Acetal C powder for oral solution 600 mg in 3 g sachets 10 pcs. Ацетал С порошок для орального раствора по 600 мг в пакетах по 3 г 10 шт

Pharmacological properties

Acetylcysteine ((r)-2-acetamide-3-mercaptopropanoic acid) is a bronchosecretory, mucolytic and expectorant agent with moderate anti-inflammatory activity. Acetylcysteine liquefies sputum, increases its volume, facilitates secretion, promotes expectoration. The mechanism of action is due to the ability of its sulfhydryl groups to break disulfide bonds of acidic mucopolysaccharides of sputum, which leads to a decrease in mucus viscosity. It has a stimulating effect on mucous cells, the secretion of which lyses fibrin. The drug also has anti-inflammatory activity due to the inhibition of free radical processes, which are a pathogenetic link in the development of acute and chronic inflammation in the tissues of the respiratory tract. Acetylcysteine promotes the synthesis of glutathione, the most important link in the intracellular antioxidant defense system, and also promotes detoxification processes.

When administered orally, it is well absorbed in the digestive tract. During the initial pass through the liver, it is deacetylated to form cysteine, which causes a relatively low bioavailability of acetylcysteine (about 10%). The maximum concentration in the blood plasma is achieved 1–3 hours after administration. Plasma protein binding is about 50%. It penetrates the placental barrier. The half-life from the blood plasma is 1 hour, in liver cirrhosis its duration increases to 8 hours. It is metabolized in the liver. It is excreted from the body mainly by the kidneys in the form of inactive metabolites (inorganic sulfates, diacetylcysteine), an insignificant part is eliminated unchanged through the intestines.

Indications

Respiratory diseases and conditions accompanied by the formation of viscous secretions: acute and chronic bronchitis, tracheitis due to bacterial or viral infection, pneumonia, bronchiectasis, BA, atelectasis due to blockage of the bronchi by a mucous plug, cystic fibrosis (as part of combination therapy), rhinitis, sinusitis. It is also used to remove viscous secretions from the respiratory tract in patients after injuries and surgeries. As an antidote for paracetamol poisoning.

Application

The drug is taken orally after meals. The contents of one packet are dissolved in half a glass (approximately 100 ml) of drinking water immediately before taking.

For acute and chronic respiratory diseases: adults and adolescents over 14 years of age - 200 mg of acetylcysteine 3 times a day or 600 mg 1 time per day; children aged 6-14 years - 200 mg 2 times a day or 100 mg 3 times a day; children aged 2-5 years - 100 mg 2-3 times a day; children under 2 years and newborns (from the 10th day of life) - 50 mg 2-3 times a day.

For cystic fibrosis: for patients weighing over 30 kg - up to 800 mg/day, for children over 6 years old - 200 mg 3 times a day, for children 2-6 years old - 100 mg 4 times a day, for children aged 2 weeks to 2 months - 50 mg 2-3 times a day.

The course of treatment usually ranges from 5–7 days (for acute diseases) to several weeks (for chronic diseases).

Contraindications

Peptic ulcer of the stomach and duodenum in the acute phase, hemoptysis, pulmonary hemorrhage, liver disease, pregnancy, hypersensitivity to the components of the drug.

Side effects

Heartburn, nausea, vomiting, diarrhea, feeling of fullness in the stomach, hives.

Special instructions

The use of the drug in newborns and children under 1 year of age is possible only under the supervision of a doctor. It is prescribed with caution in cases of BA, kidney and adrenal diseases. When used in people with BA, it is necessary to ensure drainage of sputum.

The mucolytic effect is enhanced by additional fluid intake.

Use in purulent bronchitis and cystic fibrosis must be combined with active evacuation of sputum, and in obstructive bronchitis (with caution) - with the use of bronchodilators.

Acetylcysteine passes into breast milk, and therefore its use during breastfeeding is possible only in cases where the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the child.

Interactions

Combined use with drugs that suppress the cough center is not recommended due to the possible risk of sputum retention due to suppression of the cough reflex. The drug enhances (mutually) the effect of bronchodilators.

Reduces the absorption of penicillins, cephalosporins, tetracyclines (the interval between doses should be at least 2 hours).

The drug may enhance the vasodilatory effect of nitroglycerin. Reduces the hepatotoxicity of paracetamol, phenacetin.

Overdose

No serious or dangerous side effects have been identified in case of drug overdose.

Storage conditions

In a dry, dark place at a temperature of 15–25 °C.

Фармакологические свойства

Ацетилцистеин ((r)-2-ацетамид-3-меркаптопропановая кислота) — бронхосекреторное, муколитическое и отхаркивающее средство с умеренной противовоспалительной активностью. ацетилцистеин разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает выделение, способствует отхаркиванию. механизм действия обусловлен способностью его сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к снижению вязкости слизи. проявляет стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин. препарат обладает также противовоспалительной активностью, обусловленной угнетением свободнорадикальных процессов, являющися патогенетическим звеном в развитии острого и хронического воспаления в тканях дыхательных путей. ацетилцистеин способствует синтезу глутатиона — важнейшего звена системы внутриклеточной антиоксидантной защиты, а также способствует процессам детоксикации.

При пероральном применении хорошо всасывается в пищеварительном тракте. При первичном прохождении через печень дезацетилируется с образованием цистеина, что обусловливает относительно низкую биодоступность ацетилцистеина (около 10%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Проникает через плацентарный барьер. Период полувыведения из плазмы крови — 1 ч, при циррозе печени его продолжительность увеличивается до 8 ч. Метаболизируется в печени. Выводится из организма в основном почками в форме неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть элиминируется в неизмененном виде через кишечник.

Показания

Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкого секрета: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, ба, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, муковисцидоз (в составе комбинированной терапии), ринит, синусит. применяют также для выведения вязкого секрета из дыхательных путей у больных после травм и оперативных вмешательств. в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Применение

Препарат принимают внутрь после еды. содержимое одного пакета растворяют в половине стакана (примерно 100 мл) питьевой воды непосредственно перед приемом.

При острых и хронических респираторных заболеваниях: взрослым и подросткам в возрасте старше 14 лет — по 200 мг ацетилцистеина 3 раза в сутки или 600 мг 1 раз в сутки; детям в возрасте 6–14 лет — по 200 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 3 раза в сутки; детям 2–5 лет — по 100 мг 2–3 раза в сутки; детям младше 2 лет и новорожденным (с 10-го дня жизни) — по 50 мг 2–3 раза в сутки.

При муковисцидозе: больным с массой тела более 30 кг — до 800 мг/сут, детям старше 6 лет — по 200 мг 3 раза в сутки, детям 2–6 лет — по 100 мг 4 раза в сутки, детям в возрасте от 2 нед до 2 мес — по 50 мг 2–3 раза в сутки.

Курс лечения, как правило, составляет от 5–7 дней (при острых заболеваниях) до нескольких недель (при хронических заболеваниях).

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, заболевания печени, период беременности, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты

Изжога, тошнота, рвота, диарея, ощущение переполненного желудка, крапивница.

Особые указания

Применение препарата у новорожденных и детей в возрасте младше 1 года возможно только под наблюдением врача. с осторожностью назначают при ба, заболеваниях почек и надпочечников. при применении у лиц с ба необходимо обеспечить дренаж мокроты.

Муколитический эффект усиливается дополнительным приемом жидкости.

Применение при гнойном бронхите и муковисцидозе необходимо сочетать с активной эвакуацией мокроты, при обструктивном бронхите (с осторожностью) — с применением бронхолитиков.

Ацетилцистеин проникает в грудное молоко, в связи с чем применение его в период кормления грудью возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Взаимодействия

Сочетанное применение с лекарственными средствами, угнетающими кашлевой центр, не рекомендуют из-за возможного риска застоя мокроты вследствие подавления кашлевого рефлекса. препарат усиливает (взаимно) эффект бронхолитиков.

Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклинов (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч).

Препарат может усиливать сосудорасширяющее действие нитроглицерина. Снижает гепатотоксичность парацетамола, фенацетина.

Передозировка

Тяжелых и опасных побочных явлений при передозировке препарата не выявлено.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °с.