Mefenamynкa film-coated tablets 500 mg 20 pcs. Мефенаминка таблетки покрыты оболочкой по 500 мг 20 шт

Pharmacological properties

Pharmacodynamics. Mefenamic acid is a nonsteroidal anti-inflammatory drug. The mechanism of anti-inflammatory action is due to the ability to inhibit the synthesis of inflammation mediators (prostaglandins, serotonin, kinins, etc.), reduce the activity of lysosomal enzymes that participate in the inflammatory response. Mefenamic acid stabilizes protein ultrastructures and cell membranes, reduces vascular permeability, disrupts oxidative phosphorylation processes, inhibits the synthesis of mucopolysaccharides, inhibits cell proliferation in the inflammation focus, increases cell resistance and stimulates wound healing. Antipyretic properties are associated with the ability to inhibit the synthesis of prostaglandins and affect the thermoregulation center.

Mefenamic acid stimulates the production of interferon.

In the mechanism of analgesic action, along with the effect on the central mechanisms of pain sensitivity, a significant role is played by the local effect on the site of inflammation and the ability to inhibit the formation of algogens (kinins, histamine, serotonin).

Pharmacokinetics. After oral administration, mefenamic acid is rapidly and fairly completely absorbed in the gastrointestinal tract. C max in the blood is achieved 2–4 hours after administration. The blood level is proportional to the dose. The equilibrium concentration (20 μg/ml) is determined on the 2nd day of administration (1 g 4 times a day). It binds 90% to blood albumins. In the liver, it forms metabolites by oxidation, hydrolysis, and glucuronidation. T ½ is 2–4 hours. It is excreted from the body unchanged and as metabolites mainly by the kidneys (67% of the dose) and with feces (20–25%).

Indications

ARI and flu. Low and moderate intensity pain: muscle, joint, traumatic, dental, headache of various etiologies, postoperative and postpartum pain. Primary dysmenorrhea. Dysfunctional menorrhagia, including those caused by the presence of intrauterine contraceptives, in the absence of pelvic pathology. Inflammatory diseases of the musculoskeletal system: rheumatoid arthritis, rheumatism, ankylosing spondylitis.

Application

The drug should be used under the supervision of a physician, who determines the dose and duration of treatment. It is administered orally. The drug should be taken after meals with milk.

Adults and children over 12 years of age are prescribed 250–500 mg 3–4 times a day. According to indications and good tolerability, the daily dose is increased to the maximum of 3000 mg; after achieving the therapeutic effect, the dose is reduced to 1000 mg/day. Children aged 5 to 12 years — 250 mg 3–4 times a day.

The course of treatment for joint diseases can last from 20 days to 2 months or more. When treating patients with pain syndrome, the course of therapy lasts up to 7 days.

Contraindications

Hypersensitivity to the components of the drug. bronchospasm, angioedema, rhinitis, bronchitis or urticaria in the anamnesis that occurred after the use of acetylsalicylic acid or other NSAIDs. simultaneous use of specific COX-2 inhibitors. gastric ulcer and duodenal ulcer, including in the anamnesis, inflammatory bowel disease, diseases of the hematopoietic organs, severe heart failure, severe liver or kidney dysfunction, gastrointestinal bleeding or perforation caused by taking NSAIDs.

Side effects

From the digestive system: pain in the epigastric region, anorexia, heartburn, nausea, flatulence, vomiting, enterocolitis, colitis, steatorrhea, cholestatic jaundice, hepatitis, pancreatitis, hepatorenal syndrome, hemorrhagic gastritis, peptic ulcer with or without bleeding. gastrointestinal bleeding, dyspepsia, constipation, diarrhea. increased levels of liver enzymes in blood plasma.

From the cardiovascular system: hypertension, arrhythmia, rarely - congestive heart failure, peripheral edema, syncope, arterial hypotension, palpitations, shortness of breath.

From the respiratory system: dyspnea, bronchospasm.

From the urinary system: dysuria, cystitis. Impaired renal function, albuminuria, hematuria, oliguria or polyuria, renal failure, including papillary necrosis, acute interstitial nephritis, nephrotic syndrome, allergic glomerulonephritis, hyponatremia, hyperkalemia.

From the blood system: aplastic anemia, autoimmune hemolytic anemia, prolongation of bleeding time, eosinophilia, leukopenia, thrombocytopenia, decreased hematocrit, thrombocytopenic purpura, agranulocytosis, neutropenia, pancytopenia, bone marrow hypoplasia.

From the nervous system: drowsiness or insomnia, weakness, irritability, agitation, headache, blurred vision, convulsions.

From the sensory organs: tinnitus, otalgia, visual impairment, reversible loss of ability to distinguish colors, eye irritation.

Allergic reactions: skin rash, skin itching, facial edema, allergic rhinitis, angioedema, laryngeal edema, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, erythema multiforme, urticaria, bullous pemphigus, photosensitivity, asthma, anaphylaxis.

Others: impaired glucose tolerance in patients with diabetes mellitus, aseptic meningitis.

Special instructions

The drug is prescribed with caution to patients with acute cardiovascular failure, hypertension, coronary heart disease. The drug is prescribed with caution to patients with epilepsy.

There are no special recommendations for the use of the drug in cases of moderate liver or kidney dysfunction.

NSAIDs should be taken with caution in patients with a history of gastrointestinal diseases (ulcerative colitis, Crohn's disease), since an exacerbation of the disease is possible.

Elderly patients usually have an increased risk of developing gastrointestinal side effects, so treatment should be started with the lowest dose.

Patients with systemic lupus erythematosus and mixed connective tissue diseases have an increased risk of aseptic meningitis. Mefenamic acid should be discontinued at the first appearance of skin rash, mucosal damage, or any other manifestation of hypersensitivity.

Taking mefenamic acid may cause impairment of female fertility and is not recommended for women planning to become pregnant.

Use during pregnancy and breastfeeding. Do not use.

Children. The drug is contraindicated for children under 5 years of age.

Ability to influence reaction speed when driving vehicles or operating other mechanisms. Caution should be exercised when driving vehicles or operating mechanisms that require increased attention, as sometimes the use of the drug can cause drowsiness, blurred vision, and convulsions.

Interactions

Thiamine, pyridoxine hydrochloride, barbiturates, phenothiazine derivatives, narcotic analgesics, caffeine, diphenhydramine increase the analgesic effect of the drug.

When mefenamic acid and methotrexate are used in combination, the toxic effects of methotrexate are enhanced.

Antihypertensive agents (ACE inhibitors and angiotensin II receptor antagonists): decreased antihypertensive effect.

Diuretics: decrease in diuretic effect. Diuretics may increase the nephrotoxicity of NSAIDs.

Cardiac glycosides: NSAIDs may worsen heart failure, decrease glomerular filtration rate and increase plasma cardiac glycosides.

Cyclosporine: increased risk of developing nephrotoxicity.

Mifepristone: NSAIDs should not be used for 8-12 days after taking mifepristone, NSAIDs may decrease the effects of mifepristone.

Corticosteroids: increased risk of gastrointestinal ulcers and bleeding.

Antiplatelet agents and selective serotonin reuptake inhibitors: increased risk of gastrointestinal bleeding.

Fluoroquinolones: NSAIDs increase the risk of seizures.

Aminoglycosides: NSAIDs increase the risk of developing a nephrotoxic effect.

Tacrolimus: increases the risk of developing a nephrotoxic effect.

Zidovudine: NSAIDs increase the risk of hematologic toxicity. The risk of joint bleeding and hematoma is increased in HIV-positive hemophiliacs who are receiving concomitant zidovudine therapy.

Lithium preparations: decrease in lithium excretion and increase in the risk of lithium toxicity.

Mefenamic acid increases the activity of oral anticoagulants, so their simultaneous use increases the risk of bleeding. Simultaneous use with other NSAIDs increases the anti-inflammatory effect and the likelihood of side effects from the gastrointestinal tract.

Overdose

Symptoms: pain in the epigastric region, nausea, vomiting, drowsiness. In severe cases - gastrointestinal bleeding, respiratory depression, hypertension, twitching of individual muscle groups, coma.

Treatment. There is no specific antidote. Gastric lavage with activated carbon suspension. Alkalization of urine, forced diuresis. Symptomatic therapy. Hemosorption and hemodialysis are ineffective due to the strong binding of mefenamic acid to blood proteins.

Storage conditions

In original packaging at a temperature not exceeding 25 °C.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. мефенаминовая кислота — нпвп. механизм противовоспалительного действия обусловлен способностью угнетать синтез медиаторов воспаления (простагландинов, серотонина, кининов и др.), снижать активность лизосомальных ферментов, которые принимают участие в воспалительной реакции. мефенаминовая кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и мембраны клеток, уменьшает проницаемость сосудов, нарушает процессы окислительного фосфорилирования, угнетает синтез мукополисахаридов, тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. жаропонижающие свойства связаны со способностью тормозить синтез простагландинов и влиять на центр терморегуляции.

Мефенаминовая кислота стимулирует образование интерферона.

В механизме обезболивающего действия, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, существенную роль играет местное влияние на очаг воспаления и способность тормозить образование альгогенов (кинины, гистамин, серотонин).

Фармакокинетика. После приема внутрь мефенаминовая кислота быстро и достаточно полно всасывается в пищеварительном тракте. Cmax в крови достигается через 2–4 ч после приема. Уровень в крови пропорционален дозе. Равновесная концентрация (20 мкг/мл) определяется на 2-е сутки применения (по 1 г 4 раза в сутки). Связывается на 90% с альбуминами крови. В печени образует метаболиты путем окисления, гидролиза, глюкуронизации. Т½ составляет 2–4 ч. Выводится из организма в неизмененном виде и в виде метаболитов преимущественно почками (67% дозы) и с калом (20–25%).

Показания

Орви и грипп. боль низкой и средней интенсивности: мышечная, суставная, травматическая, зубная, головная боль различной этиологии, послеоперационная и послеродовая боль. первичная дисменорея. дисфункциональные меноррагии, в том числе вызванные наличием внутриматочных контрацептивов, при отсутствии патологии тазовых органов. воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ревматизм, болезнь бехтерева.

Применение

Применять препарат следует под наблюдением врача, который определяет дозу и длительность лечения. применяют внутрь. препарат следует принимать после еды, запивая молоком.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 250–500 мг 3–4 раза в сутки. По показаниям и при хорошей переносимости суточную дозу повышают до максимальной — 3000 мг, после достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 1000 мг/сут. Детям в возрасте от 5 до 12 лет — по 250 мг 3–4 раза в сутки.

Курс лечения при заболеваниях суставов может продолжаться от 20 дней до 2 мес и более. При лечении пациентов с болевым синдромом курс терапии длится до 7 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. бронхоспазм, отек квинке, ринит, ба или крапивница в анамнезе, возникшие после применения ацетилсалициловой кислоты или других нпвп. одновременный прием специфических ингибиторов цог-2. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе, воспалительные заболевания кишечника, заболевания органов кроветворения, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени или почек, желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, вызванные приемом нпвп.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, метеоризм, рвота, энтероколит, колит, стеаторея, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, гепаторенальный синдром, геморрагический гастрит, пептическая язва с кровотечением или без. желудочно-кишечные кровотечения, диспепсия, запор, диарея. повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, аритмия, редко — застойная сердечная недостаточность, периферические отеки, синкопе, артериальная гипотензия, сердцебиение, одышка.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделителъной системы: дизурия, цистит. Нарушение функции почек, альбуминурия, гематурия, олигурия или полиурия, почечная недостаточность, включая некроз сосочков, острый интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аллергический гломерулонефрит, гипонатриемия, гиперкалиемия.

Со стороны системы крови: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение гематокрита, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, гипоплазия костного мозга.

Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, слабость, раздражительность, возбуждение, головная боль, затуманивание зрения, судороги.

Со стороны органов чувств: звон в ушах, оталгия, нарушение зрения, обратимая потеря способности различать цвета, раздражение глаз.

Аллергические реакции: кожные высыпания, кожный зуд, отек лица, аллергический ринит, ангионевротический отек, отек гортани, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, крапивница, буллезный пемфигус, фоточувствительность, БА, анафилаксия.

Прочие: нарушение толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом, асептический менингит.

Особые указания

Препарат с осторожностью назначают больным при наличии острой сердечно-сосудистой недостаточности, аг, ибс. препарат с осторожностью назначают больным эпилепсией.

Специальных рекомендаций по применению препарата при умеренных нарушениях функции печени или почек нет.

НПВП следует принимать с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение заболевания.

Пациенты пожилого возраста обычно имеют повышенный риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ, поэтому начинать лечение необходимо с наименьшей дозы.

У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани повышен риск возникновения асептического менингита. Прием мефенаминовой кислоты необходимо прекратить при первом появлении кожной сыпи, повреждении слизистой оболочки или при любом другом проявлении гиперчувствительности.

Прием мефенаминовой кислоты может привести к нарушению женской фертильности и не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

Применение в период беременности и кормления грудью. Не применяют.

Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 5 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами, требующими повышенного внимания, так как иногда применение препарата может вызвать сонливость, нечеткость зрения, судороги.

Взаимодействия

Тиамин, пиридоксина гидрохлорид, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин, димедрол повышают анальгезирующий эффект препарата.

При сочетанном применении мефенаминовой кислоты и метотрексата усиливаются токсические эффекты метотрексата.

Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II): снижение антигипертензивного эффекта.

Диуретики: снижение мочегонного эффекта. Диуретики могут повышать нефротоксичность НПВП.

Сердечные гликозиды: НПВП могут усилить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень сердечных гликозидов в плазме крови.

Циклоспорин: повышение риска развития нефротоксичности.

Мифепристон: НПВП не следует применять в течение 8–12 дней после приема мифепристона, НПВП могут снижать действие мифепристона.

Кортикостероиды: повышение риска развития желудочно-кишечных язв и кровотечений.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Фторхинолоны: НПВП повышают риск развития судорог.

Аминогликозиды: НПВП повышают риск развития нефротоксического эффекта.

Такролимус: повышается риск развития нефротоксического эффекта.

Зидовудин: НПВП повышают риск развития гематологической токсичности. Повышается риск кровоизлияния в сустав и гематомы у ВИЧ-положительных больных гемофилией, которые одновременно получают лечение зидовудином.

Препараты лития: снижение выведения лития и повышение риска развития литиевой токсичности.

Мефенаминовая кислота повышает активность пероральных антикоагулянтов, поэтому при их одновременном применении повышается риск возникновения кровотечений. Одновременное применение с другими НПВП повышает противовоспалительный эффект и вероятность возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ.

Передозировка

Симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, сонливость. в тяжелых случаях — желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, аг, подергивание отдельных групп мышц, кома.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. Промывание желудка суспензией активированного угля. Подщелачивание мочи, форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Гемосорбция и гемодиализ малоэффективны из-за прочного связывания мефенаминовой кислоты с белками крови.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.