Flogoxib-Zdorovye capsules 100 mg blister 10 pcs Флогоксиб-Здоровье капсулы по 100 мг блистер 10 шт

Pharmacological properties

NSAIDs. The mechanism of action is due to highly selective inhibition of COG-2, leading to suppression of the synthesis of proinflammatory prostaglandins at the site of inflammation. Due to the low affinity for COG-1, the drug in therapeutic doses does not have a negative effect on the physiological processes associated with COG-1 in tissues (stomach, intestines), and platelet function.

When taken orally, celecoxib is rapidly and completely absorbed in the gastrointestinal tract, distributing throughout organs and tissues. The maximum concentration in the blood is reached after 2–3 hours. Food intake reduces the rate of adsorption and excretion of the drug. Binding to plasma proteins is 97% (regardless of dose), the drug practically does not bind to erythrocytes. It is well distributed in organs and tissues, the average distribution volume is 7.1 l/kg of body weight. The drug penetrates the BBB and placental barrier. The therapeutic concentration in the blood plasma is achieved after 5 days of taking the drug at a daily dose of 400 mg.

The drug is metabolized in the liver by hydroxylation, oxidation and subsequent glucuronidation to inactive metabolites. CYP 2C9 plays an important role in the biotransformation of the drug. The half-life of celecoxib with course use is 8-12 hours, clearance is about 500 ml/min. Celecoxib is excreted primarily through the liver and intestines, mainly in the form of metabolites.

In individuals with moderate liver dysfunction, the plasma concentration of celecoxib increases approximately 2-fold, and therefore it is recommended to begin treatment of these patients with the minimum therapeutic dose. In patients over 65 years of age, the maximum plasma concentration of the drug increases 1.5-fold, the period of stable blood content increases 2-fold, and these changes occur more often in women and are associated mainly with insufficient body weight rather than age. Dose adjustment is usually not required, but in elderly individuals with insufficient body weight (50 kg), it is recommended to begin treatment with the minimum therapeutic dose.

Indications

Inflammatory and painful symptom complex in rheumatoid arthritis, osteoarthritis.

Application

The dosage regimen is determined by the doctor individually, taking into account the intensity of the inflammatory process and the severity of the pain syndrome. Adults are usually prescribed 100 mg 2 times a day or 200 mg 1 time per day for osteoarthritis; 200 mg 2 times a day for rheumatoid arthritis. The maximum daily dose is 800 mg. The course of treatment is from 2-3 weeks to 3 months, depending on the type of disease and the effectiveness of therapy.

Contraindications

Gastric ulcer or duodenal ulcer in the acute phase, history of allergic reactions (urticaria, bronchospasm) associated with taking NSAIDs, pregnancy, breastfeeding, hypersensitivity to sulfonamides and/or components of the drug. age under 18 years.

Side effects

From the gastrointestinal tract: pain in the epigastrium, diarrhea, dyspepsia, nausea, flatulence; rarely - constipation, belching, gastritis, stomatitis, vomiting, increased activity of asat and alat; in some cases - gastric ulcer and duodenal ulcer, dysphagia, intestinal perforation, esophagitis, melena;

from the central nervous system and peripheral nervous system: headache, dizziness, insomnia; rarely - blurred vision, intracranial hypertension, paresthesia, anxiety, depression, ataxia;

from the respiratory system: pharyngitis, sinusitis, upper respiratory tract infections; rarely - cough, shortness of breath;

from the cardiovascular system: rarely - hypertension, tachycardia;

from the hematopoietic system: rarely - anemia; in some cases - leukopenia, thrombocytopenia;

dermatological reactions: itching, rash; in some cases - alopecia, photosensitivity;

Others: peripheral edema, leg cramps, tinnitus, fatigue, urinary tract infections, taste changes.

Special instructions

In patients with a history of gastric ulcer or duodenal ulcer, the drug can be used only in case of complete remission of the disease. It is prescribed with caution to patients with heart failure and other conditions predisposing to fluid retention. The drug should be prescribed with caution in case of decreased cyp 2c9 activity to avoid excessive increase in the concentration of celecoxib in the blood plasma.

In case of severe renal or hepatic insufficiency, the drug should be used with extreme caution unless directly indicated.

Due to the lack of effect on platelet aggregation activity, celecoxib does not replace acetylsalicylic acid in the prevention of cardiovascular disorders.

Interactions

With simultaneous administration of warfarin, the risk of hemorrhagic complications (bleeding) increases. With simultaneous use with fluconazole, an increase in the concentration of celecoxib in the blood plasma is possible. Antacids (aluminum and magnesium) reduce the degree of absorption of celecoxib by 10%, which does not cause clinically significant effects. No clinically significant interaction with paroxetine, ketoconazole, lithium preparations, methotrexate has been identified.

Overdose

Not described. In case of clinical manifestation of the drug's side effects, symptomatic treatment, gastric lavage, and drug withdrawal are performed. There is no specific antidote.

Storage conditions

In a dry, dark place at a temperature of 15 to 30 °C.

Фармакологические свойства

Нпвп. механизм действия обусловлен высокоселективным ингибированием цог-2, приводящим к угнетению синтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. за счет низкого сродства к цог-1 препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на физиологические процессы, связанные с цог-1 в тканях (желудке, кишечнике), и функцию тромбоцитов.

При приеме внутрь целекоксиб быстро и полностью всасывается в ЖКТ, распределяясь по органам и тканям. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–3 ч. Прием пищи снижает скорость адсорбции и выведения препарата. Связывание с белками плазмы крови составляет 97% (независимо от дозы), препарат практически не связывается с эритроцитами. Хорошо распределяется в органах и тканях, средний объем распределения составляет 7,1 л/кг массы тела. Препарат проникает сквозь ГЭБ и плацентарный барьер. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается после 5 дней приема препарата в суточной дозе 400 мг.

Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и последующего глюкуронирования до неактивных метаболитов. В процессах биотрансформации препарата важную роль играет CYP 2C9. Период полувыведения целекоксиба при курсовом применении составляет 8–12 ч, клиренс — около 500 мл/мин. Выведение целекоксиба происходит преимущественно с помощью печени и кишечника, главным образом в виде метаболитов.

У лиц с умеренно выраженными нарушениями функции печени концентрация целекоксиба в плазме крови возрастает приблизительно в 2 раза, в связи с чем лечение этих пациентов рекомендуется начинать с минимальной терапевтической дозы. У пациентов в возрасте старше 65 лет максимальная концентрация препарата в плазме крови повышается в 1,5 раза, период стабильного содержания в крови увеличивается в 2 раза, при этом указанные изменения чаще возникают у женщин и связаны главным образом не с возрастом, а с недостаточной массой тела. Коррекции дозы обычно не требуется, однако у лиц пожилого возраста с недостаточной массой тела (50 кг) рекомендуется начинать лечение с минимальной терапевтической дозы.

Показания

Воспалительный и болевой симптомокомплекс при ревматоидном артрите, остеоартрозе.

Применение

Режим дозирования устанавливается врачом индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома. взрослым обычно назначают при остеоартрозе по 100 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки; при ревматоидном артрите — по 200 мг 2 раза в сутки. максимальная суточная доза — 800 мг. курс лечения — от 2–3 нед до 3 мес в зависимости от вида заболевания и эффективности терапии.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, указания в анамнезе на аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм), связанные с приемом нпвп, беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к сульфонамидам и/или компонентам препарата. возраст до 18 лет.

Побочные эффекты

Со стороны жкт: боль в эпигастрии, диарея, диспепсия, тошнота, метеоризм; редко — запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота, повышение активности асат и алат; в отдельных случаях — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит, мелена;

со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница; редко — нечеткость зрения, внутричерепная гипертензия, парестезия, тревожность, депрессия, атаксия;

со стороны дыхательной системы: фарингит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей; редко — кашель, одышка;

со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — АГ, тахикардия;

со стороны системы кроветворения: редко — анемия; в отдельных случаях — лейкопения, тромбоцитопения;

дерматологические реакции: зуд, сыпь; в отдельных случаях — алопеция, светочувствительность;

прочие: периферические отеки, судороги в ногах, звон в ушах, утомляемость, инфекции мочевыводящих путей, изменения вкуса.

Особые указания

У пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе применение препарата возможно только в случае полной ремиссии заболевания. с осторожностью назначают больным с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. следует с осторожностью назначать препарат при снижении активности cyp 2c9 во избежание чрезмерного повышения концентрации целекоксиба в плазме крови.

При тяжелой почечной или печеночной недостаточности препарат следует применять с особой осторожностью при наличии прямых показаний.

В связи с отсутствием влияния на агрегационную активность тромбоцитов целекоксиб не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых нарушений.

Взаимодействия

При одновременном приеме варфарина возрастает риск геморрагических осложнений (кровотечений). при одновременном применении с флуконазолом возможно повышение концентрации целекоксиба в плазме крови. антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. не выявлено клинически значимого взаимодействия с пароксетином, кетоконазолом, препаратами лития, метотрексатом.

Передозировка

Не описана. при клиническом проявлении побочного действия препарата проводят симптоматическое лечение, промывание желудка, отмену препарата. специфического антидота нет.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 °с.