Fluconazole-Zdorovye capsules 150 mg blister 3 pcs Флуконазол-Здоровье капсулы по 150 мг блистер 3шт

Pharmacological properties

Fluconazole (α-(2,4-difluorophenyl)-α-(1n-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1-n-1,2,4-triazole-1-ethanol) is a selective inhibitor of sterol synthesis in fungal cells. The drug is active against mycoses caused by candida spp., cryptococcus neoformans, microsporum spp., trichoptyton spp., blastomyces dermatitides, coccidioides immitis, histoplasma capsulatum.

Fluconazole is well absorbed after oral administration. Bioavailability exceeds 90%. The concentration in blood plasma reaches its maximum value 0.5-1.5 hours after taking the drug on an empty stomach. The half-life is about 30 hours. Fluconazole penetrates well into all body fluids. Concentrations exceeding serum levels are achieved in the stratum corneum, epidermis, dermis and sweat fluid; fluconazole accumulates in the stratum corneum, and the drug is detected in the nails 6 months after completion of therapy. It is excreted mainly by the kidneys; approximately 80% of the administered dose is found unchanged in the urine. The clearance of the drug is proportional to the creatinine clearance.

Indications

Cryptococcosis, systemic candidiasis, mucosal candidiasis, vaginal candidiasis, prevention of fungal infections in patients with immunodeficiency, skin mycosis, including mycosis of the feet, trunk, groin area, versicolor lichen, onychomycosis and cutaneous candidiasis.

Application

The daily dose of fluconazole depends on the nature and severity of the fungal infection and is determined individually.

Adults

For cryptococcal infections, 400 mg is usually prescribed on the first day, and then treatment is continued at a dose of 200-400 mg once a day. The duration of treatment is usually 6-8 weeks. For the prevention of relapse of cryptococcal meningitis in AIDS patients, after completion of the full course of primary treatment, fluconazole therapy at a dose of 200 mg can be continued for a very long period.

For candidiasis, the dose is 400 mg on the first day, then 200 mg/day, if necessary, the dose can be increased to 400 mg/day. The duration of therapy depends on the clinical effectiveness.

For oropharyngeal candidiasis - 50-100 mg once a day for 7-14 days or, if necessary, for a longer period. For atrophic oral candidiasis, the usual dose is 50 mg once a day for 14 days; for other candidal infections of the mucous membranes (except vaginal candidiasis), the effective dose is usually 50-100 mg with a treatment duration of 14-30 days.

For vaginal candidiasis and balanitis, fluconazole is taken once at a dose of 150 mg.

For the prevention of fungal infections in patients with immunodeficiency, the dose is 50 mg once a day, as long as the patient is in the risk group.

For skin infections, including athlete's foot, tinea cruris, and candidal infections, the recommended dose is 150 mg once a week or 50 mg once daily. The duration of therapy is usually 2-4 weeks, but for athlete's foot, longer therapy (up to 6 weeks) may be required. For pityriasis versicolor, the recommended dose is 50 mg once daily for 2-4 weeks. For onychomycosis, the recommended dose is 150 mg once a week. Treatment should be continued until the infected nail is replaced (an uninfected nail grows out).

Children

For children aged 1 to 16 years, the drug is prescribed only in cases of extreme necessity: for superficial candidiasis - 1-2 mg/kg of body weight per day, for systemic candidiasis and cryptococcosis - 3-6 mg/kg of body weight per day.

Elderly patients

In the absence of signs of renal failure, the drug is prescribed in a normal dose. With a single dose, no dose adjustment is required in patients with renal failure. With repeated administration, the drug is prescribed in an initial dose of 50-400 mg, after which the daily dose (depending on creatinine clearance rates) is determined according to the table:

Contraindications

Hypersensitivity to the drug or triazole compounds, pregnancy and breastfeeding, age under 1 year.

Side effects

Hepatotoxic effects and allergic reactions are possible, requiring discontinuation of the drug.

Special instructions

Use with caution in patients with severe liver dysfunction.

Interactions

When used simultaneously with coumarin anticoagulants, prothrombin time should be monitored; with hypoglycemic agents, hypoglycemia may develop; when combined with rifampicin, the dose of fluconazole should be increased; when combined with cyclosporine, cidovudine, their concentration in the blood may increase. Simultaneous administration of fluconazole with food, cimetidine, antacids does not affect its absorption.

Overdose

Gastric lavage, supportive and symptomatic therapy are indicated; elimination of the drug can be accelerated by forced diuresis.

Storage conditions

In a dry, dark place at a temperature of 8–15 °C.

Фармакологические свойства

Флуконазол (α-(2,4-дифторфенил)-α-(1н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1-н-1,2,4-триазол-1-этанол) является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. препарат активен при микозах, вызванных candida spp., cryptococcus neoformans, microsporum spp., trichoptyton spp., blastomyces dermatitides, coccidioides immitis, histoplasma capsulatum.

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается. Биодоступность превышает 90%. Концентрация в плазме крови достигает максимального значения через 0,5–1,5 ч после приема препарата натощак. Период полувыведения составляет около 30 ч. Флуконазол хорошо проникает во все жидкостные среды организмa. В роговом слое кожи, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются концентрации, превышающие сывороточные; флуконазол накапливается в роговом слое кожи, через 6 мес после завершения терапии препарат определяется в ногтях. Выделяется в основном почками; примерно 80% введенной дозы выявляют в моче в неизмененном виде. Клиренс препарата пропорционален клиренсу креатинина.

Показания

Криптококкоз, системный кандидоз, кандидоз слизистой оболочки, вагинальный кандидоз, профилактика грибковых инфекций у больных с иммунодефицитными состояниями, микоз кожи, включая микоз стоп, туловища, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожный кандидоз.

Применение

Суточная доза флуконазола зависит от природы и тяжести грибковой инфекции и определяется индивидуально.

Взрослые

При криптококковых инфекциях в 1-й день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200–400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения, как правило, составляет 6–8 нед. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг можно продолжить в течение очень длительного срока.

При кандидозе доза составляет 400 мг в 1-е сутки, затем — по 200 мг/сут, при необходимости доза может быть повышена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе — по 50–100 мг 1 раз в сутки в течение 7–14 дней или при необходимости — более длительное время. При атрофическом кандидозе полости рта обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней, при других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением вагинального кандидоза) эффективная доза, как правило, составляет 50–100 мг при длительности лечения 14–30 дней.

При вагинальном кандидозе и баланите флуконазол принимают однократно в дозе 150 мг.

Для профилактики грибковых инфекций у больных с иммунодефицитом доза составляет 50 мг 1 раз в сутки, пока больной относится к группе риска.

При инфекциях кожи, включая микоз стоп, паховой области, и кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии, как правило, составляет 2–4 нед, однако при микозе стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 нед. При онихомикозе рекомендуемая доза — 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя).

Дети

Детям в возрасте от 1 года до 16 лет препарат назначают только в случаях крайней необходимости при поверхностных кандидозах — 1–2 мг/кг массы тела в сутки, при системном кандидозе и криптококкозе — 3–6 мг/кг массы тела в сутки.

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в обычной дозе. При однократном приеме изменения дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. При повторном приеме препарат назначают в начальной дозе 50–400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показателей клиренса креатинина) определяют по таблице:

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или триазольным соединениям, период беременности и кормления грудью, возраст до 1 года.

Побочные эффекты

Возможны гепатотоксическое действие, аллергические реакции, требующие отмены препарата.

Особые указания

С осторожностью назначают больным с выраженным нарушением функции печени.

Взаимодействия

При одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда следует контролировать протромбиновое время; с гипогликемизирующими средствами возможно развитие гипогликемии; при сочетании с рифампицином дозу флуконазола следует повышать; при сочетанном применении с циклоспорином, цидовудином возможно повышение их концентрации в крови. одновременный прием флуконазола с пищей, циметидином, антацидами не влияет на его всасывание.

Передозировка

Показано промывание желудка, поддерживающая и симптоматическая терапия; ускорить элиминацию препарата можно с помощью форсированного диуреза.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре 8–15 °с.