Cardiodaron tablets 200 mg 30 pcs Кардиодарон таблетки по 200 мг 30 шт

Pharmacological properties

Amiodarone ([2-butyl-3-benzofuranyl]-[4-(2-diethylaminoethoxy)-3,5-diiodophenyl] ketone hydrochloride) has antiarrhythmic (belongs to class III antiarrhythmic agents) and antianginal effects. The antiarrhythmic effect is due to prolongation of the 3rd phase of the action potential due to a decrease in the potassium current through the channels of the cell membranes of cardiomyocytes. It increases the refractory period and reduces myocardial excitability. The drug non-competitively blocks receptors of α- and β-adrenergic blockers. It slows sinoatrial, atrial and av-conduction, and has virtually no effect on intraventricular conduction. It slows down the conduction of excitation and increases the refractory period of additional atrioventricular pathways.

The antianginal effect is due to a decrease in the myocardial oxygen demand (due to a decrease in heart rate and afterload on the heart), an increase in coronary blood flow through a direct effect on the smooth muscles of the coronary arteries, and maintenance of cardiac output by reducing pressure in the aorta and total peripheral vascular resistance.

After oral administration, it is slowly absorbed in the digestive tract. Bioavailability is 30–80%. The drug is detected in the blood 1 / 2–4 hours after administration, the maximum concentration in the blood after a single dose is noted after 3–7 hours. After intravenous administration, the concentration of amiodarone in the blood decreases rapidly, while its distribution and accumulation in almost all tissues, especially fatty and muscle tissues of the myocardium, are detected. It is excreted from the body extremely slowly, the half-life is 20–100 days. It is metabolized in the liver with the formation of an active metabolite (decetylamiodarone), as well as by deiodination.

Indications

Treatment and prevention of paroxysmal cardiac rhythm disturbances (supraventricular tachycardia, wpw syndrome, ventricular tachycardia, atrial flutter, sinus tachycardia), as well as extrasystoles (supraventricular, ventricular). Prevention of relapses: life-threatening ventricular tachycardia or ventricular fibrillation; ventricular tachycardia (documented) with clinical manifestations leading to loss of ability to work; supraventricular tachycardia (documented) in heart diseases; rhythm disturbances in case of resistance or contraindications to other methods of treatment; wpw syndrome. Treatment of ventricular tachycardia (documented) in order to slow the rhythm of ventricular contractions or restore sinus rhythm in case of atrial fibrillation and flutter. Cardiodarone can be prescribed to patients with coronary artery disease and/or left ventricular dysfunction.

Application

IV: administered as IV infusions. The initial dose is usually 5 mg/kg body weight in 250 ml of 5% glucose solution over 20-120 min. The infusion rate should be adjusted depending on the effect achieved. The therapeutic effect of the drug appears within the first minutes of administration and disappears gradually. The administration can be repeated 2-3 times over 24 hours. Maintenance infusion: 10-20 mg/kg/day (on average 600-800 mg/day) in 250 ml of 5% glucose solution over several days. The maximum daily dose is 1200 mg. From the first day of infusions, it is necessary to begin a gradual transition to oral administration.

Orally: the dose is set individually, taking into account possible side effects. As a rule, the drug is prescribed in an initial dose of 0.2 g 2-3 times a day (0.4-0.6 g/day) for 8-10 days (depending on the effect) under ECG control. Then switch to a maintenance dose of 0.1-0.4 g/day. It is possible to prescribe the drug every other day at a dose of 0.2 g. In order to prevent accumulation, it is recommended to take a break for 2 days every 5 days.

Contraindications

Hypersensitivity to amiodarone and iodine, sinus bradycardia, sick sinus syndrome (in cases without a pacemaker), sinoatrial block, atrioventricular block, concomitant use with drugs that can cause torsades de pointes (antiarrhythmic drugs, including bepridil, class ia drugs, sotalol, as well as vincamine, sultopride, erythromycin for intravenous administration, pentamidine for parenteral administration), hypothyroidism, hyperthyroidism, severe arterial hypotension, collapse, shock, pregnancy and breastfeeding, age under 15 years.

Side effects

From the cardiovascular system: bradycardia (heart rate less than 55 beats/min), development or progression of arrhythmia, development or worsening of heart failure.

From the digestive system: anorexia, nausea, vomiting, constipation, metallic taste in the mouth, rarely - increased activity of liver enzymes, pseudo-alcoholic hepatitis, liver cirrhosis, acute renal failure.

From the central nervous system and peripheral nervous system: paresthesia, tremor, ataxia, headache, feeling of fatigue, retrobulbar neuritis, polyneuropathy, dizziness, auditory hallucinations.

From the organ of vision: deposition of lipofuscin in the corneal epithelium (rarely - complaints about the appearance of colored halos when looking against the light).

From the respiratory system: cough, progressive dyspnea, interstitial pneumonitis, pulmonary fibrosis, pleurisy, bronchitis.

From the endocrine system: hypothyroidism, hyperthyroidism.

From the skin: photosensitivity, skin rash, hair loss.

Other: myopathy, epididymitis.

Special instructions

It should be prescribed with caution to elderly patients, since the risk of developing bradycardia increases.

Before starting treatment, each patient is recommended to undergo an ECG. During treatment with Cardiodarone, as well as in the event of new arrhythmias or exacerbation of the underlying disease, ECG monitoring should be performed every 3 months.

Amiodarone may cause prolongation of the QT interval (due to slowing of repolarization) and the appearance of a U wave on the ECG. These changes are not a manifestation of cardiotoxicity.

If sinoatrial block, grade II–III AV block, or bundle branch block occur, treatment should be interrupted.

When prescribing Cardiodarone to patients with heart failure, concomitant treatment with cardiotonic agents may be required.

The patient should be informed that if side effects develop (including bradycardia with a heart rate of less than 55 beats/min), treatment should be discontinued and a doctor should be consulted immediately.

Progressive dyspnea and non-productive cough may be signs of respiratory failure. Chest X-rays and pulmonary function tests are recommended every 6 months (including if clinical signs of lung disease develop).

Cardiodarone may cause thyroid dysfunction, especially in patients with hereditary and individual predisposition to thyroid disease. Monitoring of thyroid function is recommended before, during and for several months after treatment. If thyroid dysfunction develops, treatment should be discontinued and appropriate therapy prescribed.

Treatment with amiodarone may affect thyroid function tests, particularly thyroxine levels.

During treatment with Cardiodarone, liver enzyme activity should be monitored (especially in patients with liver failure).

Interactions

Amiodarone is incompatible with antiarrhythmic drugs (including bepredil, class I drugs, sotolol), as well as with lidoflazine, sultopride, prenylamine, vincamine and erythromycin for intravenous administration. Combined use of the drug with verapamil, diltiazem, MAO inhibitors, beta-adrenergic receptor blockers, which increase the risk of hypotension and bradycardia, as well as with stimulant laxatives is not recommended.

Amiodarone enhances the effect of phenytoin, indirect anticoagulants, glycosides, significantly increasing their concentration in the blood. Cholestyramine reduces the half-life and the level of amiodarone in plasma, cimetidine increases it.

Particular caution is required when using amiodarone in combination with drugs that have a hypokalemic effect (diuretics, gluco- and mineralocorticoids, tetracosactide, amphotericin B when administered intravenously), as well as when prescribing it to patients with severe diarrhea. The combined use of these drugs requires ECG monitoring and optimization of drug dosages. Cases of bradycardia, arterial hypotension, conduction disturbances, and decreased cardiac output have been reported in patients undergoing general anesthesia or oxygen therapy.

Overdose

Manifested by arterial hypotension, bradycardia, impaired atrioventricular conduction, arrhythmia, impaired liver function. Treatment: gastric lavage (if the drug is ingested) followed by administration of activated charcoal and a saline laxative. There is no specific antidote. Symptomatic therapy is administered if necessary. The patient should be closely monitored (blood pressure and ECG monitoring). Adrenomimetics are prescribed for bradycardia, and a temporary pacemaker is installed. Amiodarone is not removed from the body by hemodialysis.

Storage conditions

In a dry, dark place at a temperature of 15–25 °C.

Фармакологические свойства

Амиодарон ([2-бутил-3-бензофуранил]-[4-(2-диэтиламиноэтокси)-3,5-дийодофенил] кетона гидрохлорид) обладает антиаритмическим (относится к антиаритмическим средствам iii класса) и антиангинальным действием. антиаритмическое действие обусловлено удлинением 3-й фазы потенциала действия за счет снижения тока калия через каналы клеточных мембран кардиомиоцитов. увеличивает рефракторный период и снижает возбудимость миокарда. препарат неконкурентно блокирует рецепторы α- и β-адреноблокаторов. замедляет синоатриальную, предсердную и av-проводимость, практически не влияет на внутрижелудочковую проводимость. замедляет проведение возбуждения и увеличивает рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет снижения ЧСС и постнагрузки на сердце), увеличением коронарного кровотока путем прямого воздействия на гладкие мышцы венечных артерий, поддержанием сердечного выброса путем снижения давления в аорте и ОПСС.

После приема внутрь медленно всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет 30–80%. Препарат выявляют в крови через 1/2–4 ч после приема, максимальная концентрация в крови после однократного приема отмечается через 3–7 ч. После в/в введения концентрация амиодарона в крови быстро снижается, при этом выявляют его распределение и накопление почти во всех тканях, особенно жировой и мышечной тканях миокарда. Выводится из организма крайне медленно, период полувыведения составляет 20–100 дней. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита (децетиламиодарона), а также путем дейодирования.

Показания

Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений сердечного ритма (суправентрикулярная тахикардия, wpw-синдром, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, синусовая тахикардия), а также экстрасистолии (наджелудочковой, желудочковой). профилактика рецидивов: угрожающей жизни желудочковой тахикардии или фибрилляции желудочков; желудочковой тахикардии (документально подтвержденной) с клиническими проявлениями, ведущей к потере трудоспособности; наджелудочковой тахикардии (документально подтвержденной) при заболеваниях сердца; нарушений ритма при резистентности или наличии противопоказаний к другим методам лечения; wpw-синдрома. лечение желудочковой тахикардии (документально подтвержденной) в целях замедления ритма сокращений желудочков или восстановления синусового ритма при мерцании и трепетании предсердий. кардиодарон можно назначать пациентам с ибс и/или дисфункцией левого желудочка.

Применение

В/в: назначают в виде в/в инфузий. начальная доза обычно составляет 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5% р-ра глюкозы в течение 20−120 мин. скорость вливания следует корригировать в соответствии с полученным эффектом. терапевтический эффект препарата проявляется в течение первых минут введения и исчезает постепенно. введение можно повторять 2−3 раза в течение 24 ч. поддерживающая инфузия: 10−20 мг/кг/сут (в среднем 600−800 мг/сут) в 250 мл 5% р-ра глюкозы в течение нескольких дней. максимальная суточная доза — 1200 мг. с первого дня инфузий необходимо начинать постепенный переход на пероральный прием.

Внутрь: дозу устанавливают индивидуально, с учетом возможных побочных явлений. Как правило, препарат назначают в начальной дозе 0,2 г 2–3 раза в сутки (0,4–0,6 г/сут) в течение 8–10 дней (в зависимости от эффекта) под контролем ЭКГ. В дальнейшем переходят на поддерживающую дозу 0,1–0,4 г/сут. Возможна схема назначения препарата через день в дозе 0,2 г. В целях предупреждения кумуляции каждые 5 дней рекомендуется делать перерыв на 2 дня.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амиодарону и йоду, синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла (в случаях отсутствия кардиостимулятора), синоатриальная блокада, av-блокада, одновременный прием с препаратами, которые могут вызывать желудочковую тахикардию по типу «пируэт» (антиаритмические средства, включая бепридил, препараты ia класса, соталол, а также винкамин, султоприд, эритромицин для в/в введения, пентамидин для парентерального введения), гипотиреоз, гипертиреоз, выраженная артериальная гипотензия, коллапс, шок, период беременности и кормления грудью, возраст до 15 лет.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (чсс менее 55 уд./мин), развитие или прогрессирование аритмии, развитие или ухудшение течения сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, запор, металлический привкус во рту, редко — повышение активности печеночных ферментов, псевдоалкогольный гепатит, цирроз печени, ОПН.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, тремор, атаксия, головная боль, чувство усталости, ретробульбарный неврит, полинейропатия, головокружение, слуховые галлюцинации.

Со стороны органа зрения: отложение липофусцина в эпителии роговицы (редко — жалобы на появление цветных ореолов при взгляде против света).

Со стороны дыхательной системы: кашель, прогрессирующая одышка, интерстициальный пневмонит, фиброз легких, плеврит, бронхит.

Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз, гипертиреоз.

Со стороны кожи: фотосенсибилизация, кожная сыпь, выпадение волос.

Прочие: миопатия, эпидидимит.

Особые указания

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, поскольку возрастает риск развития брадикардии.

Перед началом лечения каждому пациенту показано проведение ЭКГ. В период лечения Кардиодароном, а также при возникновении новых аритмий или обострения основного заболевания следует проводить ЭКГ-мониторинг каждые 3 мес.

Действие амиодарона может вызывать увеличение интервала Q–T (обусловленное замедлением реполяризации) и появление зубца U на ЭКГ. Эти изменения не являются проявлением кардиотоксичности.

При возникновении синоатриальной блокады, AV-блокады II–III степени, блокады ножек пучка Гиса лечение следует прервать.

При назначении Кардиодарона пациентам с сердечной недостаточностью может потребоваться одновременное лечение кардиотоническими средствами.

Пациента следует информировать о том, что в случае развития побочных эффектов (в том числе брадикардии с ЧСС менее 55 уд./мин) следует прекратить лечение и немедленно обратиться к врачу.

Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками дыхательной недостаточности. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование органов грудной полости и легочные функциональные пробы каждые 6 мес (в том числе в случае развития клинических признаков заболевания легких).

Кардиодарон может обусловливать нарушения функции щитовидной железы, особенно у пациентов с наследственной и индивидуальной предрасположенностью к заболеваниям этого органа. Рекомендуется мониторинг функции щитовидной железы перед началом, в период лечения и в течение нескольких месяцев после его завершения. При развитии нарушений функции щитовидной железы следует прервать проводимое лечение и назначить соответствующую терапию.

Лечение амиодароном может влиять на результаты исследования функции щитовидной железы, особенно на уровень тироксина.

В период лечения Кардиодароном следует контролировать активность печеночных ферментов (особенно у пациентов с печеночной недостаточностью).

Взаимодействия

Амиодарон несовместим с антиаритмическими препаратами (включая бепредил, препараты i класса, сотолол), а также с лидофлазином, султопридом, прениламином, винкамином и эритромицином для в/в введения. не рекомендуется сочетанное применение препарата с верапамилом, дилтиаземом, ингибиторами мао, блокаторами в-адренорецепторов, повышающими риск возникновения гипотензии и брадикардии, а также со слабительными стимулирующего типа.

Амиодарон усиливает эффект фенитоина, непрямых антикоагулянтов, гликозидов, значительно повышая их концентрацию в крови. Колестирамин уменьшает период полувыведения и уровень амиодарона в плазме, циметидин — увеличивает.

Особой осторожности требует совместное применение амиодарона и препаратов, обладающих гипокалиемическим действием (диуретики, глюко- и минералокортикоиды, тетракосактид, амфотерицин В при в/в введении), а также его назначение больным с тяжелой диареей. Совместное назначение указанных препаратов требует контроля ЭКГ и оптимизации дозировок препаратов. Описаны случаи возникновения брадикардии, артериальной гипотензии, нарушения проводимости и снижения сердечного выброса у пациентов, подвергшихся общей анестезии или оксигенотерапии.

Передозировка

Проявляется артериальной гипотензией, брадикардией, нарушением av-проводимости, аритмией, нарушением функции печени. лечение: промывание желудка (при попадании препарата внутрь) с последующим назначением активированного угля и солевого слабительного. специфического антидота нет. при необходимости проводят симптоматическую терапию. пациент должен находиться под тщательным наблюдением (контроль ад и экг). при брадикардии назначают адреномиметики, устанавливают временный кардиостимулятор. амиодарон не удаляется из организма при гемодиализе.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °с.