Glutargin tablets 0.25 g 30 pcs Глутаргин таблетки по 0,25 г 30 шт

Pharmacological properties

Pharmacodynamics. Glutargin is a compound of arginine and glutamic acid, which play an important role in ensuring the biochemical processes of neutralization and removal from the body of a highly toxic metabolite of nitrogen-containing substances - ammonia. The hypoammonemic effect of the drug is realized as a result of activation of ammonia neutralization processes in the ornithine cycle of urea synthesis, binding of ammonia into non-toxic glutamine, as well as increased removal of ammonia from the central nervous system and its excretion from the body. Due to these properties, glutargin reduces the general toxic and neurotoxic effects of ammonia.

Glutargin also has a hepatoprotective effect, has antioxidant, antihypoxic and membrane-stabilizing activity, positively influencing the energy supply of hepatocytes.

In case of alcohol intoxication, Glutargin stimulates the utilization of alcohol in the liver monooxygenase system, prevents the inhibition of the key enzyme of ethanol utilization — alcohol dehydrogenase; accelerates the inactivation and elimination of toxic products of ethanol metabolism as a result of increased formation and oxidation of succinic acid; reduces the depressant effect of alcohol on the central nervous system due to the neurotransmitter properties of glutamic acid. Due to these properties, Glutargin exhibits antitoxic and sobering effects.

In pregnancy pathology, due to its endothelium-protective effect, Glutargin normalizes impaired vascular permeability and thromboresistance, prevents hypercoagulation, reduces vascular sensitivity to vasoconstrictors (endothelin, angiotensin, thromboxane) that cause generalized vasospasm. Arginine, after preliminary biotransformation into nitric oxide, has a vasodilatory effect, has a positive effect on blood clotting and the functional properties of circulating blood elements. As a result of the vasodilatory and antihypoxic effects of Glutargin, maternal-fetal hemodynamics improves, intrauterine fetal hypoxia decreases. In pregnancy pathology, the drug also exhibits antitoxic and hepatoprotective activity, acts as a non-specific metabolic regulator of metabolic processes. Due to these properties of Glutargin during pregnancy, the level of immune complexes circulating in the blood decreases, the severity of metabolic intoxication syndrome and immunotoxicosis decreases, and the body's compensatory and adaptive reactions increase.

Glutargin does not have embryotoxic, gonadotoxic, mutagenic or teratogenic effects and does not cause allergic or immunotoxic reactions.

Pharmacokinetics have not been studied.

Indications

As part of complex therapy of acute and chronic hepatitis of various etiologies, poisoning with hepatotropic poisons (death cap poison, chemicals and drugs), with liver cirrhosis, liver damage in leptospirosis. hepatic encephalopathy, precoma and coma accompanied by hyperammonemia.

Acute alcohol intoxication of mild and moderate severity, as well as in the complex therapy of post-intoxication disorders after acute alcohol poisoning of severe severity, including alcoholic encephalopathy and coma. Prevention of intoxication and hepatotoxic effects of alcohol.

Post-intoxication disorders, hangover syndrome caused by alcohol consumption.

Complications in the third trimester of pregnancy: late gestosis, including its severe forms - preeclampsia and eclampsia, fetoplacental insufficiency, chronic pathologies of the hepatobiliary system in pregnant women.

Application

Hepatitis, hyperammonemia.

Tablets. Adults are prescribed orally 3 tablets of 0.25 g (0.75) or 1 tablet of 0.75 3 times a day for 15 days, regardless of food intake. If necessary, the dose of the drug and the course of treatment can be extended to 20 days. The maximum single dose is 2 g, the maximum daily dose is 8 g.

Injection solution (4%). The drug is prescribed to adults intravenously. Administered intravenously by drip 2 times a day, 50 ml (2 g) in 150-250 ml of isotonic sodium chloride solution at a rate of 60-70 drops per 1 min. In severe cases, the daily dose of the drug is increased to 150-200 ml (6-8 g). The course of treatment is 5-10 days. The maximum daily dose is 200 ml (8 g).

Injection solution (20%). The drug is prescribed to adults intravenously and intramuscularly. It is administered intravenously by drip 1-2 times a day, 10 ml (2 g) per 150-250 ml of isotonic sodium chloride solution or 5% glucose solution at a rate of 60-70 drops per 1 min. In severe cases, the daily dose of the drug is increased to 30-40 ml (6-8 g), divided into 2 doses. The course of treatment is 5-10 days. The maximum daily dose for intravenous administration is 40 ml (8 g).

The drug is administered slowly and deeply into the sciatic muscle intramuscularly 1–2 times a day, 5 ml (1 g). If necessary, the dose is increased to 10 ml (2 g) 1–2 times a day. The course of treatment is 5–10 days. The maximum daily dose for intramuscular administration is 20 ml (4 g).

Concentrate for the preparation of infusion solution

The drug is prescribed to adults intravenously in the form of infusions. Administered intravenously by drip 2 times a day, 5 ml (2 g) in 150-250 ml of isotonic sodium chloride solution at a rate of 60-70 drops per 1 min. In severe cases, the daily dose of the drug is increased to 15-20 ml (6-8 g). The course of treatment is 5-10 days. The maximum daily dose is 20 ml (8 g).

Alcohol poisoning.

Tablets. Prescribed as 4 tablets of 0.25 g (1.0 g) or 1 g 4 times a day at intervals of 1–2.5 hours, in the following 2–3 days — 2 tablets of 0.25 g (0.5 g) or ½ of 1 g 3 times a day. In case of severe alcohol intoxication after a course of treatment with injectable Glutargin preparations, Glutargin tablets are prescribed: 3 tablets of 0.25 g (0.75 g) or 1 tablet of 0.75 g 2 times a day, or 1 1/2 tablets of 1 g 1 time per day for 20 days. For the prevention of alcohol intoxication — 2 g 60–120 minutes before drinking alcohol.

Powder for oral solution

The drug is prescribed to adults orally, after dissolving the packet in ¼–½ glass of water.

To prevent intoxication and hepatotoxic effects of alcohol, 2 g (2 packets) are prescribed 1–2 hours before drinking alcohol or 1 g (1 packet) 1 hour before drinking alcohol and 1 g (1 packet) for 0.5 hours after drinking alcohol. To treat mild to moderate acute alcohol intoxication, 1 g (1 packet) is prescribed 4 times a day at intervals of 1–2.5 hours, and 1 g (1 packet) 2 times a day for the next 2–3 days. For severe alcohol intoxication, Glutargin Alcoclean powder is prescribed 1 g (1 packet) 2 times a day for 20 days as part of combination therapy after a course of treatment with injectable forms of Glutargin.

Injection solution (4%). For the treatment of alcohol intoxication, 20 ml (0.8 g) is prescribed, administered dropwise in 150–250 ml of isotonic sodium chloride solution at a rate of 60–70 drops per 1 min 2 times a day for 2–3 days, then the dose is reduced to 10 ml (0.4 g) 2 times a day for 10 days. In severe cases (alcoholic coma), the daily dose is increased to 50 ml (2 g) 2 times a day.

After a course of treatment with Glutargin injection/infusion solution, if necessary, you should switch to taking Glutargin tablets.

Injection solution (20%). The drug is prescribed to adults intravenously and intramuscularly. Administer intravenously by drip 2 times a day, 4 ml (0.8 g) per 150-250 ml of isotonic sodium chloride solution or 5% glucose solution at a rate of 60-70 drops per 1 min. After 2-3 days, the dose is reduced to 2 ml (0.4 g).

The drug is administered intramuscularly slowly deep into the sciatic muscle at 4 ml (0.8 g) 2 times a day for 2-3 days, then the dose is reduced to 2 ml (0.4 g) 2 times a day for 5-10 days. In severe cases (alcoholic coma), the daily dose of intravenous or intramuscular administration is increased to 10 ml (2 g) 2 times a day.

Concentrate for the preparation of infusion solution

For the treatment of alcohol poisoning, 2 ml (0.8 g) is administered intravenously, drip-feeding into 150–250 ml of isotonic sodium chloride solution at a rate of 60–70 drops per 1 min 2 times a day for 2–3 days, then the dose is reduced to 1 ml (0.4 g) 2 times a day for 10 days. In severe cases (alcoholic coma), the daily dose is increased to 5 ml (2 g) 2 times a day.

After a course of treatment with a 40% solution of Glutargin, if necessary, you should switch to taking Glutargin tablets.

Pathologies of pregnancy

Tablets. Prescribed at 0.25–0.5 g (1–2 tablets of 0.25 g) 2–3 times a day for 10–15 days. If necessary, a single dose of the drug can be increased to 0.75 g (3 tablets of 0.25 g or 1 tablet of 0.75 g), the course of treatment is up to 20 days. The highest single dose is 0.75 g, the highest daily dose is 2.25 g.

Injection solution (4%). Administer 1-2 times daily, 50 ml (2 g). The course of treatment is 5-7 days. The highest daily dose is 100 ml (4 g).

Concentrate for the preparation of infusion solution. Administered dropwise 1–2 times daily, 5 ml (2 g) per 150–250 ml of isotonic sodium chloride solution at a rate of 60–70 drops per 1 min. The course of treatment is 5–7 days. The maximum daily dose is 10 ml (4 g).

Contraindications

Relative contraindications include feverish conditions, increased excitability, and severe impairment of the filtration (nitrogen excretory) function of the kidneys.

Side effects

Tablets: rarely - a feeling of mild discomfort in the stomach and intestines, nausea immediately after taking the drug, self-eliminating.

Solution for injections/infusions: rarely possible - severe weakness, shortness of breath, chest pain, chills, heart rhythm disturbances in the form of atrial fibrillation, hypotension, Quincke's edema. In isolated cases - mild allergic reactions (urticaria, hyperemia, itching).

Special instructions

When prescribing to patients with endocrine gland dysfunction, it should be taken into account that the drug is capable of stimulating the secretion of insulin and growth hormone.

Children. Experience with the use of the drug in children is insufficient.

Impact on the ability to drive vehicles and operate complex mechanisms.

Tablets: no effect.

Solution: Since side effects from the central nervous system (headache, dizziness, tremor) may occur during treatment, caution should be exercised when driving or operating other machinery.

Interactions

When used simultaneously with aminophylline, the concentration of endogenous insulin in the blood may increase. Glutargin may enhance the effect of antiaggregatory agents (dipyridamole, etc.). Prevents and reduces the severity of neurotoxic phenomena that may occur when using isoniazid. Reduces the effect of vinblastine.

Overdose

Symptoms: chest pain, atrioventricular block.

Treatment: in this case, intravenous administration of GCS is indicated. Symptomatic therapy.

Storage conditions

Tablets in original packaging at a temperature not exceeding 25 °C, solution for injection in original packaging at a temperature of 25 °C, concentrated solution for injection in a place protected from light at a temperature of 25 °C.

Current information

Glutargin is a drug that is a non-specific regulator of metabolism with predominant hepatoprotective and antitoxic action. The active substance of this drug is necessary for many chemical and biological processes in the body, which necessitates its administration in cases of damage to the central nervous system and liver cells by various poisons and toxins, in cases of capillary blood flow disorders, and severe cases of multiple organ failure.

Composition. Release form

The therapeutic effect of Glutargin is achieved through the active substance — arginine glutamate. For different purposes, it is available in injection and tablet form. For parenteral administration, a concentrate is available for infusion solution 400 mg/ml ampoule 5 ml, injection solution 40 mg/ml ampoule 5 ml, injection solution 200 mg/ml ampoule 5 ml. The tablets are available in two convenient dosage options: 250 or 750 mg (instructions of the Ministry of Health of Ukraine).

Pharmacological properties

The pharmacodynamic characteristics of the drug are determined by the combination of the therapeutic effect of glutamic acid and arginine. Glutamic acid is one of the most common replaceable amino acids (synthesized in the body and supplied from outside with food). Therefore, it is involved in many different biological processes. Glutamic acid is one of the important factors in the transmission of nerve impulses in synapses, has an exciting effect on the central nervous system, which is widely used in neurotoxicosis of various origins. Glutamic acid is also the starting material for the formation of endogenous folic acid. These characteristics of glutamic acid are especially often used in the treatment of poisoning with poor-quality alcohol. In addition to the function of a neurotransmitter, glutamic acid affects the monooxygenase system of hepatocytes (ethyl alcohol metabolism, elimination of toxic metabolites), prevents the blocking of alcohol dehydrogenase.

In addition, glutamine is associated with the synthesis of complex protein components of connective tissue, nitrogen transport, gluconeogenesis and acid-base homeostasis. The cytoprotective effect of the amino acid is realized through the mechanisms of activation of the nuclear factor NF-kB, the balance between pro- and anti-inflammatory cytokines, a decrease in neutrophil accumulation, protection against oxidative stress (Yuan Wang, 2019). The latter mechanism is especially important for those with a risk of developing septicemia and multiple organ failure. In addition, multiple studies have proven the need for this amino acid in hepatocytes in the formation of antioxidants; its importance in regulating the formation and secretion of bile acids, liver cell trophism; in regulating the formation and release of glycogen, lipids and insulin (Emanuele Therezinha Schueda STONOGA, 2019).

The amino acid arginine is converted into NO 2 in biochemical reactions , improves blood circulation by eliminating spasm of the capillary bed, and together with glutamate is a neurotransmitter. Due to the vasodilation effect, the overall endurance of the body improves and especially the blood supply to the myocardium improves. Arginine helps reduce insulin resistance during pregnancy, stimulates metabolic processes in the placenta (Morgane Robles, 2019). The effects of arginine also include participation in:

• urea formation cycle;

• collagen synthesis;

• synthesis of a reserve carrier of cellular energy - arginine phosphate;

• as well as stimulating the production of hormones (somatotropin, insulin), neurotransmitters (serotonin, adrenaline);

• potentiating the effect of antihypertensive drugs by eliminating capillary spasm;

• acceleration of tissue regeneration by improving their oxygen supply.

Glutargin is effective in pathological processes in late pregnancy. It helps stabilize the permeability and thromboresistance of blood vessels, prevents hypercoagulation and generalized vasospasm. Glutargin improves fetoplacental hemodynamics (vasodilator and antihypoxic mechanisms), prevents the development of fetal distress syndrome. In addition, the drug helps to increase the compensatory and adaptive mechanisms in a woman's body during pregnancy.

No published studies describing the pharmacokinetics of the drug were found in open sources.

Indications for use

Glutargin can be included in complex therapy for:

• liver damage by exogenous poisons, especially in the acute period - for example, if a person accidentally ate a poisonous mushroom or was treated with hepatotoxic drugs for a long time. Of the drugs, the hepatotoxic effect is most often observed with an overdose of paracetamol or metamizole sodium, long-term use of isoniazid, antiviral drugs. Of the plants, when accidentally or intentionally ingested, toxic hepatitis is usually caused by death cap and male fern;

• liver cirrhosis of various origins - from alcoholic to biliary. Systematic consumption of low-quality alcoholic beverages leads to premature death (necrosis) of hepatocytes and replacement of liver lobules with fatty and fibrous tissue. With a significant decrease in the number of active hepatocytes, all metabolic functions of the liver are disrupted (inactivation of toxins by the cytochrome system, synthesis of protein, blood clotting factors, etc.). In the pathogenesis of biliary hepatitis, the leading role is played by damage to hepatocytes by bile acids with a violation of their adequate outflow through the interlobular ducts;

• acute infectious hepatitis. Particularly severe liver damage is observed with leptospirosis. Leptospires cause severe damage to the liver parenchyma with the development of serous edema and multiple hemorrhages;

• hepatargia (severe liver failure), which is accompanied by hyperammonemia;

• severe burn disease (if it is accompanied by multiple organ failure);

• complicated course of late pregnancy. The key link in the pathogenesis of late gestosis is capillary spasm. Due to it, various pathological processes develop in the body of both the mother and the fetus. Due to spasm of the spiral arterioles of the uterus, the processes of placental gas exchange are disrupted and fetal hypoxia develops, up to the distress syndrome. In addition, capillary spasm can cause cerebrovascular accidents of varying severity, which forms the pathogenetic basis for preeclampsia and eclampsia. And impaired capillary blood flow in the liver causes the development of acute fatty hepatosis of pregnancy. The pathogenetic substrate of this pathology is mass necrosis of hepatocytes (unprogrammed cell death), which is accompanied by liver failure.

In addition, intensive care protocols recommend administering glutamine-containing drugs to seriously ill patients (Marie Smedberg, 2016). In this case, the dose should be selected depending on the level of hyperammonemia.

Glutargin has a sobering effect due to stimulation of utilization of ethyl alcohol metabolites. Therefore, it is widely used to treat hangovers (if a person has been poisoned by low-quality alcohol or has simply drunk too much) at home or in hospital.

Glutargin is a medicinal product, but its components - arginine and glutamic acid - are widely used in professional sports as biologically active supplements. Due to its role in collagen synthesis and muscle tissue growth, Glutargin can also be used by bodybuilders during periods of muscle mass gain.

Route of administration and dose selection

If the general condition of a person is characterized by a moderate degree of severity (the person is conscious, there is no urge to vomit, can swallow freely), then he is prescribed Glutargin orally in tablets three times a day without regard to meals. It is recommended to choose a single dose of 750 mg. The duration of treatment is usually 2 weeks. If necessary (severe course, long period of convalescence), the course of treatment can be extended to 3 weeks. In this case, a single dose can be increased to 2 g, and the total amount of the drug received per day can be 8 g. If in case of hepatitis or late gestosis of pregnant women the general condition is assessed as severe (impaired consciousness, vomiting, etc.), Glutargin is administered intravenously by drip. The maximum daily dose for infusion administration is 8 g. The daily dose is administered fractionally at intervals of 8–12 hours in 150–250 ml of 5% glucose solution or 0.9% NaCl. In addition to the intravenous route of administration, intramuscular (into the buttock) administration can also be used. The standard single dose is 5 ml with the possibility of increasing to 10 ml, the frequency of injections is twice a day.

Contraindications

Since Glutargin is based on two replaceable amino acids, it is usually well tolerated. If after its administration the patient shows signs of individual intolerance, increased excitability, signs of fever or renal filtration dysfunction (severe) (creatinine clearance (CC) decreases to 30 ml/min), the drug should be discontinued.

Peculiarities

During the study (there is literature data) of Glutargin, no negative effect on germ cells or embryos (namely, mutagenic, teratogenic effect) was found. The drug usually does not cause allergies, immunotoxic reactions. However, no studies have been conducted on the safety of using the drug in the first half of pregnancy and during breastfeeding in humans. The safety (no data in the literature) of using the drug in children has also not been studied. Therefore, when deciding on prescribing Glutargin, the expected benefits and possible risks of its use should be weighed.

The drug should be prescribed with caution to individuals with cancer, as exogenous glutamate may reduce the effectiveness of antitumor drugs (Maria T. Grinde, 2019), especially vinblastine.

When prescribing the drug to patients with pathology of the pancreas and adrenal glands, it is necessary to remember that the drug stimulates the secretion of somatotropin and insulin due to the presence of arginine in the composition. The latter effect is further enhanced by a combination of Glutargin with aminophylline. This drug also promotes a more rapid transformation of ammonia into urea. Which is manifested in a laboratory blood test as transient hyperuricemia. Glutargin can potentiate the effect of antiplatelet agents. Due to the presence of neurotransmitters in the composition, Glutargin prevents and reduces the neurotoxic side effects of isoniazid.

The drug affects reaction speed, so it is not contraindicated for people who drive or operate complex machinery.

Side effects of Glutargin include nausea and pain or heaviness in the stomach immediately after taking the tablets orally. These phenomena do not require treatment and disappear on their own.

Various allergic reactions are possible, from skin rash to angioedema. Glutamic acid has a specific side effect - chest pain, heart rhythm and conduction disturbances such as atrioventricular block. To eliminate these phenomena, intravenous administration of corticosteroids is recommended.

Conclusion

Glutargin as a non-specific mediator of many biological and chemical processes in the human body is suitable for the complex treatment of damage to liver cells and the nervous system by various toxins (infections, drugs, poisonous plants and mushrooms), as well as severe pregnancy pathology or systemic inflammatory response syndrome (sepsis, toxic shock). It is applicable both in hospital settings and at home for the treatment and prevention of alcohol poisoning.

In addition to therapy, Glutargin can be used by professional athletes to improve the quality of muscle tissue. In addition, it is recommended to prescribe Glutargin to people weakened after serious illnesses for a faster recovery.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.глутаргин — соединение аргинина и глутаминовой кислоты, которые играют важную роль в обеспечении биохимических процессов нейтрализации и выведения из организма высокотоксичного метаболита обмена азотсодержащих веществ — аммиака. гипоаммониемический эффект препарата реализуется в результате активации процессов обезвреживания аммиака в орнитиновом цикле синтеза мочевины, связывания аммиака в нетоксичный глутамин, а также усиления выведения аммиака из цнс и его экскреции из организма. благодаря этим свойствам глутаргин снижает общетоксическое, а также нейротоксическое действие аммиака.

Глутаргин оказывает также гепатопротекторное действие, обладает антиоксидантной, антигипоксической и мембраностабилизирующей активностью, позитивно влияя на энергообеспечение гепатоцитов.

При алкогольной интоксикации Глутаргин стимулирует утилизацию алкоголя в монооксигеназной системе печени, предупреждает угнетение ключевого фермента утилизации этанола — алкогольдегидрогеназы; ускоряет инактивацию и выведение токсических продуктов метаболизма этанола в результате увеличения образования и окисления янтарной кислоты; снижает угнетающее влияния алкоголя на ЦНС за счет нейромедиаторных свойств глутаминовой кислоты. Благодаря этим свойствам Глутаргин проявляет антитоксический и отрезвляющий эффекты.

При патологии беременности, благодаря эндотелийпротекторному действию, Глутаргин нормализует нарушенную проницаемость и тромборезистентность сосудов, предотвращает гиперкоагуляцию, снижает чувствительность сосудов к сосудосуживающим агентам (эндотелин, ангиотензин, тромбоксан), вызывающим генерализованный вазоспазм. Аргинин после предварительной биотрансформации в оксид азота оказывает сосудорасширяющее действие, положительно влияет на свертывание крови и функциональные свойства циркулирующих элементов крови. В результате сосудорасширяющих и антигипоксических эффектов Глутаргина улучшается материнско-плодовая гемодинамика, снижается внутриутробная гипоксия плода. При патологии беременности препарат проявляет также антитоксическую и гепатозащитную активность, выступает в качестве неспецифического метаболического регулятора обменных процессов. Благодаря этим свойствам Глутаргина в период беременности снижается уровень циркулирующих в крови иммунных комплексов, уменьшается выраженность синдрома метаболической интоксикации и иммунотоксикоза, повышаются компенсаторно-приспособительные реакции организма.

Глутаргин не оказывает эмбриотоксического, гонадотоксического, мутагенного и тератогенного эффектов, не вызывает аллергических и иммунотоксических реакций.

Фармакокинетика не исследовалась.

Показания

В составе комплексной терапии острых и хронических гепатитов различной этиологии, отравление гепатотропными ядами (ядом бледной поганки, химическими веществами и лекарственными средствами), при циррозе печени, поражение печени при лептоспирозе. печеночная энцефалопатия, прекома и кома, сопровождающаяся гипераммониемией.

Состояние острой алкогольной интоксикации легкой и средней тяжести, а также в составе комплексной терапии постинтоксикационных расстройств после острого алкогольного отравления тяжелой степени, в том числе алкогольная энцефалопатия и кома. Профилактика опьянения и гепатотоксического действия алкоголя.

Постинтоксикационные расстройства, похмельный синдром, вызванные употреблением алкоголя.

Осложнения в III триместр беременности: поздний гестоз, включая тяжелые его формы — преэклампсию и эклампсию, фетоплацентарная недостаточность, хронические патологии гепатобилиарной системы у беременных.

Применение

Гепатиты, гипераммониемия.

Таблетки. Перорально назначают взрослым 3 таблетки по 0,25 г (0,75) или 1 таблетку по 0,75 3 раза в сутки в течение 15 дней независимо от приема пищи. При необходимости доза препарата и курс лечения могут быть продлены до 20 дней. Максимальная разовая доза составляет 2 г, максимальная суточная доза — 8 г.

Р-р для инъекций (4%). Препарат назначают взрослым в/в. Вводят в/в капельно 2 раза в сутки по 50 мл (2 г) в 150–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида со скоростью 60–70 капель в 1 мин. В тяжелых случаях суточную дозу препарата повышают до 150–200 мл (6–8 г). Курс лечения — 5–10 сут. Максимальная суточная доза — 200 мл (8 г).

Р-р для инъекций (20%). Препарат назначают взрослым в/в и в/м. Вводят в/в капельно 1–2 раза в сутки по 10 мл (2 г) на 150–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-р глюкозы со скоростью 60–70 капель в 1 мин. В тяжелых случаях суточную дозу препарата повышают до 30–40 мл (6–8 г), разделенных на 2 приема. Курс лечения — 5–10 сут. Максимальная суточная доза при в/в введении — 40 мл (8 г).

В/м препарат вводят медленно глубоко в седалищную мышцу 1–2 раза в сутки по 5 мл (1 г). При необходимости дозу препарата повышают до 10 мл (2 г) 1–2 раза в сутки. Курс лечения — 5–10 сут. Максимальная суточная доза при в/м введении — 20 мл препарата (4 г).

Концентрат для приготовления р-ра для инфузий

Препарат назначают взрослым в/в в виде инфузий. Вводят в/в капельно 2 раза в сутки по 5 мл (2 г) в 150–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида со скоростью 60–70 капель в 1 мин. В тяжелых случаях суточную дозу препарата повышают до 15–20 мл (6–8 г). Курс лечения — 5–10 сут. Максимальная суточная доза — 20 мл (8 г).

Алкогольное отравление.

Таблетки. Назначают по 4 таблетки по 0,25 г (1,0 г) или по 1 г 4 раза в сутки с интервалом 1–2,5 ч, в последующие 2–3 дня — 2 таблетки по 0,25 г (0,5 г) или ½ по 1 г 3 раза в сутки. При алкогольной интоксикации тяжелой степени после курса лечения инъекционными препаратами Глутаргина назначают таблетки Глутаргина 3 таблетки по 0,25 г (0,75 г) или 1 таблетку по 0,75 г 2 раза в сутки, или 11/2 таблетки по 1 г 1 раз в сутки в течение 20 дней. Для профилактики алкогольной интоксикации — 2 г за 60–120 мин до употребления алкоголя.

Порошок для орального р-ра

Препарат назначают взрослым внутрь, предварительно растворив пакет в ¼–½ стаканы воды.

Для профилактики опьянения и гепатотоксического действия алкоголя назначают 2 г (2 пакета) за 1–2 ч до употребления алкоголя или 1 г (1 пакет) за 1 ч до употребления алкоголя и 1 г (1 пакет) на протяжении 0,5 ч после употребления алкоголя. Для лечения острой алкогольной интоксикации легкой и средней тяжести назначают по 1 г (1 пакет) 4 раза в сутки с интервалами 1–2,5 ч, в следующие 2–3 сут — по 1 г (1 пакет) 2 раза в сутки. При алкогольной интоксикации тяжелой степени порошок Глутаргин алкоклин назначают по 1 г (1 пакет) 2 раза в сутки на протяжении 20 дней в составе комплексной терапии после курса лечения инъекционными формами препарата Глутаргин.

Р-р для инъекций (4 %). Для лечения алкогольной интоксикации назначают по 20 мл (0,8 г), вводят капельно в 150–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида со скоростью 60–70 капель в 1 мин 2 раза в сутки на протяжении 2–3 дней, затем дозу снижают до 10 мл (0,4 г) 2 раза в сутки в течение 10 дней. В тяжелых случаях (алкогольная кома) суточную дозу повышают до 50 мл (2 г) 2 раза в сутки.

После курса лечения р-ром для инъекций/инфузий Глутаргина при необходимости следует перейти на прием таблеток Глутаргина.

Р-р для инъекций (20%). Препарат назначают взрослым в/в и в/м. Вводят в/в капельно 2 раза в сутки по 4 мл (0,8 г) на 150–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-р глюкозы со скоростью 60–70 капель в 1 мин. Через 2–3 дня дозу снижают до 2 мл (0,4 г).

В/м препарат вводят медленно глубоко в седалищную мышцу по 4 мл (0,8 г) 2 раза в сутки на протяжении 2–3 дней, затем дозу снижают до 2 мл (0,4 г) 2 раза в сутки на протяжении 5–10 дней. В тяжелых случаях (алкогольная кома) суточную дозу в/в или в/м введения повышают до 10 мл (2 г) 2 раза в сутки.

Концентрат для приготовления р-ра для инфузий

Для лечения алкогольного отравления назначают в/в по 2 мл (0,8 г), вводят капельно в 150–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида со скоростью 60–70 капель в 1 мин 2 раза в сутки на протяжении 2–3 дней, затем дозу снижают до 1 мл (0,4 г) 2 раза в сутки в течение 10 дней. В тяжелых случаях (алкогольная кома) суточную дозу повышают до 5 мл (2 г) 2 раза в сутки.

После курса лечения 40% р-ром Глутаргина при необходимости следует перейти на прием таблеток Глутаргин.

Патологии беременности

Таблетки. Назначают по 0,25–0,5 г (1–2 таблетки по 0,25 г) 2–3 раза в сутки в течение 10–15 дней. При необходимости разовая доза препарата может быть повышена до 0,75 г (3 таблетки по 0,25 г или 1 таблетка 0,75 г), курс лечения — до 20 дней. Высшая разовая доза составляет 0,75 г, высшая суточная — 2,25 г.

Р-р для инъекций (4%). Вводят 1–2 раза в сутки по 50 мл (по 2 г). Курс лечения — 5–7 сут. Высшая суточная доза — 100 мл (4 г).

Концентрат для приготовления р-ра для инфузий. Вводят капельно 1–2 раза в сутки по 5 мл (2 г) на 150–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида со скоростью 60–70 капель в 1 мин. Курс лечения — 5–7 сут. Максимальная суточная доза — 10 мл (4 г).

Противопоказания

Относительными противопоказаниями являются лихорадочные состояния, повышенная возбудимость, тяжелые нарушения фильтрационной (азотовыделительной) функции почек.

Побочные эффекты

Таблетки: редко — ощущение легкого дискомфорта в желудке и кишечнике, тошнота непосредственно после приема препарата, самоустраняющиеся.

Р-р для инъекций/инфузий: редко возможны — выраженная слабость, одышка, загрудинная боль, озноб, нарушение ритма сердца в виде мерцательной аритмии, гипотензия, отек Квинке. В единичных случаях — легкие аллергические реакции (крапивница, гиперемия, зуд).

Особые указания

При назначении пациентам с нарушениями функции эндокринных желез следует учитывать, что препарат способен стимулировать секрецию инсулина и гормона роста.

Дети. Опыт применения препарата у детей недостаточен.

Влияние на способность управления транспортными средствами и работу со сложными механизмами.

Таблетки: не влияет.

Р-р: поскольку во время лечения могут возникать побочные реакции со стороны ЦНС (головная боль, головокружение, тремор) следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или работе с другими механизмами.

Взаимодействия

При одновременном применении с аминофиллином возможно повышение концентрации эндогенного инсулина в крови. глутаргин может усиливать эффект антиагрегационных средств (дипиридамола и др.). предупреждает и уменьшает выраженность нейротоксических явлений, которые могут возникнуть при применении изониазида. снижает эффект винбластина.

Передозировка

Симптомы: боль в области грудной клетки, av-блокада.

Лечение: в этом случае показано в/в введение ГКС. Симптоматическая терапия.

Условия хранения

Таблетки в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с, р-р д/ин. в оригинальной упаковке при температуре 25 °с, конц. д/инф. р-ра в защищенном от света месте при температуре 25 °с.

Актуальная информация

Глутаргин — препарат, который является неспецифическим регулятором метаболизма с преимущественным гепатопротекторным и антитоксическим действием. действующее вещество этого препарата необходимо для многих химических и биологических процессов в организме, что обусловливает необходимость его назначения при повреждениях цнс и клеток печени различными ядами и токсинами, при нарушениях капиллярного кровотока, тяжелых случаях полиорганной недостаточности.

Состав. Форма выпуска

Лечебный эффект Глутаргина реализуется за счет активного вещества — глутамата аргинина. Для разных целей выпускается в инъекционной и таблетированной форме. Для парентерального введения выпускается концентрат для р-ра для инфузий 400 мг/мл ампула 5 мл, р-р для инъекций 40 мг/мл ампула 5 мл, р-р для инъекций 200 мг/мл ампула 5 мл. Таблетки выпускаются в двух удобных для дозировки вариантах: 250 или 750 мг (инструкция МЗ Украины).

Фармакологические свойства

Фармакодинамические характеристики препарата определяются объединением терапевтического эффекта от глутаминовой кислоты и аргинина. Глутаминовая кислота относится к наиболее распространенным заменимым аминокислотам (синтезируется в организме и поступает извне с пищей). Поэтому она задействована во многих разнообразных биологических процессах. Глутаминовая кислота — один из важных факторов передачи нервного импульса в синапсах, оказывает возбуждающее действие на ЦНС, что широко используется при нейротоксикозах различного генеза. Также глутаминовая кислота является исходным материалом для образования эндогенной фолиевой кислоты. Особенно часто эти характеристики глутаминовой кислоты используются при лечении отравления некачественным алкоголем. Помимо функции нейротрансмиттера, глутаминовая кислота влияет на монооксигеназную систему гепатоцитов (метаболизм этилового спирта, выведение токсичных метаболитов), препятствует блокированию алкогольдегидрогеназы.

Кроме того, с глутамином связан синтез сложных белковых компонентов соединительной ткани, транспорт азота, глюконеогенез и кислотно-основный гомеостаз. Цитопротекторный эффект аминокислоты реализуется через механизмы активации ядерного фактора NF-kB, баланс между про- и противовоспалительными цитокинами, снижение аккумуляции нейтрофилов, защиту от оксидативного стресса (Yuan Wang, 2019). Последний механизм особенно важен при риске развития септицемии и полиорганной недостаточности. Кроме того, множественными исследованиями доказана необходимость наличия этой аминокислоты в гепатоцитах при образовании антиоксидантов; значение ее в регуляции образования и секреции желчных кислот, трофике клеток печени; в регуляции образования и выброса гликогена, липидов и инсулина (Emanuele Therezinha Schueda STONOGA, 2019).

Аминокислота аргинин в биохимических реакциях преобразуется в NO2, улучшает кровообращение путем устранения спазма капиллярного русла, и вместе с глутаматом является нейромедиатором. За счет эффекта вазодилатации улучшается общая выносливость организма и особенно улучшается кровоснабжение миокарда. Аргинин способствует снижению инсулинорезистентности в период беременности, стимулирует обменные процессы в плаценте (Morgane Robles, 2019). К эффектам аргинина также относится участие в:

• цикле образования мочевины;

• синтезе коллагена;

• синтезе резервного носителя клеточной энергии — аргининфосфата;

• а также стимулировании выработки гормонов (соматотропин, инсулин), нейромедиаторов (серотонин, адреналин);

• потенцировании эффекта гипотензивных препаратов за счет устранения капиллярного спазма;

• ускорении регенерации тканей за счет улучшения снабжения их кислородом.

Глутаргин эффективен при патологических процессах на поздних сроках беременности. Он способствует стабилизации проницаемости и тромборезистентности сосудов, препятствует гиперкоагуляции и генерализованному вазоспазму. Глутаргин улучшает фетоплацентарную гемодинамику (сосудорасширяющий и антигипоксический механизмы), препятствует развитию дистресс-синдрома у плода. Кроме этого, препарат позволяет повысить компенсаторно-приспособительные механизмы в организме женщины в период вынашивания ребенка.

В открытых источниках не найдено опубликованных исследований, описывающих фармакокинетику препарата.

Показания к применению

Глутаргин можно включать в состав комплексной терапии при:

• повреждении печени экзогенными ядами, особенно в острый период — например, если человек случайно съел ядовитый гриб или длительно лечился гепатотоксическими препаратами. Из лекарственных средств наиболее часто гепатотоксическое действие наблюдается при передозировке парацетамола или метамизола натрия, длительном применении изониазида, противовирусных лекарственных средств. Из растений при случайном или намеренном употреблении внутрь токсический гепатит обычно вызывают бледная поганка и мужской папоротник;

• циррозе печени различного генеза — от алкогольного до билиарного. Систематическое употребление некачественных алкогольных напитков приводит к преждевременной гибели (некрозу) гепатоцитов и замещению печеночных долек жировой и фиброзной тканью. При значительном уменьшении количества активных гепатоцитов нарушаются все метаболические функции печени (инактивация токсинов системой цитохромов, синтез белка, факторов свертывания крови и т. д.). В патогенезе билиарного гепатита ведущую роль играет повреждение гепатоцитов желчными кислотами при нарушении их адекватного оттока по междольковым протокам;

• острых инфекционных гепатитах. Особенно тяжелое поражение печени наблюдается при лептоспирозе. Лептоспиры вызывают тяжелое повреждение паренхимы печени с развитием серозного отека и множественных кровоизлияний;

• гепатаргии (тяжелая печеночная недостаточность), которая сопровождается гипераммониемией;

• тяжелой ожоговой болезни (если она сопровождается полиорганной недостаточностью);

• осложненном течении поздних сроков беременности. Ключевым звеном патогенеза поздних гестозов является капиллярный спазм. За счет него развиваются различные патологические процессы в организме как матери, так и плода. За счет спазма спиральных артериол матки нарушаются процессы плацентарного газообмена и развивается гипоксия плода, вплоть до дистресс-синдрома. Кроме того, капиллярный спазм может вызывать нарушения мозгового кровообращения различной тяжести, что формирует патогенетические основы преэклампсии и эклампсии. А нарушение капиллярного кровотока в печени обусловливает развитие острого жирового гепатоза беременных. Патогенетическим субстратом этой патологии является массовый некроз гепатоцитов (незапрограмированная гибель клеток), который сопровождается недостаточностью функции печени.

Кроме того, в протоколах интенсивной терапии есть рекомендация по введению глутаминсодержащих препаратов тяжелым больным (Marie Smedberg, 2016). При этом доза должна подбираться в зависимости от уровня гипераммониемии.

Глутаргин за счет стимуляции утилизации метаболитов этилового спирта обладает отрезвляющим эффектом. Поэтому его широко применяют для лечения похмелья (если человек отравился некачественным алкоголем или просто выпил слишком много) в домашних условиях или в стационаре.

Глутаргин является лекарственном средством, однако его компоненты — аргинин и глутаминовая кислота — находят широкое применение в профессиональном спорте в виде биологически активных добавок. Благодаря его роли в синтезе коллагена и росте мышечной ткани Глутаргин также может использоваться у бодибилдеров в периоды набора мышечной массы.

Способ введения и подбор дозы

Если общее состояние человека характеризуется средней степенью тяжести (человек в сознании, не отмечается позывов на рвоту, может свободно глотать), то ему назначают Глутаргин внутрь в таблетках трижды в сутки без связи с приемами пищи. Рекомендовано при этом выбирать разовую дозу 750 мг. Длительность лечения обычно составляет 2 нед. Если возникает необходимость (тяжелое течение, длительный период реконвалесценции), то курс лечения можно продлить до 3 нед. При этом разовую дозу допустимо повышать до 2 г, а общее количество поступающего за сутки препарата может составлять 8 г. Если при гепатитах или позднем гестозе беременных общее состояние оценивается как тяжелое (нарушения сознания, рвота и т.д.), Глутаргин вводят внутривенно капельно. Предельная суточная доза для инфузионного введения составляет 8 г. Суточную дозу вводят дробно с интервалом 8–12 ч на 150–250 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% NaCl. Кроме внутривенного пути введения, можно использовать также и внутримышечный (в ягодицу). При этом стандартная разовая доза составляет 5 мл с возможностью повышения до 10 мл, частота инъекций — дважды в сутки.

Противопоказания

Поскольку основу Глутаргина составляют две заменимые аминокислоты, он обычно переносится хорошо. Если после его введения у пациента появляются признаки индивидуальной непереносимости, повышенной возбудимости, признаки лихорадки или нарушений функции почечной фильтрации (тяжелые) (клиренс креатинина (КК) снижается до 30 мл/мин), то необходимо отменить лекарственное средство.

Особенности

При исследовании (имеются литературные данные) Глутаргина не выявлено отрицательного влияния на половые клетки или эмбрион (а именно мутагенный, тератогенный эффект). Препарат обычно не вызывает аллергии, иммунотоксических реакций. Однако не проводились исследования относительно безопасности применения лекарственного средства в первой половине беременности и в период грудного вскармливания у человека. Также не была исследована безопасность (нет данных в литературе) применения препарата у детей. Поэтому при принятии решения о назначении Глутаргина следует взвешивать ожидаемую пользу и возможные риски от его применения.

Следует с осторожностью назначать препарат лицам с онкологическими заболеваниями, так как экзогенный глутамат может снижать эффективность противоопухолевых препаратов (Maria T. Grinde, 2019), особенно винбластина.

При назначении препарата больным с патологией поджелудочной железы и надпочечников необходимо обязательно помнить, что препарат стимулирует секрецию соматотропина и инсулина за счет наличия в составе аргинина. Последний эффект усиливается еще больше при комбинации Глутаргина с аминофиллином. Также данное лекарственное средство способствует более быстрой трансформации аммиака в мочевину. Что проявляется при лабораторном исследовании крови в виде транзиторной гиперурикемии. Глутаргин может потенцировать эффект антиагрегантов . Благодаря наличию в составе нейромедиаторов Глутаргин предупреждает и снижает нейротоксические побочные эффекты изониазида.

Препарат оказывает влияния на скорость реакции, поэтому не противопоказан лицам, которые садятся за руль или управляют сложными механизмами.

К побочным эффектам Глутаргина относятся тошнота и боль или тяжесть в области желудка непосредственно после приема таблеток внутрь. Эти явления не требуют лечения, они исчезают самостоятельно.

Не исключены разнообразные аллергические реакции — от кожной сыпи до ангионевротического отека. У глутаминовой кислоты есть специфический побочный эффект — боль в груди, нарушения ритма и проводимости сердца по типу атриовентрикулярной блокады. Для устранения этих явлений рекомендовано введение кортикостероидов внутривенно.

Заключение

Глутаргин как неспецифический медиатор многих биологических и химических процессов в организме человека подходит для комплексного лечения повреждения клеток печени и нервной системы различными токсинами (инфекции, лекарства, ядовитые растения и грибы), а также тяжелой патологии беременности или синдрома системного воспалительного ответа (сепсис, токсический шок). Он применим как в условиях стационара, так и в домашних условиях для лечения и профилактики алкогольного отравления.

Помим