Mefenamic acid-Darnitsa tablets 500 mg 20 pcs Мефенаминовая кислота-Дарница таблетки по 500 мг 20 шт

Pharmacological properties

Pharmacological properties. Mefenamic acid is a nonsteroidal anti-inflammatory drug. The mechanism of anti-inflammatory action is due to the ability to inhibit the synthesis of inflammation mediators (prostaglandins, serotonin, kinins, etc.), reduce the activity of lysosomal enzymes involved in the inflammatory response. Mefenamic acid stabilizes protein ultrastructures and cell membranes, reduces vascular permeability, disrupts oxidative phosphorylation processes, inhibits the synthesis of mucopolysaccharides, inhibits cell proliferation in the inflammation focus, increases cell resistance and stimulates wound healing. The antipyretic property is associated with the ability to inhibit the synthesis of prostaglandins and affect the thermoregulation center.

Mefenamic acid stimulates the production of interferon.

In the mechanism of analgesic action, along with the effect on the central mechanisms of pain sensitivity, a significant role is played by the local effect on the site of inflammation and the ability to inhibit the formation of algogens (kinins, histamine, serotonin).

After oral administration, mefenamic acid is rapidly and fairly completely absorbed in the gastrointestinal tract. C max in blood plasma is observed 2–4 hours after administration, the blood level is proportional to the dose taken. Equilibrium concentration (20 μg/ml) is determined on the 2nd day of administration (1 g 4 times a day). It binds 90% to blood albumins. In the liver, it forms metabolites by oxidation, hydrolysis, and glucuronidation. T ½ is 2–4 hours. It is excreted from the body unchanged and as metabolites mainly with urine (67% of the dose) and feces (20–25%).

Indications

ARI and flu.

Low and moderate intensity pain: muscle, joint, traumatic, dental, headaches of various etiologies, postoperative and postpartum pain.

Primary dysmenorrhea. Dysfunctional menorrhagia, including those caused by the use of intrauterine contraceptives - in the absence of pelvic pathology.

Inflammatory diseases of the musculoskeletal system: rheumatoid arthritis, rheumatism, Bechterew's disease.

Application

It is used internally. Adults and children over 12 years of age are prescribed 250–500 mg 3–4 times a day. According to indications and if the drug is well tolerated, the daily dose is increased to a maximum of 3000 mg; after achieving a therapeutic effect, the dose is reduced to 1000 mg/day.

For children aged 5–12 years – 250 mg 3–4 times a day.

The drug should be taken after meals with milk. The course of treatment for joint diseases can last from 20 days to 2 months or more. In the treatment of pain syndrome, the course of treatment is up to 7 days.

Contraindications

Hypersensitivity to the components of the drug; gastric ulcer and duodenal ulcer; chronic inflammatory diseases of the gastrointestinal tract; kidney disease and hematopoietic organs; pregnancy and breastfeeding; age under 5 years.

Side effects

From the gastrointestinal tract: pain in the epigastric region, anorexia, heartburn, nausea, flatulence, vomiting, gastrointestinal bleeding, dyspepsia, constipation, diarrhea, increased levels of liver enzymes in the blood plasma.

From the cardiovascular system: hypertension, arrhythmia, in rare cases - congestive heart failure, peripheral edema, syncope.

From the respiratory system: dyspnea, bronchospasm.

From the urinary system: dysuria, cystitis, renal dysfunction, albuminuria, hematuria, oliguria or polyuria.

From the blood system: anemia, prolongation of bleeding time, eosinophilia, leukopenia, thrombocytopenia.

From the central nervous system: drowsiness or insomnia, weakness, irritability.

From the sensory organs: ringing in the ears, visual impairment.

From the skin: allergic reactions; skin rashes, itching, swelling of the face.

Special instructions

The drug should be prescribed with caution to patients with a history of allergic reactions to acetylsalicylic acid and other NSAIDs.

The drug should be administered with caution to patients with acute heart failure, as well as with a history of gastric ulcer or duodenal ulcer.

Use during pregnancy or breastfeeding. The drug is contraindicated during pregnancy due to the high probability of premature closure of the ductus arteriosus. If it is necessary to use the drug during breastfeeding, breastfeeding should be discontinued.

Ability to influence reaction speed when driving vehicles and working with other mechanisms. The drug may influence reaction speed when driving vehicles and working with mechanisms that require increased attention.

Children. The drug is contraindicated for children under 5 years of age.

Interactions

Opioid analgesics, antithrombotic agents, vitamin K antagonists, pyridoxine, thiamine, phenothiazine derivatives enhance the effect of mefenamic acid. When combined with mefenamic acid and methotrexate, the toxic effects of the latter are enhanced. When used simultaneously with warfarin, the risk of gastrointestinal bleeding increases.

With the combined use of mefenamic acid with antacids, the C max of mefenamic acid in blood plasma increases and the AUC increases.

Concomitant use with other NSAIDs increases the likelihood of gastrointestinal side effects.

Overdose

Symptoms: pain in the epigastric region, nausea, vomiting, drowsiness. In severe cases - gastrointestinal bleeding, respiratory depression, hypertension, twitching of individual muscle groups, coma.

Treatment. There is no specific antidote. Gastric lavage with activated carbon suspension. Alkalization of urine, forced diuresis. Symptomatic therapy. Hemosorption and hemodialysis are ineffective due to the strong binding of mefenamic acid to blood proteins.

Storage conditions

At a temperature not exceeding 25 °C.

Фармакологические свойства

Фармокологические свойства. мефенаминовая кислота — нпвп. механизм противовоспалительного действия обусловлен способностью угнетать синтез медиаторов воспаления (простагландинов, серотонина, кининов и др.), снижать активность лизосомальных ферментов, принимающих участие в воспалительной реакции. мефенаминовая кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и мембраны клеток, снижает проницаемость сосудов, нарушает процессы окислительного фосфорилирования, угнетает синтез мукополисахаридов, тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. жаропонижающее свойство связано со способностью тормозить синтез простагландинов и влиять на центр терморегуляции.

Мефенаминовая кислота стимулирует образование интерферона.

В механизме обезболивающего действия, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, существенную роль играет местное влияние на очаг воспаления и способность тормозить образование альгогенов (кинины, гистамин, серотонин).

После приема внутрь мефенаминовая кислота быстро и достаточно полно всасывается в пищеварительном тракте. Cmax в плазме крови отмечается через 2–4 ч после приема, уровень в крови пропорционален принятой дозе. Равновесная концентрация (20 мкг/мл) определяется на 2-е сутки применения (по 1 г 4 раза в сутки). Связывается на 90% с альбуминами крови. В печени образует метаболиты путем окисления, гидролиза, глюкуронизации. Т½ составляет 2–4 ч. Выводится из организма в неизмененном виде и в виде метаболитов преимущественно с мочой (67% дозы) и калом (20–25%).

Показания

Орви и грипп.

Боль низкой и средней интенсивности: мышечная, суставная, травматическая, зубная, головная боль разной этиологии, послеоперационная и послеродовая боль.

Первичная дисменорея. Дисфункциональные меноррагии, в том числе вызванные применением внутриматочных контрацептивов — при отсутствии патологии тазовых органов.

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ревматизм, болезнь Бехтерева.

Применение

Применяют внутрь. взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 250–500 мг 3–4 раза в сутки. по показаниям и при хорошей переносимости препарата суточную дозу повышают до максимальной — 3000 мг, после достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 1000 мг/сут.

Детям в возрасте 5–12 лет — по 250 мг 3–4 раза в сутки.

Препарат следует принимать после еды, запивая молоком. Курс лечения при заболеваниях суставов может продолжаться от 20 дней до 2 мес и более. При лечении болевого синдрома курс лечения — до 7 дней.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; хронические воспалительные заболевания жкт; заболевания почек и органов кроветворения; период беременности и кормления грудью; возраст до 5 лет.

Побочные эффекты

Со стороны жкт: боль в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, метеоризм, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диспепсия, запор, диарея, повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, аритмия, в редких случаях — застойная сердечная недостаточность, периферические отеки, синкопе.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, нарушение функции почек, альбуминурия, гематурия, олигоурия или полиурия.

Со стороны системы крови: анемия, удлинение времени кровотечения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: сонливость или бессонница, слабость, раздражительность.

Со стороны органов чувств: звон в ушах, нарушение зрения.

Со стороны кожи: аллергические реакции; кожные высыпания, зуд, отек лица.

Особые указания

Препарат с осторожностью назначают больным, имеющим в анамнезе аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту и другие нпвп.

Препарат с осторожностью назначают больным при наличии острой сердечной недостаточности, а также с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности из-за высокой вероятности преждевременного закрытия боталлова протока. При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Препарат может влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующей повышенного внимания.

Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 5 лет.

Взаимодействия

Опиоидные анальгетики, антитромботические средства, антагонисты витамина к, пиридоксин, тиамин, производные фенотиазина усиливают действие мефенаминовой кислоты. при сочетанном применении мефенаминовой кислоты и метотрексата усиливаются токсические эффекты последнего. при одновременном применении с варфарином повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.

При сочетанном применении мефенаминовой кислоты с антацидами повышается Cmax мефенаминовой кислоты в плазме крови и увеличивается AUC.

Одновременное применение с другими НПВП повышает вероятность возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ.

Передозировка

Симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, сонливость. в тяжелых случаях — желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, аг, подергивание отдельных групп мышц, кома.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. Промывание желудка взвесью активированного угля. Подщелачевание мочи, форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Гемосорбция и гемодиализ малоэффективны из-за прочного связывания мефенаминовой кислоты с белками крови.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °с.

Фармакологические свойства

Фармокологические свойства. мефенаминовая кислота — нпвп. механизм противовоспалительного действия обусловлен способностью угнетать синтез медиаторов воспаления (простагландинов, серотонина, кининов и др.), снижать активность лизосомальных ферментов, принимающих участие в воспалительной реакции. мефенаминовая кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и мембраны клеток, снижает проницаемость сосудов, нарушает процессы окислительного фосфорилирования, угнетает синтез мукополисахаридов, тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. жаропонижающее свойство связано со способностью тормозить синтез простагландинов и влиять на центр терморегуляции.

Мефенаминовая кислота стимулирует образование интерферона.

В механизме обезболивающего действия, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, существенную роль играет местное влияние на очаг воспаления и способность тормозить образование альгогенов (кинины, гистамин, серотонин).

После приема внутрь мефенаминовая кислота быстро и достаточно полно всасывается в пищеварительном тракте. Cmax в плазме крови отмечается через 2–4 ч после приема, уровень в крови пропорционален принятой дозе. Равновесная концентрация (20 мкг/мл) определяется на 2-е сутки применения (по 1 г 4 раза в сутки). Связывается на 90% с альбуминами крови. В печени образует метаболиты путем окисления, гидролиза, глюкуронизации. Т½ составляет 2–4 ч. Выводится из организма в неизмененном виде и в виде метаболитов преимущественно с мочой (67% дозы) и калом (20–25%).

Показания

Орви и грипп.

Боль низкой и средней интенсивности: мышечная, суставная, травматическая, зубная, головная боль разной этиологии, послеоперационная и послеродовая боль.

Первичная дисменорея. Дисфункциональные меноррагии, в том числе вызванные применением внутриматочных контрацептивов — при отсутствии патологии тазовых органов.

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ревматизм, болезнь Бехтерева.

Применение

Применяют внутрь. взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 250–500 мг 3–4 раза в сутки. по показаниям и при хорошей переносимости препарата суточную дозу повышают до максимальной — 3000 мг, после достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 1000 мг/сут.

Детям в возрасте 5–12 лет — по 250 мг 3–4 раза в сутки.

Препарат следует принимать после еды, запивая молоком. Курс лечения при заболеваниях суставов может продолжаться от 20 дней до 2 мес и более. При лечении болевого синдрома курс лечения — до 7 дней.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; хронические воспалительные заболевания жкт; заболевания почек и органов кроветворения; период беременности и кормления грудью; возраст до 5 лет.

Побочные эффекты

Со стороны жкт: боль в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, метеоризм, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диспепсия, запор, диарея, повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, аритмия, в редких случаях — застойная сердечная недостаточность, периферические отеки, синкопе.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, нарушение функции почек, альбуминурия, гематурия, олигоурия или полиурия.

Со стороны системы крови: анемия, удлинение времени кровотечения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: сонливость или бессонница, слабость, раздражительность.

Со стороны органов чувств: звон в ушах, нарушение зрения.

Со стороны кожи: аллергические реакции; кожные высыпания, зуд, отек лица.

Особые указания

Препарат с осторожностью назначают больным, имеющим в анамнезе аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту и другие нпвп.

Препарат с осторожностью назначают больным при наличии острой сердечной недостаточности, а также с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности из-за высокой вероятности преждевременного закрытия боталлова протока. При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Препарат может влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующей повышенного внимания.

Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 5 лет.

Взаимодействия

Опиоидные анальгетики, антитромботические средства, антагонисты витамина к, пиридоксин, тиамин, производные фенотиазина усиливают действие мефенаминовой кислоты. при сочетанном применении мефенаминовой кислоты и метотрексата усиливаются токсические эффекты последнего. при одновременном применении с варфарином повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.

При сочетанном применении мефенаминовой кислоты с антацидами повышается Cmax мефенаминовой кислоты в плазме крови и увеличивается AUC.

Одновременное применение с другими НПВП повышает вероятность возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ.

Передозировка

Симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, сонливость. в тяжелых случаях — желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, аг, подергивание отдельных групп мышц, кома.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. Промывание желудка взвесью активированного угля. Подщелачевание мочи, форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Гемосорбция и гемодиализ малоэффективны из-за прочного связывания мефенаминовой кислоты с белками крови.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °с.