Ambroxol-Darnitsa tablets 30 mg №.20 Амброксол-Дарница таблетки 30 мг №.20

Pharmacological properties

The pharmacokinetic parameters and mechanisms of action of ambroxol hydrochloride, the active pharmaceutical ingredient of the drug, have been studied in detail and extensively.

Effects inherent to ambroxol:

• increased secretory activity of the glands of the respiratory tract;
• mucolytic action (reduction of mucus viscosity due to depolymerization of acidic polysaccharides of bronchial secretions and stimulation of production of neutral polysaccharide by glandular cells);
• mucociliary effect (stimulation of the motor activity of the cilia of the ciliated epithelium, increase in mucociliary clearance);
• stimulation of surfactant synthesis and release by type II pneumocytes;
• anti-inflammatory properties (reduces the release of proinflammatory cytokines from mononuclear cells and polymorphonuclear leukocytes; inhibits NO-dependent activation of soluble guanylate cyclase and accumulation of cGMP);
• antioxidant effect;
• local anesthetic effect (by blocking neuronal sodium channels);
• antiviral properties (against influenza and parainfluenza pathogens);
• increased concentration of antibiotics (such as erythromycin, amoxicillin, oxytetracycline and doxycycline, cephalexin, cefuroxime) in bronchial secretions and sputum.

These effects create favorable conditions for the separation and removal of mucus from the respiratory tract, as well as reducing the severity of cough.

Clinical studies have established the effectiveness of ambroxol in the treatment of upper respiratory tract diseases. The use of ambroxol helps reduce the intensity of pain in the ear, nasal cavity and trachea when inhaling.

Pharmacokinetic parameters. Ambroxol is absorbed quickly and completely, regardless of food intake, and corresponds to the administered dose. C max in blood plasma is achieved within 0.5-3 hours. About 90% of ambroxol binds to plasma proteins. After oral, i.m. and i.v. administration, distribution from the blood to the organs is rapid with C max in the lung tissue. T ½ is 7-12 hours, no accumulation is observed. About 30% of the oral dose is excreted during the first pass through the liver. Primary metabolism of ambroxol occurs in the liver by conjugation. Total renal excretion is about 90%.

Ambroxol has a low acute toxicity index. Animal studies have not revealed any mutagenic or oncogenic potential of ambroxol hydrochloride.

Indications

Secretolytic therapy for acute and chronic bronchopulmonary diseases associated with impaired bronchial secretion and weakened mucus movement.

Application

Children (6–12 years): 0.5 tablets 2–3 times daily.

Adults and children 12 years of age: 1 tablet 3 times a day for the first 2-3 days, then 1 tablet 2 times a day. The maximum dose is 2 tablets 2 times a day.

The tablets are taken after meals, without chewing (with a sufficient amount of water). The duration of taking the drug without consulting a doctor is 4-5 days.

Contraindications

Hypersensitivity to the active substance or other components of the drug.

Side effects

Dry wheezing, dry mouth and respiratory tract, impaired sensitivity when swallowing, rhinorrhea, dyspnea; skin rash, itching, urticaria, dermatitis, Quincke's edema, bronchospasm, in some cases - allergic reactions, including anaphylactic. very rare - Lyell's syndrome and Stevens-Johnson syndrome; nausea, vomiting, decreased sensitivity in the mouth, hypersalivation, dry throat, burning, abdominal pain, dyspepsia, diarrhea, constipation; headache, dizziness, weakness, taste disturbances; impaired urination, increased sweating. reactions of the mucous membranes, fever.

If reactions occur on the skin or mucous membranes, you should stop taking the drug and consult a doctor.

Special instructions

The initial stage of therapy with the drug may be characterized by increased cough.

A doctor's consultation is required before using the drug in patients with renal insufficiency or severe liver dysfunction.

Due to the presence of lactose, the drug is contraindicated for patients with lactase deficiency, impaired absorption of glucose and galactose, and galactosemia.

Caution is required when prescribing the drug to patients with bronchial motility disorders and increased mucus secretion in the respiratory tract.

It is not recommended to use the drug for ulcerative lesions of the upper gastrointestinal tract, or for respiratory pathology with excessive formation of sputum in large volumes.

Ambroxol hydrochloride penetrates the placenta. In animal experiments, no negative effect of ambroxol on the course and outcome of pregnancy, the condition of the embryo/fetus, or the newborn was revealed. However, during pregnancy, it is necessary to observe generally accepted precautions regarding ambroxol (most of all in the first trimester).

Ambroxol penetrates into breast milk. The drug is not used during breastfeeding.

There is no information on the effect on reaction speed when driving vehicles or operating other mechanisms. However, when taking ambroxol, the possibility of dizziness should be taken into account.

Interactions

The combined use of ambroxol with antitussive drugs requires careful consideration of the benefits/risks of such a combination.

No negative effects have been identified when ambroxol interacts with other medications.

Overdose

Good tolerability is noted when taken at a dose of up to 25 mg/kg body weight per day.

Taking an excessive amount may result in increased salivation, nausea, vomiting, and arterial hypotension.

There have been no reports of severe ambroxol poisoning resulting from overdose.

There are reports of episodes of short-term anxiety and diarrhea.

Treatment of overdose phenomena is symptomatic.

Storage conditions

At a temperature of ≥25 °C in the original packaging.

Фармакологические свойства

Фармакокинетические параметры. механизмы действия амброксола гидрохлорида — активного фармацевтического ингредиента препарата — подробно и широко исследованы.

Эффекты, присущие амброксолу:

• повышение секреторной активности желез респираторного тракта;
• муколитическое действие (снижение вязкости слизи за счет деполимеризации кислых полисахаридов бронхиального секрета и стимуляции выработки нейтрального полисахарида железистыми клетками);
• мукоцилиарный эффект (стимуляция двигательной активности ресничек мерцательного эпителия, повышение мукоцилиарного клиренса);
• стимуляция синтеза и высвобождения сурфактанта пневмоцитами II типа;
• противовоспалительные свойства (уменьшает высвобождение провоспалительных цитокинов из мононуклеаров и полиморфноядерных лейкоцитов; ингибирует NO-зависимую активацию растворимой гуанилатциклазы и накопление цГМФ);
• антиоксидантное действие;
• местный анестезирующий эффект (посредством блокирования нейрональных натриевых каналов);
• антивирусные свойства (в отношении возбудителей гриппа и парагриппа);
• повышение концентрации антибиотиков (таких как эритромицин, амоксициллин, окситетрациклин и доксициклин, цефалексин, цефуроксим) в бронхиальном секрете и мокроте.

Указанные эффекты создают благоприятные условия для отделения и выведения слизи из дыхательных путей, а также уменьшения выраженности кашля.

В клинических исследованиях установлена эффективность амброксола в терапии заболеваний верхних отделов респираторного тракта. Применение амброксола способствует снижению интенсивности болевых ощущений в ухе, носовой полости и трахее при вдохе.

Фармакокинетические параметры. Всасывание амброксола происходит быстро и полно, независимо от приема пищи, и соответствует введенной дозе. Сmax в плазме крови достигается в течение 0,5–3 ч. Около 90% амброксола связывается с белками плазмы крови. После перорального, в/м и в/в введения распределение из крови в органы быстрое с Cmax в ткани легких. Т½ составляет 7−12 ч, кумуляции не отмечается. Около 30% пероральной дозы выводится при первом прохождении через печень. Первичный метаболизм амброксола происходит в печени путем конъюгации. Общая почечная экскреция составляет около 90%.

Амброксол имеет низкий индекс острой токсичности. В исследованиях на животных мутагенного и онкогенного потенциала амброксола гидрохлорида не выявлено.

Показания

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Применение

Дети (6–12 лет): по 0,5 таблетки 2–3 раза в сутки.

Взрослые и дети 12 лет: по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение первых 2–3 дней, затем — по 1 таблетке 2 раза в сутки. Максимальная доза — 2 таблетки 2 раза в сутки.

Таблетки принимают после еды, не разжевывая (запивают достаточным количеством воды). Длительность приема препарата без консультации врача — 4–5 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.

Побочные эффекты

Сухие хрипы, ощущение сухости во рту и респираторном тракте, нарушение чувствительности при глотании, ринорея, диспноэ; сыпь на коже, кожный зуд, крапивница, дерматит, отек квинке, спазм бронхов, в некоторых случаях — аллергические реакции, в том числе анафилактические. крайне редко — синдромы лайелла и стивенса — джонсона; тошнота, рвота, снижение чувствительности в полости рта, гиперсаливация, ощущение сухости в горле, жжение, абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор; головная боль, головокружение, слабость, нарушение вкусовых ощущений; нарушение мочеиспускания, повышенное потоотделение. реакции со стороны слизистых оболочек, лихорадка.

Возникновение реакций на коже или слизистых оболочках требует отмены препарата и обращения к врачу.

Особые указания

Начальный этап терапии препаратом может характеризоваться усилением кашля.

необходима консультация врача перед применением препарата у больных с почечной недостаточностью либо тяжелым нарушением функции печени.

Ввиду наличия лактозы препарат противопоказан больным с лактазной недостаточностью, нарушением всасывания глюкозы и галактозы, галактоземией.

Необходима осмотрительность при назначении препарата пациентам с расстройствами моторики бронхов и повышенным отделением слизи в респираторном тракте.

Не рекомендовано применение препарата при язвенных поражениях верхних отделов ЖКТ, при респираторной патологии с чрезмерным образованием мокроты в больших объемах.

Амброксола гидрохлорид проникает через плаценту. В экспериментах на животных какого-либо негативного влияния амброксола на течение и исход беременности, состояние эмбриона/плода, новорожденного не выявлено. Однако в период беременности в отношении амброксола необходимо соблюдать общепринятые меры предосторожности (больше всего — в I триместр).

Амброксол проникает в грудное молоко. Препарат не применяют в период кормления грудью.

Отсутствует информация о воздействии на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Тем не менее в случае приема амброксола необходимо принимать во внимание вероятность возникновения головокружения.

Взаимодействия

Сочетанный прием амброксола с противокашлевыми препаратами требует скрупулезного рассмотрения пользы/рисков такой комбинации.

При взаимодействии амброксола с другими лекарственными средствами каких-либо негативных эффектов не установлено.

Передозировка

Отмечается хорошая переносимость при приеме в дозе до 25 мг/кг массы тела в сутки.

Прием избыточного количества может проявляться повышенным слюноотделением, тошнотой, рвотой, артериальной гипотензией.

Сообщений о тяжелых проявлениях отравления амброксолом в результате его передозировки не отмечалось.

Имеется информация об эпизодах кратковременного беспокойства и диареи.

Лечение явлений передозировки — симптоматическое.

Условия хранения

При температуре ≥25 °с в оригинальной упаковке.