Aknestop cream 200 mg/g tube 30g Акнестоп крем 200 мг/г туба 30г

Pharmacological properties

Pharmacodynamics. Azelaic acid, the active ingredient of Aknestop, is a naturally occurring straight-chain dicarboxylic acid that is non-toxic, teratogenic, and mutagenic.

It is believed that the therapeutic effectiveness of Aknestop cream in the treatment of acne is due to its antimicrobial action and direct influence on follicular hyperkeratosis.

Clinically, a significant reduction in the colonization density of Propionibacterium acnes and a significant decrease in the fraction of free fatty acids in skin surface lipids are observed.

Azelaic acid inhibits keratinocyte proliferation in vitro and in vivo, normalizes the disruption of terminal differentiation processes of the epidermis during acne formation. In a rabbit ear model, azelaic acid accelerates comedolysis of tetradecane-induced comedones.

At a concentration of 0.31–2.5%, a biocidal effect is manifested after prolonged contact for 30–120 minutes against gram-positive and gram-negative aerobic bacteria, anaerobic bacteria and fungi.

In vitro studies have not demonstrated the presence of azelaic acid-resistant mutants in either Staphylococcus epidermidis or Propionibacterium acnes.

Pharmacokinetics. After application of the cream, azelaic acid penetrates into all layers of human skin. Penetration occurs at a higher rate through damaged skin than through intact skin. After a single application of 1 g of azelaic acid (5 g of cream) to the skin surface, 3.6% of the applied dose is adsorbed subcutaneously.

Part of the azelaic acid absorbed through the skin is excreted unchanged in the urine. Another part is broken down by β-oxidation into short-chain dicarboxylic acids (C7, C5), which have also been detected in the urine.

A study of systemic tolerability after repeated administration and topical application of azelaic acid did not reveal any indication that even under extreme conditions, such as large-area application and/or occlusion, adverse effects could be expected.

Indications

Treatment of acne (acne vulgaris), characterized by the presence of comedones, papules, pustules and small nodules.

Application

Apply Aknestop cream 2 times a day (morning and evening) to the affected areas of the skin and rub gently. Approximately 0.5 g = 2.5 cm of cream, which is enough for the entire surface of the face. Before using Aknestop cream, the skin should be thoroughly washed with water and dried. You can also use a mild cosmetic cleanser.

It is important to use the cream regularly throughout the entire course of treatment.

The duration of the course of treatment may vary depending on the individual course of the disease and be determined by the degree of its severity.

In patients with acne, significant improvement is usually noted after about 4 weeks. However, to achieve optimal results, it is recommended to use the drug continuously for several months. There is clinical experience with continuous use of a topical azelaic acid for up to 1 year.

In case of excessive skin irritation (see SIDE EFFECTS), the amount of cream applied or the frequency of application of Aknestop cream should be reduced to once a day until the irritation disappears. If necessary, the therapy can be interrupted for several days. After a short period of treatment without noticeable results, a repeated medical assessment is necessary.

Contraindications

Hypersensitivity to the active substance or any of the excipients of the drug.

Side effects

The frequency of adverse reactions was determined according to meddra: very common (≥1/10); common (≥1/100 to 1/10); uncommon (≥1/1000 to 1/100); rare (≥1/10,000 to 1/1000), very rare (1/10,000), frequency unknown (cannot be estimated from the available data).

From the skin and subcutaneous tissue: uncommon - seborrhea, acne, skin depigmentation; rare - cheilitis (inflammation of the lips), rashes.

Local disorders: very common - burning, itching and erythema; common - peeling, pain, dryness, skin discoloration and irritation at the site of application; uncommon - paresthesia, dermatitis, discomfort and swelling at the site of application; isolated - urticaria, ulcer at the site of application; rare - vesicles, eczema, sensation of warmth and ulcer at the site of application. Local skin irritations usually disappear during treatment.

From the immune system: rarely - hypersensitivity.

There have been cases of exacerbation of asthma symptoms in patients using azelaic acid (frequency unknown).

If any adverse effects occur, including those not listed in the instructions, you should inform your doctor.

Tolerability to topical application of the drug in children aged 12 years and older is similar to that in adults.

Special instructions

For external use only. Do not allow the cream to come into contact with your eyes, mouth or mucous membranes. In case of accidental contact with your eyes, mouth or other mucous membranes, rinse them immediately with plenty of water. If eye irritation persists, consult a doctor. Wash your hands after each application of the cream.

The simultaneous use of cosmetic products, alcoholic or aggressive detergents, tinctures, astringents or abrasives or exfoliants should be limited as much as possible during treatment.

Benzoic acid may cause moderate irritation of the skin, eyes and mucous membranes. Propylene glycol may also cause skin irritation.

In rare cases, exacerbation of asthma has been reported during post-marketing surveillance in patients using azelaic acid.

Use during pregnancy and lactation. Pregnancy. There are no adequate and well-controlled studies of topical azelaic acid preparations in pregnant women. Animal studies do not indicate direct or indirect harmful effects with respect to pregnancy, embryonic/fetal development, parturition or postnatal development. The drug should be used with caution in pregnant women.

Breastfeeding. It is unknown whether azelaic acid is excreted in breast milk in vivo. However, an in vitro experiment has shown that the active substance can enter breast milk. Distribution of azelaic acid in breast milk is not expected to result in significant changes in relation to its baseline level, since it is not concentrated in breast milk and less than 4% of topically applied azelaic acid is absorbed systemically (without increasing the endogenous exposure to this substance above physiological levels). However, caution should be exercised in breastfeeding women.

Avoid contact of the infant with skin/breast treated with the drug.

Children. Used in adolescents from 12 years of age. When using Aknestop cream in children aged 12 years and older, no dose adjustment is required. The safety and efficacy of Aknestop cream in children under 12 years of age have not been established.

Ability to influence reaction speed when driving vehicles and working with other mechanisms. Does not affect.

Interactions

No interaction studies have been conducted.

No drug interactions were observed during controlled clinical studies.

Azelaic acid is chemically incompatible with alkalis, strong oxidizing agents and reducing agents.

Given the composition of the cream, no adverse interactions of individual components are expected that could negatively affect the safety of the drug.

Overdose

The results of acute toxicity studies do not indicate any risk of acute intoxication following a single overdose (applying the cream to a large area of skin under conditions favourable for adsorption) or in case of accidental ingestion.

Storage conditions

In original packaging at a temperature not exceeding 25 °C. Do not freeze!

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. азелаиновая кислота, действующее вещество акнестоп, представляет собой прямоцепную дикарбоновую кислоту, имеющуюся в природе, лишена токсичности, тератогенности и мутагенности.

Считается, что терапевтическую эффективность крема Акнестоп при лечении акне обусловливают его антимикробное действие и непосредственное влияние на фолликулярный гиперкератоз.

Клинически наблюдается значительное снижение плотности колонизации Propionibacterium acnes и существенное уменьшение фракции свободных жирных кислот в липидах поверхности кожи.

Азелаиновая кислота in vitro и in vivo ингибирует пролиферацию кератиноцитов, нормализует нарушение процессов терминального дифференцирования эпидермиса при формировании акне. В модели уха кролика азелаиновая кислота ускоряет комедолизис тетрадекан-индуцированных комедонов.

При концентрации 0,31–2,5% проявляется биоцидное действие после длительного контакта в течение 30–120 мин против грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий, анаэробных бактерий и грибов.

Исследования in vitro не продемонстрировали наличия мутантных форм, устойчивых к азелаиновой кислоте, ни у Staphylococcus epidermidis, ни у Propionibacterium acnes.

Фармакокинетика. После нанесения крема азелаиновая кислота проникает во все слои кожи человека. Проникновение происходит с большей скоростью через пораженную кожу, чем через неповрежденную кожу. После однократного нанесения на поверхность кожи 1 г азелаиновой кислоты (5 г крема) подкожно адсорбируется 3,6% нанесенной дозы.

Часть азелаиновой кислоты, адсорбированной через кожу, экскретируется с мочой в неизмененном виде. Другая часть распадается путем β-окисления на дикарбоновые кислоты с короткой длиной цепи (C7, C5), которые также были обнаружены в моче.

Исследование системной переносимости после повторного приема и наружного применения азелаиновой кислоты не обнаружило никаких признаков того, что даже в экстремальных условиях, например, при нанесении на большую площадь и/или при окклюзии, можно ожидать развития побочных эффектов.

Показания

Лечение акне (угрей обыкновенных), характеризующегося наличием комедонов, папул, пустул и маленьких узелков.

Применение

Крем акнестоп наносить 2 раза в сутки (утром и вечером) на пораженные участки кожи и мягко втирать. приблизительно 0,5 г = 2,5 см крема, которого достаточно для всей поверхности лица. перед применением крема акнестоп кожу следует тщательно промыть водой и высушить. также можно использовать мягкое косметическое очищающее средство.

Важно регулярное применение крема в течение всего курса лечения.

Продолжительность курса лечения может меняться в зависимости от индивидуального течения заболевания и определяться степенью его выраженности.

У пациентов с акне существенное улучшение отмечают, как правило, примерно через 4 нед. Однако для достижения оптимального результата рекомендуется применять препарат непрерывно на протяжении нескольких месяцев. Существует клинический опыт непрерывного применения препарата азелаиновой кислоты местного действия в течение периода до 1 года.

В случае чрезмерного раздражения кожи (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ) следует уменьшить количество крема для нанесения или частоту применения крема Акнестоп до 1 раза в сутки до исчезновения раздражения. При необходимости терапию можно прервать на несколько дней. После короткого периода лечения без заметных результатов необходима повторная медицинская оценка.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

Побочные эффекты

Частоту побочных реакций определяли согласно meddra: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до 1/10); нечасто (от ≥1/1000 до 1/100); редко (от ≥1/10 000 до 1/1000), очень редко (1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — себорея, акне, депигментация кожи; редко — хейлит (воспаление губ), высыпания.

Местные расстройства: очень часто — жжение, зуд и эритема; часто — шелушение, боль, сухость, изменение цвета кожи и раздражение в месте применения; нечасто — парестезии, дерматит, дискомфорт и отек в месте применения; единичные — крапивница, язва в месте нанесения; редко — везикулы, экзема, ощущение тепла и язва в месте нанесения. Обычно местные раздражения кожи исчезают в процессе лечения.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность.

Зафиксированы случаи обострения симптомов БА у пациентов, применявших азелаиновую кислоту (частота неизвестна).

О возникновении каких-либо нежелательных эффектов, в том числе не указанных в инструкции, следует сообщить врачу.

Переносимость при местном применении препарата у детей в возрасте 12 лет и старше подобна таковой у взрослых.

Особые указания

Предназначен исключительно для наружного применения. не допускается попадание крема в глаза, ротовую полость или на слизистые оболочки. при случайном контакте с глазами, ротовой полостью и другими слизистыми оболочками их следует немедленно промыть большим количеством воды. если раздражение глаз сохраняется, рекомендуется обратиться к врачу. после каждого нанесения крема следует вымыть руки.

Одновременное применение косметических продуктов, спиртных или агрессивных моющих средств, настоек, вяжущих или абразивных веществ или отшелушивающих средств следует ограничить во время лечения, насколько это возможно.

Бензойная кислота может вызывать умеренное раздражение кожи, глаз и слизистых оболочек. Пропиленгликоль также может вызывать раздражение кожи.

В редких случаях при пострегистрационном наблюдении сообщалось об обострении БА у пациентов, применявших азелаиновую кислоту.

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Не проводилось надлежащих и хорошо контролируемых исследований препаратов азелаиновой кислоты для наружного применения с участием беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. У беременных препарат следует применять с осторожностью.

Кормление грудью. Неизвестно, экскретируется ли азелаиновая кислота в грудное молоко in vivo. Однако эксперимент in vitro продемонстрировал, что действующее вещество может попадать в грудное молоко. Как ожидается, распределение азелаиновой кислоты в грудном молоке не может привести к значительным изменениям в отношении ее базового уровня, поскольку она не концентрируется в грудном молоке и менее 4% топически нанесенной азелаиновой кислоты всасывается системно (не увеличивая при этом эндогенной экспозиции указанного вещества выше физиологического уровня). Однако у женщин, кормящих грудью, следует с осторожностью применять препарат.

Следует избегать контактов младенца с кожей/грудью, обработанной препаратом.

Дети. Применяют у подростков с 12 лет. При применении крема Акнестоп у детей в возрасте 12 лет и старше коррекции дозы не требуется. Безопасность и эффективность применения крема Акнестоп у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Не влияет.

Взаимодействия

Исследования взаимодействия не проводили.

Во время контролируемых клинических исследований взаимодействия с лекарственными средствами не отмечалось.

Азелаиновая кислота химически несовместима со щелочами, сильными окислителями и восстановителями.

С учетом состава крема не ожидается никаких нежелательных взаимодействий отдельных компонентов, которые могли бы негативно повлиять на безопасность препарата.

Передозировка

Результаты исследований острой токсичности не свидетельствуют о существовании какого-либо риска возникновения острой интоксикации при однократной передозировке (нанесении крема на большую поверхность кожи в условиях, благоприятных для адсорбции) или при непреднамеренном приеме внутрь.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с. не замораживать!