Diclocaine injection solution in ampoules of 2 ml 10 pcs. Диклокаин раствор для инъекций в ампулах по 2 мл 10 шт

Pharmacological properties

Diclocaine has a pronounced anti-inflammatory, analgesic, antipyretic and antiplatelet effect due to the inhibition of the biosynthesis of prostaglandins and other mediators of inflammation and pain, a decrease in capillary permeability and a stabilizing effect on lysosomal membranes. slows down the formation of proteoglycan in cartilage tissue. lidocaine, which is part of the drug, relieves pain at the injection site. in rheumatic diseases, the anti-inflammatory and analgesic properties of the drug help to reduce the severity of symptoms such as pain at rest and during movement, morning stiffness, swelling of the joints. has a pronounced analgesic effect in moderate and severe pain syndrome of non-rheumatic nature. in inflammatory processes occurring after operations and injuries, it quickly reduces both spontaneous pain and pain occurring during movement, inflammatory swelling of the wound.

When administered intramuscularly, diclofenac is rapidly and completely absorbed. The maximum concentration in the blood serum (1.5 μg/ml) after intramuscular administration is achieved in 10–30 minutes. The concentration in the blood serum is linearly dependent on the dose of the drug. Biotransformation occurs as a result of multiple or single hydroxylation or conjugation with glucuronic acid. 60% of diclofenac is excreted as metabolites through the kidneys; less than 1% is excreted unchanged, the rest is excreted as metabolites with bile.

Indications

As an analgesic, anti-inflammatory and antipyretic agent in the acute period of rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis, acute gouty, infectious, psoriatic and traumatic arthritis, osteoarthritis, bursitis, tendovaginitis, radiculitis, thrombophlebitis, neuralgia, myalgia, adnexitis, renal and hepatic colic and other diseases accompanied by inflammation, pain syndrome and fever.

Application

Administer intramuscularly (deep into the gluteal muscle) 2 ml 1-2 times a day. The course of treatment is 3-5 days, after which you should switch to using diclofenac in the form of tablets or suppositories. Diclocaine injections can be combined with taking diclofenac tablets, while its total daily dose should not exceed 150 mg.

Contraindications

Peptic ulcer of the stomach and duodenum, BA, hematopoiesis disorders, hypersensitivity to diclofenac or lidocaine, pregnancy or breastfeeding.

Side effects

Some patients may experience nausea, belching, discomfort in the epigastric region, dizziness, headache, allergic reactions. These phenomena usually disappear on their own and there is no need to discontinue the drug. Other side effects typical of NSAIDs (liver and kidney dysfunction, hematopoiesis disorder) occur extremely rarely during treatment with diclocaine.

Special instructions

Patients with a history of allergic reactions to NSAIDs are prescribed diclocaine only as an emergency aid. It is prescribed with caution in case of liver, kidney, and gastrointestinal diseases in the anamnesis, hypertension, heart failure, and in elderly people. During treatment, systematic monitoring of the functional state of the liver, kidneys, and peripheral blood composition is recommended.

Due to the important role of prostaglandins in supporting renal blood flow, special caution should be exercised when prescribing the drug to patients with cardiac or renal failure, as well as to elderly people taking diuretics, and with reduced BCC (for example, after extensive surgery). If Diclocaine is prescribed in such cases, it is recommended to monitor renal function. With prolonged use of the drug, it is necessary to monitor liver function and peripheral blood composition.

During the treatment period, the speed of mental and motor reactions may decrease.

There is no experience of using the drug in pediatrics.

Interactions

Diclocaine may weaken the effect of thiazide and loop diuretics, increase the concentration of digoxin, lithium and cyclosporine in the blood serum. against the background of the use of potassium-sparing diuretics, the risk of hyperkalemia increases, anticoagulants - the risk of bleeding. when combined with anticoagulants, it is necessary to monitor the anticoagulant effect. reduces the effect of diuretics, hypotensive and hypnotics. increases the likelihood of side effects of NSAIDs and glucocorticosteroids (gastrointestinal bleeding), toxicity of methotrexate and nephrotoxicity of cyclosporine. acetylsalicylic acid reduces the concentration of diclofenac in the blood plasma. with simultaneous use with antidiabetic drugs, both hypo- and hyperglycemia are possible.

Overdose

Dizziness, headache, hyperventilation, confusion, nausea, vomiting, abdominal pain. Treatment is symptomatic.

Storage conditions

In a place protected from light at a temperature of 15–25 °C.

Фармакологические свойства

Диклокаин оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие, обусловленное угнетением биосинтеза простагландинов и других медиаторов воспаления и боли, снижением проницаемости капилляров и стабилизирующим влиянием на лизосомальные мембраны. замедляет образование протеогликана в хрящевой ткани. лидокаин, входящий в состав препарата, ослабляет боль в месте инъекции. при ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства препарата способствуют уменьшению выраженности таких симптомов, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов. оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренном и выраженном болевом синдроме неревматического характера. при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро уменьшает как спонтанную боль, так и возникающую при движении, воспалительный отек раны.

При в/м применении диклофенак быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови (1,5 мкг/мл) при в/м введении достигается через 10–30 мин. Концентрация в сыворотке крови находится в линейной зависимости от дозы препарата. Биотрансформация происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования или конъюгирования с глюкуроновой кислотой. 60% диклофенака выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% — в неизменном виде, остальное количество — в виде метаболитов с желчью.

Показания

Как обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее средство в острый период при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите, остром подагрическом, инфекционном, псориатическом и травматическом артрите, остеоартрозе, бурсите, тендовагините, радикулите, тромбофлебите, невралгии, миалгии, аднексите, почечной и печеночной колике и других заболеваниях, сопровождающихся воспалением, болевым синдромом и лихорадкой.

Применение

Вводят в/м (глубоко в ягодичную мышцу) по 2 мл 1–2 раза в сутки. курс лечения — 3–5 дней, после чего следует перейти на применение диклофенака в форме таблеток или суппозиториев. инъекции диклокаина можно совмещать с приемом таблеток диклофенака, при этом его общая суточная доза не должна превышать 150 мг.

Противопоказания

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, ба, нарушения кроветворения, повышенная чувствительность к диклофенаку или лидокаину, период беременности или кормления грудью.

Побочные эффекты

У отдельных больных возможны тошнота, отрыжка, неприятные ощущения в эпигастральной области, головокружение, головная боль, аллергические реакции. эти явления обычно исчезают самостоятельно и отмены препарата не требуется. другие побочные эффекты, характерные для нпвп (нарушение функции печени и почек, нарушение кроветворения), при лечении диклокаином возникают крайне редко.

Особые указания

Больным, имеющим в анамнезе указания на аллергические реакции на нпвп, диклокаин назначают только в порядке неотложной помощи. с осторожностью назначают при заболеваниях печени, почек, пищеварительного тракта в анамнезе, при аг, сердечной недостаточности, а также лицам пожилого возраста. во время лечения рекомендуется систематический контроль за функциональным состоянием печени, почек, составом периферической крови.

В связи с важной ролью простагландинов в поддержке почечного кровотока следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также лицам пожилого возраста, принимающим диуретики, и при сниженном ОЦК (например после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают Диклокаин, рекомендуется контролировать функцию почек. При длительном применении препарата необходимо контролировать функцию печени, состав периферической крови.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций.

Опыт применения препарата в педиатрии отсутствует.

Взаимодействия

Диклокаин может ослаблять действие тиазидных и петлевых диуретиков, повышать концентрацию дигоксина, лития и циклоспорина в сыворотке крови. на фоне применения калийсберегающих диуретиков повышается риск развития гиперкалиемии, антикоагулянтов — риск возникновения кровотечения. при сочетании с антикоагулянтами необходим контроль антикоагуляционного эффекта. снижает эффект диуретических, гипотензивных и снотворных средств. повышает вероятность возникновения побочных эффектов нпвп и гкс (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в плазме крови. при одновременном применении с антидиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.

Передозировка

Головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, спутанность сознания, тошнота, рвота, боль в животе. лечение симптоматическое.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре 15–25 °с.