Nitroxoline tablets 50mg №50 Нитроксолин таблетки 50мг №50

Compound

Active ingredient: 1 tablet contains nitroxoline 50 mg;

Excipients: lactose monohydrate, potato starch, talc, magnesium stearate, colloidal silicon dioxide anhydrous, white sugar, povidone 25, titanium dioxide (E 171), gelatin, heavy magnesium carbonate, polyethyleneglycol 6000 (macrogol 6000), sunset yellow FCF (E 110).

Dosage form

Film-coated tablets.

Main physical and chemical properties: round tablets, coated with a film, from yellow-orange to orange in color, with convex upper and lower surfaces. When viewed under a magnifying glass, a core surrounded by two solid layers is visible on the fracture.

Pharmacotherapeutic group

Antibacterial agents for systemic use. other antibacterial agents. nitroxoline.

ATX code J01X X07.

Pharmacological properties

Pharmacodynamics

Nitroxoline is a synthetic uroantiseptic that acts by the chelation mechanism. It blocks the enzyme function by binding metal ions in the enzymes of microorganisms, thus preventing the binding of these enzymes to a specific substrate. This leads to a bacteriostatic, bactericidal and fungicidal effect. In subinhibited concentrations in urine, nitroxoline, both in its original state and in the glucuronide form, inhibits the fixation of the uropathogenic bacterium Escherichia coli in the epithelium of the urogenital tract.

Nitroxoline is effective against a wide range of gram-positive, gram-negative bacteria and fungi. Its spectrum of antibacterial and antifungal activity extends to most microorganisms infecting the urinary tract.

Microorganisms sensitive to nitroxoline include Escherichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida spp., Torulopsis spp.

Microorganisms that are partially sensitive to nitroxoline include Proteus spp., Staphylococcus spp.

Microorganisms that are not sensitive to nitroxoline include Pseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., and anaerobic bacteria.

Sensitivity to nitroxoline has also been established for streptococci, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae and Hemophillus influenzae.

Pharmacokinetics

Nitroxoline is rapidly and almost completely (90%) absorbed from the gastrointestinal tract after oral administration. The average peak plasma concentration after a single oral dose of 200 mg is achieved in 1.5–2 hours and is 4–4.7 mg/L. The serum half-life is approximately 2 hours. After oral administration of nitroxoline, high concentrations of both conjugated and unconjugated nitroxoline are achieved in the urine. Nitroxoline is metabolized in the liver, where it is conjugated with glucuronic and sulfuric acid. Nitroxoline is excreted as a glucuronide, mainly in the urine (55–60%) and to a lesser extent in the bile. Only 5% is excreted in the urine in the unconjugated active form.

Indications

Acute, chronic and recurrent urinary tract infections caused by gram-positive and gram-negative microorganisms and fungi sensitive to nitroxoline.

Prevention of recurrent urinary tract infections.

Contraindications

Hypersensitivity to nitroxoline or to any component of the drug, as well as to quinolines; severe liver and kidney failure (creatinine clearance less than 0.33 ml/s).

Interaction with other medicinal products and other types of interactions

Nitroxoline should not be used together with drugs containing hydroxyquinolines or their derivatives.

When used simultaneously with antacids containing magnesium, the absorption of Nitroxoline is slowed down.

Nitroxoline reduces the effectiveness of nalidixic acid.

When used together with drugs of the tetracycline group, a summation of the effects of each drug is observed.

When used with nystatin and levorin, potentiation of action is observed.

Nitroxoline should not be combined with nitrofurans to avoid summation of the negative neurotropic effect.

Features of application

The drug should be administered with caution to patients with impaired renal function due to the possibility of cumulation of nitroxoline. The drug should be administered with caution to patients with cataracts. Cases of peripheral neuritis and optic neuritis have been reported with repeated and prolonged treatment with high doses of halogenated hydroxyquinoline derivatives. Nitroxoline is a nitro derivative of quinoline and such side effects have not been observed for it, however, caution is recommended when treating with nitroxoline - such patients should be under close medical supervision. Treatment should not exceed 4 weeks without additional medical examination.

The drug contains lactose, therefore patients with rare hereditary forms of galactose intolerance, lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption syndrome should not use the drug.

Children

Children under 3 years of age are not recommended to use the drug in the form of film-coated tablets.

Use during pregnancy or breastfeeding

The safety and efficacy of the drug during pregnancy or breastfeeding have not been established, so nitroxoline should not be prescribed during these periods.

The ability to influence the reaction speed when driving vehicles or other mechanisms

There is no data on the negative impact of the drug on reaction speed when driving vehicles or working with other mechanisms.

Method of administration and dosage

Adults: The recommended daily dose is 400–800 mg, divided into 4 doses. The average daily dose is 400 mg (2 tablets 4 times a day before meals). In severe cases, the daily dose can be increased to 800 mg (4 tablets 4 times a day). The maximum daily dose for adults is 800 mg.

Children over 3 years of age: the recommended daily dose is 200–400 mg (1–2 tablets 4 times a day before meals).

The duration of treatment is determined by the doctor depending on the nature and course of the disease. For chronic infections, the drug is prescribed in repeated courses lasting 2 weeks with two-week breaks (the course of treatment can last several months).

Impaired renal function.

In patients with moderate renal impairment (creatinine clearance greater than 0.33 ml/s), the usual dose should be halved.

Liver dysfunction.

In case of liver dysfunction, the usual dose should be halved.

Elderly patients.

No dosage adjustment is necessary.

Overdose

There is no information on overdose with nitroxoline. Treatment is symptomatic.

Adverse reactions

From the gastrointestinal tract: in isolated cases, dyspeptic manifestations (nausea, vomiting, loss of appetite) are possible, which can be prevented by using the drug during meals.

From the liver and biliary tract: decreased transaminase activity, impaired liver function.

From the immune system: skin rashes and itching are possible, which quickly disappear after stopping the use of the drug; very rarely - allergic reactions with the development of thrombocytopenia.

From the nervous system: rarely - headache, ataxia, paresthesia, polyneuropathy.

From the kidneys: decrease in the content of uric acid in the blood plasma.

Since nitroxoline is excreted by the kidneys, the urine becomes an intense yellow color.

Others: general weakness, tachycardia.

The preparation contains the dye sunset yellow FCF (E 110), which can provoke allergic reactions, including asthma. This is especially true for patients with increased sensitivity to acetylsalicylic acid.

Best before date

4 years.

Storage conditions

Store in original packaging at a temperature not exceeding 25°C and keep out of reach of children.

Состав

Действующее вещество:1 таблетка содержит нитроксолина 50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, сахар белый, повидон 25, титана диоксид (Е 171), желатин, магния карбонат тяжелый, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), желтый закат FCF (Е 110).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, от желто-оранжевого до оранжевого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На разломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное двумя сплошными слоями.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. другие антибактериальные средства. нитроксолин.

Код АТХ J01Х Х07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитроксолин — синтетический уроантисептик, который действует по механизму хелатирования. Он блокирует функцию фермента, связывая ионы металлов в ферментах микроорганизмов, предотвращая таким образом связывание этих ферментов со специфичным субстратом. Это приводит к бактериостатическому, бактерицидному и фунгицидному эффекту. В субингибированных концентрациях в моче нитроксолин как в исходном состоянии, так и в глюкуронидной форме угнетает фиксацию уропатогенной бактерии Escherichia coli в эпителии мочеполового тракта.

Нитроксолин эффективен в отношении широкого спектра граммпозитивных, граммнегативных бактерий и грибов. Спектр его антибактериальной и противогрибковой активности распространяется на большинство микроорганизмов, инфицирующих мочевыводящие пути.

К микроорганизмам, чувствительным к нитроксолину, принадлежат Escherichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida spp., Torulopsis spp.

К микроорганизмам, частично чувствительным к нитроксолину, принадлежат Proteus spp., Staphylococcus spp.

К микроорганизмам, нечувствительным к нитроксолину, принадлежат Pseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., анаэробные бактерии.

Также установлена чувствительность к нитроксолину стрептококков, Corynebacterium diphteriae, Enterococcus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae и Hemophillus influenzae.

Фармакокинетика

Нитроксолин быстро и почти полностью (90%) всасывается из пищеварительного тракта после перорального применения. Средняя пиковая концентрация в плазме после разовой пероральной дозы 200 мг достигается через 1,5–2 часа и составляет 4–4,7 мг/л. Период полувыведения из сыворотки крови составляет приблизительно 2 часа. После применения внутрь нитроксолина достигаются высокие концентрации в моче как конъюгированного, так и неконъюгированного нитроксолина. Нитроксолин метаболизируется в печени, где он конъюгирует с глюкуроновой и серной кислотой. Нитроксолин выводится в виде глюкуронида, в основном, с мочой (55–60%) и в меньшей мере — с желчью. Только 5% выводится с мочой в неконъюгированной активной форме.

Показания

Острые, хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, обусловленные граммпозитивными и граммнегативными микроорганизмами и грибами, чувствительными к нитроксолину.

Профилактика рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитроксолину или к какому-либо компоненту препарата, а также к хинолинам; тяжелая печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 0,33 мл/с).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нитроксолин не следует применять вместе с препаратами, содержащими гидроксихинолины или их производные.

При одновременном применении с антацидными средствами, содержащими магний, всасываемость Нитроксолина замедляется.

Нитроксолин снижает эффективность налидиксовой кислоты.

При совместном применении с препаратами группы тетрациклина наблюдается суммация эффектов каждого препарата.

При применении с нистатином и леворином отмечается потенцирование действия.

Не следует совмещать нитроксолин с нитрофуранами во избежание суммации негативного нейротропного эффекта.

Особенности применения

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек из-за возможности кумуляции нитроксолина. с осторожностью препарат назначать пациентам с катарактой. при повторном и длительном лечении высокими дозами галогенопроизводных гидроксихинолина описаны случаи развития периферического неврита и неврита зрительного нерва. нитроксолин является нитропроизводным хинолина и для него такие побочные явления не наблюдались, однако рекомендуется соблюдать осторожность при лечении нитроксолином — такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача. лечение не должно превышать 4 недель без дополнительного медицинского обследования.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Дети

Детям до 3 лет не рекомендуется применение препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности или кормления грудью не установлены, поэтому нитроксолин не следует назначать в эти периоды.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет данных о негативном влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые: рекомендованная суточная доза — 400–800 мг, разделенная на 4 приема. средняя суточная доза составляет 400 мг (по 2 таблетки 4 раза в сутки до еды). при тяжелых заболеваниях суточную дозу можно увеличить до 800 мг (по 4 таблетки 4 раза в сутки). максимальная суточная доза для взрослых составляет 800 мг.

Дети с 3 лет: рекомендованная суточная доза составляет 200–400 мг (по 1–2 таблетки 4 раза в сутки до еды).

Длительность лечения определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания. При хронических инфекциях препарат назначать повторными курсами длительностью 2 недели с двухнедельными перерывами (курс лечения может длиться несколько месяцев).

Нарушения функции почек.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 0,33 мл/с) обычную дозу следует уменьшить вдвое.

Нарушения функции печени.

При нарушениях функции печени обычную дозу следует уменьшить вдвое.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы не нужна.

Передозировка

Информация о передозировке нитроксолином отсутствует. лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях возможны диспептические проявления (тошнота, рвота, потеря аппетита), которые можно предотвратить, применяя препарат во время еды.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: снижение активности трансаминаз, нарушение функции печени.

Со стороны иммунной системы: возможны кожные высыпания, зуд, которые быстро проходят после прекращения применения препарата; очень редко — аллергические реакции с развитием тромбоцитопении.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, атаксия, парестезии, полинейропатия.

Со стороны почек: уменьшение содержания мочевой кислоты в плазме крови.

Поскольку нитроксолин выводится почками, моча окрашивается в интенсивный желтый цвет.

Другие: общая слабость, тахикардия.

Препарат содержит краситель желтый закат FCF (Е 110), который может провоцировать аллергические реакции, в том числе астму. Особенно это касается пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С хранить в недоступном для детей месте.