.

Длительность курса введения препарата определяет лечащий врач, ориентируясь на характер заболевания и индивидуальную реакцию пациента на препарат.

Противопоказания

Прямым противопоказанием к приему Толперила является миастения гравис — специфическое снижение мышечного тонуса, связанное с нарушением передачи нервно-мышечного импульса.

Кроме того, препарат нельзя применять у лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью к амидным местноанестезирующим средствам, Н-холиноблокаторам или другим компонентам Толперила.

Относительным противопоказанием к приему препарата является беременность, особенно первые 12 нед. В течение II–III триместра беременности назначать Толперил допустимо, когда ожидаемая польза превышает возможные риски. Препарат не применяют у детей с массой тела меньше 30 кг.

При тяжелой почечной или печеночной недостаточности Толперил не назначают, поскольку есть информация об увеличении числа его нежелательных побочных эффектов.

Учитывая свойство Толперила, как и других миорелаксантов, угнетать функцию дыхательных мышц, бронхиальная астма также является относительным противопоказанием к его применению.

Передозировка

Известно, что Толперил характеризуется широким терапевтическим индексом. Есть сообщения как о проявлениях передозировки (сонливость, вялость, диспептические явления) при суточной дозе 300–600 мг, так и об отсутствии симптомов передозировки при разовом (случайном или намеренном) приеме 600 мг.

Симптомы передозировки Толперила включают атаксию, сонливость, головокружение, тонико-клонические судороги, угнетение дыхания вплоть до остановки (Sporkert F., 2012). Поскольку специфические антидоты отсутствуют, то лечение передозировки предполагает промывание желудка, симптоматическую терапию и поддержание витальных функций.

Побочные эффекты

При применении толперизона гидрохлорида довольно часто наблюдаются различные побочные эффекты. В первую очередь, необходимо учитывать развитие аллергии и реакций гиперчувствительности (Glück J., 2011). К симптомам аллергических реакций относятся кожные (крапивница, сыпь, зуд) и системные (ангионевротический отек, тахикардия, одышка, снижение артериального давления) проявления, вплоть до анафилактических (Ribi C., 2003). При этом риск развития таких реакций повышается у женщин с непереносимостью других препаратов в анамнезе.

Поэтому пациентам следует сообщать, что при появлении аллергии прием препарата нужно немедленно прекратить, обратиться к врачу. В дальнейшем рекомендуется подобрать препарат с другими действующими веществами.

Помимо этого, во время приема Толперила могу наблюдаться расстройства со стороны других функциональных систем. Чаще всего отмечают такие неврологические расстройства: головокружение, общая слабость, сонливость, депрессия, парестезии, астения, головная боль, шум в ушах, нарушения зрения.

Побочное влияние на сердечно-сосудистую систему принимает такие формы: учащенное ощутимое сердцебиение, снижение АД, покраснение кожи. Кроме того, могут наблюдаться анемия, затруднение дыхания, диспептические явления (тошнота, рвота, сухость во рту, боль в верхних отделах живота), энурез, боль/ощущение дискомфорта в конечностях. При применении Толперила могут возникать такие изменения в анализе крови, как снижение гемоглобина, повышение билирубина и активности печеночных ферментов.

Толперил в форме таблеток в качестве вспомогательного вещества содержит лактозу, которая может вызывать диарею, метеоризм и прочие проявления лактазной недостаточности.

Взаимодействие

Толперизона гидрохлорид усиливает действие нифлумовой кислоты и НПВП, поэтому при сочетанном применении может потребоваться снижение их дозы. Особенно это относится к НПВП, которые широко применяются при патологии опорно-двигательного аппарата.

Поскольку толперизона гидрохлорид метаболизируется при помощи энзима CYP 2D6, то одновременное его применение с препаратами, которые метаболизируются тем же путем (метопролол, небиволол, дезипрамин, перфеназин, венлафаксин, декстрометорфан, тольтеродин, тиоридазин), приводит к повышению концентрации последних в крови.