Dibazol-Darnitsa tablets 20 mg 10 pcs Дибазол-Дарница таблетки по 20 мг 10 шт

Pharmacological properties

Pharmacodynamics. Vasodilating and antispasmodic agent. Has hypotensive, vasodilatory effect, stimulates spinal cord function, has moderate immunostimulating activity.

It has a direct antispasmodic effect on the smooth muscles of blood vessels and internal organs. The drug causes a short-term (2-3 hours) and moderate hypotensive effect, is well tolerated. It causes a short-term expansion of cerebral vessels in chronic cerebral hypoxia caused by local circulatory disorders (sclerosis of the cerebral arteries). Facilitates synaptic transmission in the spinal cord. It has immunomodulatory activity. Due to the regulation of the ratio of cGMP and cAMP concentrations in immune cells, it increases the content of cGMP, which leads to the proliferation of mature sensitized T- and B-lymphocytes, secretion of mutual regulation factors, cooperative reaction and activation of the final effector function of cells. The drug stimulates the production of antibodies, enhances the phagocytic activity of leukocytes, macrophages, improves the synthesis of interferon, but the immunomodulatory effect develops slowly.

Pharmacokinetics. When administered intramuscularly, the drug quickly penetrates into the systemic bloodstream. C max in the blood is achieved 15–30 minutes after administration. Duration of action is 2–3 hours. Metabolized in the liver.

The products of dibazole biotransformation are two conjugates formed as a result of methylation and carboethoxylation of the imino group of the imidazole ring of dibazole: 1-methyl-2-benzylbenzimidazole and 1-carboethoxy-2-benzylbenzimidazole.

Metabolic products are excreted mainly in urine.

It is quickly absorbed in the gastrointestinal tract. The therapeutic effect occurs 30-60 minutes after taking the drug. The duration of action is 2-3 hours. The drug is excreted mainly in the urine.

Indications

As an additional remedy for spasms of blood vessels (exacerbations of hypertension, hypertensive crises) and smooth muscles of internal organs (spasms of the pylorus of the stomach, intestines); in the treatment of nervous diseases (mainly residual effects of poliomyelitis, peripheral facial paralysis, polyneuritis).

Application

Adults and children over 12 years of age are prescribed dibazol-darnitsa intravenously, intramuscularly, subcutaneously or orally. To relieve a hypertensive crisis, administer 3–5 ml of a 1% solution (30–50 mg) intravenously or intramuscularly. In case of a significant increase in blood pressure, intramuscular administration of 2–3 ml of a 1% preparation (20–30 mg) 2–3 times a day is indicated. The course of treatment is prescribed by a doctor individually, on average 8–14 days.

Orally, 20-40 mg (1-2 tablets) 2-3 times a day. Take Dibazol-Darnitsa in tablet form 2 hours before meals or 2 hours after meals. Higher doses for adults orally: single dose - 40 mg, daily dose - 120 mg.

Contraindications

Hypersensitivity to the drug. Diseases accompanied by decreased muscle tone, convulsive syndrome, severe heart failure. Arterial hypotension. Chronic nephritis with edema and impaired nitrogen-excreting function of the kidneys. Gastric ulcer and duodenal ulcer with bleeding. Diabetes mellitus.

Side effects

From the nervous system: dizziness, headache;

cardiac disorders: sensation of palpitations, pain in the heart area, with prolonged use - deterioration of ECG parameters due to a decrease in cardiac output; decrease in blood pressure;

from the respiratory system, chest organs and mediastinum: dry cough, nasal congestion, difficulty breathing;

from the digestive tract: nausea, burning sensation in the throat;

from the immune system: itching, hyperemia, rash, urticaria;

general disorders: feeling of heat, increased sweating, facial flushing;

injection site reactions: local pain, changes at the injection site.

Special instructions

Before starting treatment, you should consult a doctor!

Dibazol in the form of injections is an auxiliary agent that is used for hypertension, provided there is sensitivity to other antihypertensive drugs. When treating hypertension, it is recommended to combine it with other antihypertensive drugs.

Long-term use of Dibazol-Darnitsa as an antihypertensive agent in elderly patients is inappropriate due to the possibility of deterioration of ECG parameters and a decrease in cardiac output.

It is not recommended for long-term treatment of hypertension, especially in elderly patients.

The drug contains a small amount of ethanol (alcohol), less than 100 mg/dose.

Use during pregnancy and breastfeeding. Do not use the drug during pregnancy and breastfeeding.

Children. The drug is not prescribed to children under 12 years of age.

Ability to influence reaction speed when driving vehicles or working with other mechanisms. During treatment, caution should be exercised when driving vehicles and working with complex mechanisms, and in case of dizziness, refrain from engaging in potentially dangerous activities that require increased concentration and speed of psychomotor reactions.

Interactions

If the patient is taking any other medications, it is imperative to consult a doctor regarding the possibility of using the drug.

Papaverine hydrochloride, theobromine, salsolin - when used in combination with dibazol, the spectrum of pharmacological action of papaverine hydrochloride, theobromine, salsolin is expanded.

Barbiturates - when used in combination with dibazol, the effectiveness of long-acting barbiturates, in particular phenobarbital, increases.

Phentolamine, antihypertensive drugs (agents that affect the renin-angiotensin system), saluretics - when used in combination with dibazol, the hypotensive effect increases.

Beta-adrenergic receptor blockers - when used in combination with dibazol, the hypotensive effect of the latter does not change, but with prolonged use, dibazol prevents the increase in total peripheral vascular resistance caused by beta-adrenergic receptor blockers.

Overdose

Symptoms: arterial hypotension, increased sweating, feeling of heat, dizziness, nausea, mild headache, which quickly disappear when the drug is discontinued.

Treatment. Discontinue the drug. In case of severe arterial hypotension, transfusion therapy, vasoconstrictors, and cardiac glycosides are prescribed under blood pressure control. Further treatment is symptomatic.

Storage conditions

In the original packaging at a temperature not exceeding 25 °C. Do not freeze the solution.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. вазодилатирующее и спазмолитическое средство. оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее действие, стимулирует функцию спинного мозга, обладает умеренной иммуностимулирующей активностью.

Оказывает непосредственное спазмолитическое действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов. Препарат вызывает непродолжительный (2–3 ч) и умеренный гипотензивный эффект, хорошо переносится. Обусловливает непродолжительное расширение мозговых сосудов при хронической гипоксии мозга, вызванной местным нарушением кровообращения (склероз церебральных артерий). Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге. Обладает иммуномодулирующей активностью. За счет регуляции соотношения концентраций цГМФ и цАМФ в иммунных клетках повышает содержание цГМФ, что приводит к пролиферации зрелых сенсибилизированных T- и B-лимфоцитов, секреции ими факторов взаимного регулирования, кооперативной реакции и активации конечной эффекторной функции клеток. Препарат стимулирует продуцирование антител, усиливает фагоцитарную активность лейкоцитов, макрофагов, улучшает синтез интерферона, но иммуномодулирующий эффект развивается медленно.

Фармакокинетика. При в/м введении препарат быстро проникает в системный кровоток. Cmax в крови достигается через 15–30 мин с момента введения. Продолжительность действия — 2–3 ч. Метаболизируется в печени.

Продуктами биотрансформации дибазола являются два конъюгата, образующиеся вследствие метилирования и карбоэтоксилирования иминогруппы имидазольного кольца дибазола: 1-метил-2-бензилбензимидазол и 1-карбоэтокси-2-бензилбензимидазол.

Продукты метаболизма экскретируются преимущественно с мочой.

Быстро всасывается в ЖКТ. Терапевтический эффект наступает через 30–60 мин после приема препарата. Продолжительность действия — 2–3 ч. Выводится препарат преимущественно с мочой.

Показания

Как дополнительное средство при спазмах кровеносных сосудов (обострения аг, гипертензивные кризы) и гладких мышц внутренних органов (спазмы пилоруса желудка, кишечника); при лечении нервных заболеваний (главным образом остаточных явлений полиомиелита, периферического паралича лицевого нерва, полиневрита).

Применение

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет дибазол-дарница назначать в/в, в/м, п/к или внутрь. для купирования гипертензивного криза вводить в/в или в/м 3–5 мл 1% р-ра (30–50 мг). при значительном повышении ад показано в/м введение по 2–3 мл 1% препарата (20–30 мг) 2–3 раза в сутки. курс лечения назначает врач индивидуально, в среднем 8–14 дней.

Внутрь назначают по 20–40 мг (1–2 таблетки) 2–3 раза в сутки. Принимать Дибазол-Дарница в форме таблеток за 2 ч до еды или через 2 ч после еды. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 40 мг, суточная — 120 мг.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату. заболевания, протекающие со снижением мышечного тонуса, судорожным синдромом, тяжелой сердечной недостаточностью. артериальная гипотензия. хронический нефрит с отеками и нарушением азотовыделительной функции почек. язва желудка и двенадцатиперстной кишки с кровотечением. сахарный диабет.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль;

кардиальные расстройства: ощущение сердцебиения, боль в области сердца, при длительном применении — ухудшение показателей ЭКГ в связи с уменьшением сердечного выброса; снижение АД;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: сухой кашель, заложенность носа, затрудненное дыхание;

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, жжение в горле;

со стороны иммунной системы: зуд, гиперемия, высыпания, крапивница;

общие нарушения: ощущение жара, повышенное потоотделение, покраснение лица;

реакции в месте введения: локальная болезненность, изменения в месте введения.

Особые указания

Перед началом лечения следует посоветоваться с врачом!

Дибазол в форме инъекций является вспомогательным средством, которое используют при АГ при условии чувствительности к другим гипотензивным средствам. При лечении АГ рекомендуется сочетать с другими гипотензивными препаратами.

Нецелесообразно длительное применение Дибазола-Дарница как антигипертензивного средства у больных пожилого возраста из-за возможности ухудшения показателей ЭКГ, уменьшения сердечного выброса.

Не рекомендуется применять для длительного лечения АГ, особенно пациентам пожилого возраста.

Препарат содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее 100 мг/дозу.

Применение в период беременности и кормления грудью. Не применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Дети. Препарат не назначать детям в возрасте до 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами, а в случае возникновения головокружения воздержаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействия

Если пациент принимает какие-либо другие лекарственные средства, обязательно следует проконсультироваться с врачом относительно возможности применения препарата.

Папаверина гидрохлорид, теобромин, сальсолин — при комбинированном применении с дибазолом расширяется спектр фармакологического действия папаверина гидрохлорида, теобромина, сальсолина.

Барбитураты — при комбинированном применении с дибазолом повышается эффективность барбитуратов длительного действия, в частности фенобарбитала.

Фентоламин, гипотензивные препараты (средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему), салуретики — при комбинированном применении с дибазолом повышается гипотензивный эффект.

Блокаторы β-адренорецепторов — при комбинированном применении с дибазолом гипотензивный эффект последнего не изменяется, но при длительном применении дибазол предотвращает повышение ОПСС, вызываемого блокаторами β-адренорецепторов.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, повышенное потоотделение, ощущение жара, головокружение, тошнота, легкая головная боль, которые быстро проходят при отмене препарата.

Лечение. Отменить препарат. При выраженной артериальной гипотензии под контролем АД назначают трансфузионную терапию, сосудосуживающие средства, сердечные гликозиды. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с. р-р не замораживать.