Loratadine-Darnitsa tablets 10 mg blister 10 pcs Лоратадин-Дарниця таблетки по 10 мг блістер 10 шт

Composition and release form

Active ingredient: loratadine;

Compound

• 1 tablet contains loratadine 10 mg;
• additional substances: corn starch, lactose monohydrate, microcrystalline cellulose, colloidal silicon dioxide anhydrous, sodium croscarmellose, magnesium stearate.

Release form

Pills.

You can buy Loratadine-Darnitsa using the MIS Apteka 9-1-1 website at an attractive price.
The current price for the medicine is indicated in the catalog of the MIS Apteka 9-1-1 website.

Pharmacological properties

Pharmacodynamics. Loratidine is a tricyclic antihistamine with selective activity relative to peripheral H1-receptors.

In most patients, loratadine does not produce clinically significant sedative or anticholinergic effects when administered at the recommended dose. No clinically significant changes in vital signs, laboratory tests, physical examination, or ECG have been observed over long-term treatment. Loratadine has no significant effect on H2 - histamine receptors. The drug does not inhibit norepinephrine uptake and has virtually no effect on cardiovascular function or pacemaker activity.

Studies using histamine skin tests after a single 10 mg dose have shown that the antihistamine effect occurs within 1–3 hours, peaks within 8–12 hours, and lasts for more than 24 hours. No development of resistance to the drug was observed after 28 days of loratadine use.

Clinical efficacy and safety. Over 10,000 subjects (aged 12 years and older) have been treated with loratadine (10 mg tablets) in controlled clinical trials. Loratadine (10 mg tablets) once daily was more effective than placebo and as effective as clemastine in improving symptoms (nasal and non-nasal) of allergic rhinitis. In these studies, somnolence occurred less frequently with loratadine than with clemastine and about as frequently as with terfenadine and placebo.

Among participants in these studies (aged 12 years and older), 1,000 patients with chronic idiopathic urticaria were enrolled in placebo-controlled studies. Loratadine 10 mg once daily was more effective than placebo in the treatment of chronic idiopathic urticaria, as demonstrated by a reduction in the severity of pruritus, erythema, and allergic rash. In these studies, the incidence of somnolence was similar with loratadine and placebo.

Children: Efficacy in children was similar to that in adults.

Pharmacokinetics. Absorption. Loratadine is rapidly and well absorbed. Taking the drug during meals may slightly delay the absorption of loratadine, but this does not affect the clinical effect. The bioavailability of loratadine and its active metabolite is proportional to the dose.

Distribution. Loratadine binds actively (97–99%) to plasma proteins, and its active metabolite binds with moderate activity (73–76%).

In healthy volunteers, the plasma half-life of loratadine and its active metabolite is approximately 1 and 2 hours, respectively.

Biotransformation. Following oral administration, loratadine is rapidly and well absorbed and extensively metabolized during the first pass through the liver, primarily by CYP 3A4 and CYP 2D6. The major metabolite desloratadine is pharmacologically active and is largely responsible for the clinical effect. Loratadine and desloratadine reach C max in blood plasma (T max) after 1–1.5 and 1.5–3.7 h, respectively, after drug administration.

Excretion: About 40% of the dose is excreted in urine and 42% in feces within 10 days, mainly in the form of conjugated metabolites. About 27% of the dose is excreted in urine within the first 24 hours. Less than 1% of the active substance is excreted in unchanged active form - as loratadine or desloratadine.

In healthy adult volunteers, the mean elimination half-life of loratadine was 8.4 hours (range 3 to 20 hours) and that of the major active metabolite was 28 hours (range 8.8 to 92 hours).

In healthy adult volunteers, the mean half- life of loratadine was 8.4 h (range 3–20 h) and that of the major active metabolite was 28 h (range 8.8–92 h).

Renal impairment. In patients with chronic renal impairment, plasma AUC and Cmax of loratadine and its active metabolite were increased compared to those in patients with normal renal function. The mean T½ of loratadine and its active metabolite did not differ significantly from that in healthy subjects. In patients with chronic liver impairment, hemodialysis does not affect the pharmacokinetics of loratadine and its active metabolite.

Impaired liver function. In patients with chronic alcoholic liver disease, the AUC and C max of loratadine were 2-fold higher, while those of its active metabolite did not change significantly when compared with those in patients with normal liver function. T ½ of loratadine and its active metabolite is 24 and 37 h, respectively, and increases depending on the severity of liver disease.

Elderly patients: The pharmacokinetics of loratadine and its active metabolite were similar in healthy adult volunteers and healthy elderly volunteers.

Indications

Symptomatic treatment of allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria.

Application

For adults and children over 12 years of age, the drug should be taken at a dose of 10 mg once a day.

For children aged 2–12 years weighing over 30 kg. The drug should be administered at a dose of 10 mg once daily.

Children aged 2–12 years weighing less than 30 kg. Use loratadine preparations in a different dosage form.

Elderly patients and patients with renal insufficiency. There is no need to adjust the dose of the drug.

Patients with impaired liver function. In patients with severe liver dysfunction, the dose should be adjusted due to possible reduction in loratadine clearance (recommended starting dose is 10 mg every other day).

Duration of treatment. The duration of the course of treatment is determined by the doctor depending on the course of the disease.

Food intake does not affect the action of the drug.

Contraindications

Hypersensitivity to the active substance or other components of the drug.

Side effects

Summary of the safety profile. In clinical studies in adults and adolescents, when loratadine was administered at the recommended dose of 10 mg/day for indications including allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria, adverse reactions were reported in 2% of patients (exceeding the rate seen in patients receiving placebo). The most common adverse reactions, reported more frequently than with placebo, were somnolence (1.2%), headache (0.6%), increased appetite (0.5%), and insomnia (0.1%). In clinical studies in children aged 2–12 years, adverse reactions included headache (2.7%), nervousness (2.3%), or fatigue (1%).

List of adverse reactions. Adverse reactions reported during the post-marketing period are listed below by system organ class. Frequency is defined as very common (≥1/10), common (≥1/100 to 1/10), uncommon (≥1/1,000 to 1/100), rare (≥1/10,000 to 1/1,000), very rare (1/10,000), and not known (cannot be estimated from the available data).

Within each group, adverse reactions are listed in order of decreasing seriousness.

From the immune system: very rare - hypersensitivity reactions, including anaphylaxis, angioedema.

From the nervous system: very rarely - dizziness, drowsiness, headache, insomnia, convulsions.

From the heart: very rarely - tachycardia, palpitations.

From the digestive tract: very rarely - nausea, vomiting, dry mouth, gastritis, increased appetite.

From the liver and biliary tract: very rare - pathological changes in liver function.

From the skin and subcutaneous tissue: very rare - rash, alopecia.

General disorders and reactions at the injection site: very rare - fatigue.

Children aged 2–12 years experienced headaches, nervousness, and fatigue.

Special instructions

The drug should be used with caution in patients with severe liver dysfunction.

The drug should be discontinued at least 48 hours before skin testing because antihistamines may counteract or otherwise reduce a positive reaction in the Skin Reactivity Index.

The drug contains lactose, therefore patients with rare hereditary forms of galactose intolerance, lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption syndrome should not use Loratadine-Darnitsa tablets.

Use during pregnancy and lactation. Pregnancy. There is very little data on the use of loratadine in pregnant women. Animal studies have not revealed direct or indirect negative effects regarding reproductive toxicity. It is advisable to avoid use of the drug during pregnancy as a precaution.

Breastfeeding. Physicochemical data indicate that loratadine and its metabolites are excreted in breast milk. Since a risk to the child cannot be excluded, the drug should not be used during breastfeeding.

Fertility: There are no data regarding the effect of the product on female or male fertility.

Children. The efficacy and safety of the drug in children under 2 years of age have not been established.

The drug is used in children aged 2 years and over with a body weight of 30 kg.

Ability to influence reaction speed when driving vehicles or other mechanisms. The drug does not affect or has little effect on the ability to drive vehicles or other mechanisms. However, the patient should be informed about very rare cases of drowsiness that may affect the ability to drive vehicles or other mechanisms.

Interactions

When used simultaneously with alcohol, the effects of the drug loratadine-darnitsa are not enhanced, which is confirmed by studies of psychomotor function.

A potential interaction may occur with all known CYP 3A4 or CYP 2D6 inhibitors, resulting in increased loratadine levels, which may in turn result in an increased incidence of adverse reactions.

In controlled studies, increases in plasma concentrations of loratadine have been reported following co-administration with ketoconazole, erythromycin and cimetidine, without clinically significant changes (including ECG).

Children: Drug interaction studies have only been performed in adult patients.

Overdose

Overdose of loratadine increases the incidence of anticholinergic symptoms.

Symptoms: drowsiness, tachycardia, headache.

Treatment: gastric lavage, activated charcoal, symptomatic and supportive therapy.

Loratadine is not removed by hemodialysis, and it is unknown whether loratadine is removed by peritoneal dialysis.

After emergency care has been provided, the patient should remain under medical supervision.

Storage conditions

In original packaging at a temperature not exceeding 25 °C.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: loratadine;

Состав

• 1 таблетка содержит лоратадина 10 мг;
• дополнительные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки.

Купить Лоратадин-Дарница можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Лоратидин - трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью относительно периферических н1-рецепторов.

У большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. На протяжении длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, лабораторных исследований, физикального обследования или ЭКГ. Лоратадин не оказывает значимого влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует поглощение норэпинефрина и фактически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или активность водителя ритма сердца.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после приема разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1–3 часа, достигает пика через 8–12 ч и продолжается более 24 ч. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Клиническая эффективность и безопасность. Более 10 тыс. человек (в возрасте от 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, относительно улучшения состояния при симптомах (назальных и неназальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина, чем клемастина, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадина и плацебо.

Среди участников этих исследований (в возрасте от 12 лет) 1 тыс. пациентов с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее, чем плацебо, в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждается уменьшением выраженности зуда, эритемы и аллергического высыпания. В этих исследованиях частота сонливости была подобной при применении лоратадина и плацебо.

Дети. Эффективность у детей была подобна таковой у взрослых.

Фармакокинетика. Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно (97–99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — с умеренной активностью (73–76%).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет около 1 и 2 ч соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом, с помощью CYP 3A4 и CYP 2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают Cmax в плазме крови (Tmax) через 1–1,5 и 1,5–3,7 ч соответственно после применения препарата.

Выведение. Около 40% дозы выводится с мочой и 42% — с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Около 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 ч. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме — как лоратадин или дезлоратадин.

У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составил 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита - 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).

У взрослых здоровых добровольцев средний Т½ лоратадина составил 8,4 ч (диапазон 3–20 ч), а основного активного метаболита — 28 ч (диапазон 8,8–92 ч).

Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и Cmax в плазме крови лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний Т½ лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Cmax лоратадина были в 2 раза выше, а их активного метаболита не менялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Т½ лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 ч соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Применение

Взрослым и детям в возрасте с 12 лет. препарат применять в дозе 10 мг 1 раз в сутки.

Детям в возрасте 2–12 лет с массой тела более 30 кг. Препарат применять в дозе 10 мг 1 раз в сутки.

Детям в возрасте 2–12 лет с массой тела менее 30 кг. Препараты лоратадина применять в другой лекарственной форме.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью. Отсутствует необходимость в коррекции дозы препарата.

Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени следует провести коррекцию дозы из-за возможного снижения клиренса лоратадина (рекомендуемая начальная доза — 10 мг через день).

Продолжительность лечения. Продолжительность курса лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Прием пищи не влияет на действие препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.

Побочные эффекты

Краткая характеристика профиля безопасности. в клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг/сут при показаниях, которые включают аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось у 2% пациентов (что превышает показатель у пациентов, получавших плацебо). наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), усиление аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). в клинических исследованиях у детей в возрасте 2–12 лет отмечались такие нежелательные явления, как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) или усталость (1%).

Перечень побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны ниже по классам систем органов. Частота определена как очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до 1/10), нечасто (от ≥1/1000 до 1/100), редко (от ≥1/10 000 до 1/1000), очень редко (1/10 000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе побочные реакции указаны в порядке убывания серьезности.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангиоэдему.

Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, судороги.

Со стороны сердца: очень редко — тахикардия, пальпитация.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко — тошнота, рвота, сухость во рту, гастрит, усиление аппетита.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — патологические изменения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — высыпания, алопеция.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — утомляемость.

У детей в возрасте 2–12 лет отмечались головная боль, нервозность, утомляемость.

Особые указания

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.

Применение препарата следует прекратить как минимум за 48 ч перед проведением кожных тестов, поскольку антигистаминные средства могут нейтрализовать или иным образом уменьшать положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять таблетки Лоратадин-Дарница.

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Данных о применении лоратадина у беременных очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно в качестве меры предосторожности избегать применения препарата в период беременности.

Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина и его метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные относительно влияния продукта на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.

Препарат применять у детей в возрасте от 2 лет с массой тела 30 кг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Препарат не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако пациента необходимо проинформировать об очень редких случаях сонливости, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Взаимодействия

При одновременном применении с алкоголем эффекты препарата лоратадин-дарница не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может отмечаться при применении всех известных ингибиторов CYP 3A4 или CYP 2D6, что приводит к повышению уровня лоратадина, а это, в свою очередь, может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе на ЭКГ).

Дети. Исследования взаимодействий с другими препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.

Передозировка

При передозировке лоратадина повышается частота возникновения антихолинергических симптомов.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, выводится ли лоратадин путем перитонеального диализа.

После оказания неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.