Darsil film-coated tablets 22.5 mg 50 pcs Дарсил таблетки покрытые оболочкой по 22,5 мг 50шт

Pharmacological properties

Pharmacodynamics. The active substance of the drug Darsil - silymarin - is obtained from the extract of the fruits of the plant milk thistle silybum marianum.

The bioactive components of silymarin neutralize free radicals in the liver, prevent the destruction of cellular structures, in particular, stabilize the membranes of hepatocytes. In damaged hepatocytes, they stimulate the synthesis of structural and functional proteins and phospholipids due to specific stimulation of RNA polymerase, prevent the loss of cell components (transaminases), and accelerate the regeneration of liver cells. They inhibit the penetration of some poisons into hepatocytes, in particular the poison of the death cap mushroom. They significantly reduce the activity of LPO in the membranes of hepatocytes, thereby strengthening them.

Improves the general condition of patients with liver diseases, reduces subjective sensations (weakness, feeling of heaviness in the right hypochondrium). Contributes to the normalization of biochemical indicators of the functional state of the liver (activity of transaminases, γ-glutamyl aminotransferase, alkaline phosphatase, bilirubin level).

Pharmacokinetics. After oral administration, silymarin is slowly but not completely absorbed in the digestive tract. It is practically not bound to plasma proteins. It is metabolized in the liver by conjugation with the formation of sulfates and glucuronides. It is excreted mainly with bile, and in the small intestine it is reabsorbed into the systemic bloodstream, performing multiple, gradually fading enterohepatic circulation. T ½ is about 6 hours. It practically does not accumulate in the body.

Indications

Toxic liver injury: for maintenance treatment of patients with chronic inflammatory liver diseases or liver cirrhosis.

Application

Darsil tablets are taken orally after meals without chewing, with a sufficient amount of liquid.

Adults and children over 12 years of age: in cases of mild and moderate severity, the drug is used in a dose of 1-2 tablets 3 times a day; in severe forms of the disease, the dose can be doubled to 2-4 tablets 3 times a day.

The duration of the course of treatment is determined by the doctor individually depending on the nature and course of the disease. The average duration of treatment is 3 months.

Contraindications

Hypersensitivity to the active substance or other components of the drug; acute poisoning of various etiologies.

Side effects

The drug is well tolerated. Rarely, in individual cases and with individual hypersensitivity, the following side effects may occur.

From the nervous system: headache.

From the side of the organ of hearing and labyrinthine disorders: intensification of existing vestibular disorders.

From the digestive tract: digestive disorders, decreased appetite, dyspepsia, heartburn, bloating, flatulence, anorexia, nausea, vomiting, diarrhea.

From the respiratory system, chest cavity and mediastinum: shortness of breath.

From the musculoskeletal system: arthralgia.

From the urinary system: increased diuresis.

From the immune system: hypersensitivity reactions, including rashes, anaphylactic shock, itching, alopecia.

Side effects that occur when using the drug are transient and disappear after its discontinuation.

Special instructions

Treatment with the drug for liver diseases will be effective if you follow a diet.

If jaundice develops, you should consult a doctor to adjust your therapy.

The drug is used with caution in patients with hormonal disorders (endometriosis, uterine fibroids, breast, ovarian and uterine carcinoma, prostate carcinoma), due to the possible estrogen-like effect of silymarin. In such cases, patients should consult a doctor.

The drug contains crystalline sugar, which should be taken into account by patients with diabetes.

It is necessary to refrain from drinking alcohol while taking this drug.

The drug contains lactose, therefore patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not use the drug.

Use during pregnancy and breastfeeding. Due to the lack of data on safety and efficacy, the drug should not be used during pregnancy and breastfeeding.

Children. It is not recommended to use the drug in children under 12 years of age.

Ability to influence reaction rate when driving vehicles or other mechanisms. The drug does not affect reaction rate when driving vehicles or other mechanisms, however, if any vestibular disorders occur, you should refrain from driving vehicles or other mechanisms.

Interactions

When silymarin is used simultaneously with other medications, the following interactions are possible:

with oral contraceptives, drugs used in estrogen replacement therapy - decreased effectiveness of the latter;

with antiallergic drugs (fexofenadine), anticoagulants (clopidogrel, warfarin), antipsychotic drugs (alprazolam, diazepam, lorazepam), hypocholesterolemic drugs (lovastatin), some drugs for the treatment of cancer (vinblastine), antifungal drugs (ketoconazole) - increasing the effectiveness of the latter (due to the suppression of the cytochrome P450 system by silymarin).

Plant products containing silymarin are widely used as hepatoprotectors in oncological practice simultaneously with cytostatics. Clinical studies show a low risk of possible pharmacokinetic interactions of silymarin as an inhibitor of the CYP 3A4 and UGT1A1 isoenzyme and cytostatics, which are substrates of these enzymes.

Overdose

No cases of overdose have been identified.

In case of accidental ingestion of the drug in a high dose, induce vomiting, wash out the stomach, take activated charcoal and, if necessary, use symptomatic treatment prescribed by a doctor.

Storage conditions

In original packaging at a temperature not exceeding 25 °C.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. действующее вещество препарата дарсил — силимарин — получен из экстракта плодов растения расторопши пятнистой silybum marianum.

Биоактивные компоненты силимарина нейтрализуют свободные радикалы в печени, препятствуют разрушению клеточных структур, в частности стабилизируют мембраны гепатоцитов. В поврежденных гепатоцитах стимулируют синтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов за счет специфической стимуляции РНК-полимеразы, предотвращают потерю компонентов клетки (трансаминаз), ускоряют регенерацию клеток печени. Тормозят проникновение в гепатоциты некоторых ядов, в частности яда гриба бледная поганка. Значительно снижают активность ПОЛ в мембранах гепатоцитов, чем способствуют их укреплению.

Улучшают общее состояние у пациентов с заболеваниями печени, уменьшают субъективные ощущения (слабость, ощущение тяжести в правом подреберье). Способствуют нормализации биохимических показателей функционального состояния печени (активность трансаминаз, γ-глутамиламинотрансферазы, ЩФ, уровня билирубина).

Фармакокинетика. После перорального применения силимарин медленно, но не полностью всасывается в пищеварительном тракте. Практически не связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием сульфатов и глюкуронидов. Экскретируется в основном с желчью, в тонком кишечнике вновь всасывается в системный кровоток, совершая многократную постепенно затухающую энтерогепатическую циркуляцию. T½ составляет около 6 ч. Практически не кумулирует в организме.

Показания

Токсические поражения печени: для поддерживающего лечения пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями печени или циррозом печени.

Применение

Таблетки дарсил принимают внутрь после еды не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет: в случаях легкой и средней степени тяжести препарат применяют в дозе 1—2 таблетки 3 раза в сутки, при тяжелых формах заболевания дозу можно удвоить до 2–4 таблеток 3 раза в сутки.

Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания. Средняя продолжительность лечения — 3 мес.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата; острые отравления различной этиологии.

Побочные эффекты

Препарат хорошо переносится. редко в отдельных случаях и при индивидуальной повышенной чувствительности могут возникать следующие побочные действия.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: усиление существующих вестибулярных нарушений.

Со стороны пищеварительного тракта: нарушения пищеварения, снижение аппетита, диспепсия, изжога, вздутие живота, метеоризм, анорексия, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной полости и средостения: одышка.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение диуреза.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, анафилактический шок, зуд, алопеция.

Побочные реакции, которые возникают при применении препарата, преходящие и исчезают после его отмены.

Особые указания

Лечение препаратом при заболеваниях печени будет эффективным при соблюдении диеты.

В случае развития желтухи следует проконсультироваться с врачом для проведения коррекции терапии.

Препарат применяют с осторожностью у пациентов с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичника и матки, карцинома предстательной железы), из-за возможного эстрогеноподобного эффекта силимарина. В таких случаях пациентам следует проконсультироваться с врачом.

В состав препарата входит сахар кристаллический, это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Необходимо воздерживаться от употребления алкоголя при лечении препаратом.

В состав препарата входит лактоза, поэтому у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью. Из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности препарат не следует применять в период беременности и кормления грудью.

Дети. Не рекомендуется применять препарат у детей в возрасте до 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Препарат не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами, однако в случае возникновения каких-либо вестибулярных нарушений следует воздержаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.

Взаимодействия

При одновременном применении силимарина с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

с пероральными контрацептивами, препаратами, которые применяют при эстрогензаместительной терапии — снижение эффективности последних;

с антиаллергическими лекарственными средствами (фексофенадин), антикоагулянтами (клопидогрел, варфарин), антипсихотическими лекарственными средствами (алпразолам, диазепам, лоразепам), гипохолестеринемическими лекарственными средствами (ловастатин), некоторыми препаратами для лечения рака (винбластин), противогрибковыми лекарственными средствами (кетоконазол) — повышение эффективности последних (за счет угнетения системы цитохрома Р450 силимарином).

Растительные продукты, содержащие силимарин, широко используют в качестве гепатопротекторов в онкологической практике одновременно с цитостатиками. Клинические исследования показывают незначительный риск возможных фармакокинетических взаимодействий силимарина как ингибитора изофермента CYP 3A4 и UGT1A1 и цитостатиков, которые являются субстратами этих ферментов.

Передозировка

Случаи передозировки не выявлены.

При случайном приеме препарата в высокой дозе следует вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и при необходимости применять симптоматическое лечение, назначенное врачом.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.